导读:本文包含了非离子表面活性剂泡囊论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:叶酸,非离子表面活性剂泡囊,新藤黄酸,制备
非离子表面活性剂泡囊论文文献综述
陈凯云[1]（2018）在《叶酸修饰载有新藤黄酸非离子表面活性剂泡囊的制备、表征及其初步药动学研究》一文中研究指出目的:新藤黄酸(Gambogenic acid,GNA)是藤黄(Gamboge)中主要抗肿瘤活性成分之一。研究表明,GNA抗肿瘤谱广,对多种肿瘤细胞有抑制作用,治疗肿瘤疗效显着且毒性低。但因水溶性差、半衰期短、生物利用度低和血管刺激性等缺点限制了临床上的应用。本课题以非离子表面活性剂泡囊(Nonionic surfactant vesicles,NISVs)为药物载体,以GNA为药物模型,以叶酸-聚乙二醇2000-磷脂酰乙醇胺(FA-PEG_(2000)-DSPE)为靶向配体修饰在泡囊表面,制备叶酸修饰的新藤酸非离子表面活性剂泡囊(FA-GNA-NISVs),旨在改善GNA的水溶性差,半衰期短、生物利用度低和血管刺激性等不足,为GNA基础研究提供理论支持。方法:(1)采用改良的乙醇注入法制备叶酸修饰的新藤黄酸非离子表面活性剂泡囊,以非离子表面活性剂司盘60(Spans60),膜稳定剂胆固醇(Chol)和聚乙二醇硬脂酸(PEG-SA)为膜材,经过靶向配体FA-PEG_(2000)-DSPE修饰而成,并通过单因素考察和正交试验优化泡囊工艺,确定最优处方。(2)通过以下手段对FA-GNA-NSVs进行表征:透射电镜(TEM)观察其外观形态,激光粒度仪测定其平均粒径、Zeta电位和多分散系数(PDI),HPLC法测定其包封率(EE%),差示量热扫描仪对其进行DSC分析,分别对其考察在4℃冰箱和25℃环境下放置30 d的物理稳定性,采用透析法模拟正常细胞环境下评价其体外释放特性;(3)以SPF级SD大鼠为动物模型,评价FA-GNA-NISVs在大鼠体内的药物代谢动学行为;(4)以家兔为动物模型,分别以血管刺激性试验和溶血性试验,对FA-GNA-NISVs的安全性进行评价。结果:(1)通过正交设计优化的FA-GNA-NISVs最优处方为Span60:25.0 mg,Chol:20.0 mg,PEG-SA:7.0 mg,FA-PEG_(2000)-DSPE:3 mg,GNA:7.0 mg,无水乙醇3.0 mL,DMSO:150.0μL,纯水25.0 mL;(2)TEM观察FA-GNA-NISVs表面光滑圆整,不粘连;平均粒径(161.85±1.19)nm,Zeta电位(-27.33±0.33)mV;多分散系数0.065±0.026,包封率(87.84±0.0060)%;DSC分析表明,所制备的FA-GNA-NISVs已经把GNA包载在其中,GNA不再是结晶态而是形成了新的相态;在4℃冰箱和25℃室温环境中保存,FA-GNA-NISVs在30 d内能维持很好的稳定性;体外释放研究显示FA-GNA-NISVs持续释放12 h,累计释放率为(67.49±0.0015)%,具有缓慢且持续释放药物的特质,符合First-order kinetics方程;(3)大鼠体内药动学结果显示,单次尾静脉注射GNA、GNA-NISVs及FA-GNA-NISVs后,FA-GNA-NISVs的AUC、C_(max)、t_(1/2)、MRT约为GNA原料药的5.4、4.4、2.4、1.2倍;(4)血管刺激性试验表明:FA-GNA-NISVs对血管的刺激性较GNA原料药溶液对血管的刺激性明显减小;溶血性试验也表明:FA-GNA-NISVs在240 min内无溶血现象。结论:本实验结果显示:所制备的FA-GNA-NISVs成类球型,粒径大小均匀,包封率高,稳定性好,具有一定的缓释作用,能够提高GNA的半衰期、减轻GNA对血管的刺激性,提高生物利用度,有望成为一种新型包载GNA的药物递送系统。(本文来源于《安徽中医药大学》期刊2018-03-25）
常佳丽[2]（2018）在《叶酸修饰载有新藤黄酸非离子表面活性剂泡囊的组织分布、体外药效及细胞摄取机制研究》一文中研究指出目的:本实验建立在实验室前期基础上,对叶酸修饰载有新藤黄酸非离子表面活性剂泡囊(FA-GNA-NISVs)继续深入评价,研究其在大鼠体内药动学行为,初步探讨体外抑癌效果及摄取机制。为其作为抗肿瘤药物载体的可靠性进行研究,为新藤黄酸新剂型的开发设计奠定基础。方法:(1)建立HPLC测定大鼠体内新藤黄酸(GNA)的生物样品分析方法;(2)采用单剂量尾静脉的给药方式研究GNA、非叶酸修饰新藤黄酸非离子表面活性剂泡囊(GNA-NISVs)、FA-GNA-NISVs在SD大鼠体内的组织分布情况,并比较体内药动学行为差异;(3)以人肺癌细胞株A549为模型,MTT法考察GNA、GNA-NISVs、FA-GNA-NISVs抑制细胞增殖能力,流式细胞仪和DAPI染色评估其诱导凋亡作用;(4)通过HPLC法检测细胞中GNA浓度,BCA试剂盒分析蛋白浓度,最终入胞的药物含量以每毫克蛋白所包含GNA药物量代表。通过研究不同因素对细胞摄取情况的影响,探讨药物载体的入胞途径及摄取机制;结果:(1)成功建立了大鼠体内生物样品中GNA的HPLC分析方法,经考察方法可行。(2)肝、脾是GNA、GNA-NISVs、FA-GNA-NISVs在大鼠体内组织的主要分布器官,GNA-NISVs、FA-GNA-NISVs均提高了药物在肝、脾、肺、肾、肠的分布量,而FA-GNA-NISVs更为明显,且在肺中的相对摄取率最高。(3)MTT试验结果显示空白载体对A549细胞几乎没有毒性作用,而FA-GNA-NISVs对细胞毒性作用明显,显着提高了抑制细胞增殖的能力,且均具有剂量依赖性。GNA、GNA-NISVs、FA-GNA-NISVs的IC_(50)分别为13.143μg/mL、7.090μg/mL、4.279μg/mL,均有显着性差异。细胞凋亡结果均显现FA-GNA-NISVs组诱导细胞凋亡的作用明显,凋亡率显着高于其它组。(4)摄取试验发现FA-GNA-NISVs相对其它两组被A549细胞摄取的药物量显着提高。GNA-NISVs、FA-GNA-NISVs增加了网格蛋白的介导的内吞途径,而小窝蛋白途径依然是GNA、GNA-NISVs、FA-GNA-NISVs进入细胞的主要途径,其次是巨胞饮途径介导的内吞,但FA-GNA-NISVs受小窝蛋白途径介导的药物量最多,从而可以避免部分药物被溶酶体系统的降解。结论:叶酸修饰的新藤黄酸非离子表面活性剂泡囊能显着提高药物在组织中的分布量,增加生物利用度,增强药物体外抗肿瘤效果,提升细胞摄取量,改变入胞途径,表明FA-GNA-NISVs在治疗肿瘤方面具有潜在的应用前景。(本文来源于《安徽中医药大学》期刊2018-03-25）
何瑞曦[3]（2016）在《丹皮酚聚乙二醇化非离子表面活性剂泡囊的制备、表征、及其初步药动—药效学研究》一文中研究指出目的:丹皮酚是从中药徐长卿和牡丹皮中提取的一种酚类化合物,因具有抗炎、抗过敏以及广泛的抗菌谱而被人们所知。近年来,许多研究证明丹皮酚通过多种作用机制对不同肿瘤细胞有不同程度的抑制作用。然而因为其水溶性差、稳定性不佳以及静脉注射后在体内代谢迅速的特性限制了其临床应用。本课题介绍了由PEG化非离子表面活性剂泡囊介导的丹皮酚新型药物载体系统,以期提高它的生物利用度和化学稳定性,增大细胞摄取,并且提高和5-Fu联用时的细胞杀伤作用。方法:PEG化的非离子表面活性剂泡囊由具有生物相容性的非离子表面活性剂如:司盘60,和胆固醇通过乙醇注入法制备,并且经过聚乙二醇硬脂酸(PEG-SA)修饰而成。采用HPLC法测定泡囊中丹皮酚的含量并确定其包封率及载药量;选用平均粒径(PD)、多分散系数(PDI)、包封率(EE%)、载药量(DL)、物理稳定性、体外释放实验及体内药动学实验,从药剂学及药物代谢动力学两方面评价最优处方下的Pae-PEG-NISVs。并且通过MTT法观察Pae-PEG-NISVs对Hep G2细胞的毒性,采用荧光染色考察Pae-PEG-NISVs对Hep G2细胞凋亡的研究,采用生长抑制实验考察Pae-PEG-NISVs和化疗药物5-Fu联合作用时对Hep G2细胞的抗增殖作用能否产生协同效应。结果:最优处方下的Pae-PEG-NISVs平均粒径(166±1.88)nm、多分散系数(0.149±0.21)、包封率(60.25±1.38)%、4℃条件下,30d内稳定,体外释放实验显示丹皮酚从PEG化泡囊中持续释放12h,累计释放率达到(88.17±7.32)%;药动学结果显示:单剂量静脉注射丹皮酚及Pae-PEG-NISVs后,Pae-PEG-NISVs的AUC是丹皮酚溶液的2倍左右,T1/2提高了近5倍;体外抗肿瘤试验显示空白PEG-NISVs无显着细胞毒性,与丹皮酚溶液组相比,Pae-PEG-NISVs抑制肿瘤细胞Hep G2增殖和促进其凋亡效果更显着,并且呈现剂量依赖形式。此外,我们研究了丹皮酚和Pae-PEG-NISVs化疗药物(5-FU)联用时对Hep G2细胞的杀伤作用,发现PEG-PAE-NISVs和低浓度的5-Fu联用时,相互作用指数(CDI)小于1,说明两药联用对促进肿瘤凋亡并抑制其增殖会产生协同作用。结论:以上结果显示:所制备的PEG-NISVs药物递送系统能够有效的改善丹皮酚的水溶性和稳定性,提高其生物利用度,PEG-Pae-NISVs较丹皮酚溶液能够明显增强对肿瘤细胞的杀伤作用,有望作为新型的抗肿瘤药物递送系统。(本文来源于《安徽中医药大学》期刊2016-03-25）
李洋,彭娟,杨税[4]（2013）在《非离子型表面活性剂类脂泡囊作为药物载体的研究进展》一文中研究指出本文概况了近年来国内外关于非离子型表面活性剂类脂泡囊的发展进程,内容涉及类脂泡囊作为药物载体以静脉、口服、透皮和皮下等给药方式的研究进展。(本文来源于《求医问药(下半月)》期刊2013年11期）
蔡文辉[5]（2011）在《多西环素非离子表面活性剂泡囊处方研究》一文中研究指出目的通过制备多西环素非离子表面活性剂泡囊以提高多西环素的稳定性。方法采用溶剂注入法制备多西环素非离子表面活性剂泡囊,并用正交设计和单因素考察法优化处方,并对其进行稳定性考察。结果根据优化后的处方制得的多西环素非离子表面活性剂泡囊样品在(25±2)℃条件下,密闭遮光保存6m,其含量和包封率无明显下降。结论非离子表面活性剂泡囊作为药物载体,可提高多西环素的稳定性。(本文来源于《2010年广东省药师周大会论文集》期刊2011-01-18）
蔡文辉[6]（2010）在《多西环素非离子表面活性剂泡囊处方研究》一文中研究指出目的通过制备多西环素非离子表面活性剂泡囊以提高多西环素的稳定性。方法采用溶剂注入法制备多西环素非离子表面活性剂泡囊,并用正交设计和单因素考察法优化处方,并对其进行稳定性考察。结果根据优化后的处方制得的多西环素非离子表面活性剂泡囊样品在(25±2)℃条件下,密闭遮光保存6 m,其含量和包封率无明显下降。结论非离子表面活性剂泡囊作为药物载体,可提高多西环素的稳定性。(本文来源于《今日药学》期刊2010年09期）
孙娟[7]（2007）在《辣椒碱提取及其非离子表面活性剂泡囊的研制》一文中研究指出目的:提取分离纯化辣椒碱(Capsaicin)并进行辣椒碱皮肤用制剂表面活性剂泡囊(Niosomes)的制备研究及处方设计。方法:建立辣椒碱含量测定HPLC法并比较不同品种(27个)辣椒中辣椒碱含量、选择辣椒碱含量高的辣椒品种作为提取辣椒碱的原料。以河北定州王辣椒为原料,以乙醇减压回流提取辣椒碱类化合物及辣椒色素,乙醇提取液减压浓缩成浸膏后,用NaOH溶液控制溶液的pH≈11,离心(2000rpm, 15 min),分离上清液。用石油醚自上清液中萃取辣椒红色素(capsanthin)。残留的碱性水液中加入HCl,调节溶液的pH≈3,加入乙酸乙酯萃取辣椒碱类化合物(capsaicinoids)。以硅胶G为层析材料,洗脱剂为石油醚及丙酮,分离辣椒碱及二氢辣椒碱。再经反向硅胶柱层析,洗脱剂为甲醇及水,分离辣椒碱单体并进行结构确认。采用高纯度辣椒碱为原料,进行其非离子表面活性剂泡囊(Niosomes)的研制,透析法分离游离药物,紫外分光光度法测定辣椒碱含量,以包封率及粒径为指标,进行处方设计及工艺优化,通过释放度实验评价制剂质量。结果:HPLC法测定辣椒碱含量的色谱条件为:流动相:甲醇-水-H3PO4(70:30:0.1);流速:1. 0 ml/ min;检测波长281 nm;柱温:室温;理论板数按辣椒碱峰计算不低于4000。体型小的辛辣型辣椒中辣椒碱的含量较高,辣椒碱主要存在于辣椒的皮中。辣椒碱提取分离纯化工艺为采用70%乙醇60℃减压回流提取2.0h,共2次,减压回收乙醇得浸膏。用2%NaOH溶解辣椒初提物浸膏,控制溶解液pH≈11,石油醚4次萃取除去辣椒红色素;向碱水溶液中加入4%HCl调整溶液pH≈3,乙酸乙酯3次萃取收集辣椒碱类物质;100～200目正相层析硅胶, v(石油醚):v(丙酮):v(冰醋酸)混合体系(pH≈5)梯度洗脱,当v(石油醚):v(丙酮):v(冰醋酸)=3:1:0.1时获得辣椒碱与二氢辣椒碱,再用反相C_(18)层析硅胶, v(甲醇):v(水)=7:3的体系洗脱,获得高纯度辣椒碱晶体,经熔点测定、HPLC、UV及TLC图谱确认其结构为辣椒碱单体(capsaicin)。将高纯度辣椒碱及泡囊材料溶解于乙醇:乙醚=1:1的混合溶剂中,在60℃、1000rpm下,滴注于20ml水化介质中,水化60min制得辣椒碱Niosomes。在透析外液:透析内液=40:1条件下,透析2.0h分离游离药物,281nm处uv法测定辣椒碱含量,计算包封率,筛选得到了六种包封率达到中国药典(2005年版)包封率不低于80%要求、形态、粒径良好的辣椒碱Niosomes处方。考察了辣椒碱Niosomes、辣椒碱传递体、辣椒碱乳膏剂、辣椒碱增溶凝胶剂四种不同的辣椒碱外用制剂的释放度,几种制剂24.0h累积释放量结果为:辣椒碱乳膏剂>Niosomes≈传递体>增溶凝胶剂。结论:通过建立的HPLC含量测定方法测定了27种辣椒中辣椒碱含量并选择其中含量高的作为提取辣椒碱的原料。采用乙醇回流提取液经酸碱-有机溶剂萃取及硅胶G柱层析及反相柱层析分离得到高纯度辣椒碱≥97%,并采用UV、TLC、HPLC及熔点确认了辣椒碱单体结构。以形态、粒径及包封率为指标筛选出符合药典规定的六个辣椒碱Niosomes处方,考察了辣椒碱Niosomes与传递体、乳膏、增溶凝胶的释放度,Niosomes与传递体释放度相当。辣椒碱单体结构的分离及确认本文属首次报道,高纯度辣椒碱的提取工艺对今后辣椒碱的开发利用具有一定实际意义,已完成的辣椒碱Niosomes处方设计及工艺为今后辣椒碱Niosomes的进一步研究奠定了良好基础。(本文来源于《广东药学院》期刊2007-04-20）
张景勍,张志荣,谭群友,钟国跃,秦少容[8]（2003）在《泰素非离子表面活性剂泡囊的研制及其质量评价》一文中研究指出目的 对以聚山梨酯 6 0 (吐温 6 0 )或聚山梨酯 80 (吐温 80 )为载体材料制备泰素非离子表面活性剂泡囊的工艺研究和含量测定方法进行考察 ,并比较评价其质量。方法 以吐温 6 0或吐温 80为载体材料 ,用逆相蒸发法制备泰素非离子表面活性剂泡囊 ,并对其形态学、包封率、pH值和相对黏度等性质进行了研究。结果 泰素非离子表面活性剂泡囊平均粒径分别为2 .35 4 μm和 2 .2 5 1μm ,包封率为 98.35 %和 97.97% ,pH值为 7.32和 7.2 2。 结论 以非离子表面活性剂吐温 6 0或吐温 80为载体材料选择逆相蒸发法优化工艺制备泰素非离子表面活性剂泡囊均是可行的 ,本实验研究为开发泰素新型静注制剂提供了科学依据。(本文来源于《中国现代应用药学》期刊2003年04期）
张景勍,张志荣[9]（2001）在《紫杉醇磁性非离子表面活性剂泡囊的研制及其质量评价》一文中研究指出目的 :对紫杉醇磁性非离子表面活性剂泡囊的处方和制备工艺进行研究 ,并评价其质量。方法 :采用逆相蒸发法制备了紫杉醇磁性泡囊 ,并对制剂的包封率、粒径和pH值等性质进行了研究。结果 :本研究制备的紫杉醇磁性泡囊包封率为96.2 9% ,平均粒径为 2 .5 96μm ,pH值为6.62。结论 :紫杉醇磁性泡囊的制备工艺是可行的 ,本研究可为紫杉醇新型给药系统的开发利用提供科学和实用的理论依据。(本文来源于《中国医院药学杂志》期刊2001年08期）
非离子表面活性剂泡囊论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
目的:本实验建立在实验室前期基础上,对叶酸修饰载有新藤黄酸非离子表面活性剂泡囊(FA-GNA-NISVs)继续深入评价,研究其在大鼠体内药动学行为,初步探讨体外抑癌效果及摄取机制。为其作为抗肿瘤药物载体的可靠性进行研究,为新藤黄酸新剂型的开发设计奠定基础。方法:(1)建立HPLC测定大鼠体内新藤黄酸(GNA)的生物样品分析方法;(2)采用单剂量尾静脉的给药方式研究GNA、非叶酸修饰新藤黄酸非离子表面活性剂泡囊(GNA-NISVs)、FA-GNA-NISVs在SD大鼠体内的组织分布情况,并比较体内药动学行为差异;(3)以人肺癌细胞株A549为模型,MTT法考察GNA、GNA-NISVs、FA-GNA-NISVs抑制细胞增殖能力,流式细胞仪和DAPI染色评估其诱导凋亡作用;(4)通过HPLC法检测细胞中GNA浓度,BCA试剂盒分析蛋白浓度,最终入胞的药物含量以每毫克蛋白所包含GNA药物量代表。通过研究不同因素对细胞摄取情况的影响,探讨药物载体的入胞途径及摄取机制;结果:(1)成功建立了大鼠体内生物样品中GNA的HPLC分析方法,经考察方法可行。(2)肝、脾是GNA、GNA-NISVs、FA-GNA-NISVs在大鼠体内组织的主要分布器官,GNA-NISVs、FA-GNA-NISVs均提高了药物在肝、脾、肺、肾、肠的分布量,而FA-GNA-NISVs更为明显,且在肺中的相对摄取率最高。(3)MTT试验结果显示空白载体对A549细胞几乎没有毒性作用,而FA-GNA-NISVs对细胞毒性作用明显,显着提高了抑制细胞增殖的能力,且均具有剂量依赖性。GNA、GNA-NISVs、FA-GNA-NISVs的IC_(50)分别为13.143μg/mL、7.090μg/mL、4.279μg/mL,均有显着性差异。细胞凋亡结果均显现FA-GNA-NISVs组诱导细胞凋亡的作用明显,凋亡率显着高于其它组。(4)摄取试验发现FA-GNA-NISVs相对其它两组被A549细胞摄取的药物量显着提高。GNA-NISVs、FA-GNA-NISVs增加了网格蛋白的介导的内吞途径,而小窝蛋白途径依然是GNA、GNA-NISVs、FA-GNA-NISVs进入细胞的主要途径,其次是巨胞饮途径介导的内吞,但FA-GNA-NISVs受小窝蛋白途径介导的药物量最多,从而可以避免部分药物被溶酶体系统的降解。结论:叶酸修饰的新藤黄酸非离子表面活性剂泡囊能显着提高药物在组织中的分布量,增加生物利用度,增强药物体外抗肿瘤效果,提升细胞摄取量,改变入胞途径,表明FA-GNA-NISVs在治疗肿瘤方面具有潜在的应用前景。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
非离子表面活性剂泡囊论文参考文献
[1].陈凯云.叶酸修饰载有新藤黄酸非离子表面活性剂泡囊的制备、表征及其初步药动学研究[D].安徽中医药大学.2018
[2].常佳丽.叶酸修饰载有新藤黄酸非离子表面活性剂泡囊的组织分布、体外药效及细胞摄取机制研究[D].安徽中医药大学.2018
[3].何瑞曦.丹皮酚聚乙二醇化非离子表面活性剂泡囊的制备、表征、及其初步药动—药效学研究[D].安徽中医药大学.2016
[4].李洋,彭娟,杨税.非离子型表面活性剂类脂泡囊作为药物载体的研究进展[J].求医问药(下半月).2013
[5].蔡文辉.多西环素非离子表面活性剂泡囊处方研究[C].2010年广东省药师周大会论文集.2011
[6].蔡文辉.多西环素非离子表面活性剂泡囊处方研究[J].今日药学.2010
[7].孙娟.辣椒碱提取及其非离子表面活性剂泡囊的研制[D].广东药学院.2007
[8].张景勍,张志荣,谭群友,钟国跃,秦少容.泰素非离子表面活性剂泡囊的研制及其质量评价[J].中国现代应用药学.2003
[9].张景勍,张志荣.紫杉醇磁性非离子表面活性剂泡囊的研制及其质量评价[J].中国医院药学杂志.2001
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