导读:本文包含了双萘酰亚胺论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:氨甲酰基,萘酰亚胺,靶向性,抗肿瘤
双萘酰亚胺论文文献综述
陈彬,王金涛,王杉杉,王克让,李小六[1]（2016）在《氨甲酰基哌啶衍生物修饰双萘酰亚胺化合物的合成》一文中研究指出萘酰亚胺化合物作为DNA嵌入剂是近几年抗肿瘤药物研究的热点之一~([1])。一些进入临床研究阶段的单萘酰亚胺化合物~([2])由于其骨髓抑制、神经毒性而限制了其临床应用。因此,对其结构的修饰和改造以期降低其毒副作用已成为萘酰亚胺类抗肿瘤药物的研究热点。相对于单萘酰亚胺,Brana等~([3])改造得出的双萘酰亚胺与DNA的结合能力比单萘酰亚胺强,从而增加其对肿瘤细胞的杀伤能力。鉴于萘酰亚胺类化合物存在水溶性差、毒副作用大的缺点,结合哌啶类衍生物能有效改善其水溶性和细胞毒性;氨甲基修饰糖类对肿瘤细胞具有强的靶向作用~([4])。因此,我们设计合成了氨甲基哌啶衍生物修饰的双萘酰亚胺化合物,研究其抗肿瘤活性及细胞靶向性,发现新的具有靶向性的抗肿瘤药物。(本文来源于《中国化学会第30届学术年会摘要集-第二十八分会：化学生物学》期刊2016-07-01）
王利平[2]（2013）在《新型双萘酰亚胺衍生物与DNA相互作用的研究》一文中研究指出以DNA为作用靶点的萘酰亚胺衍生物是一类具有多种生物活性的有机化合物,广泛应用于抗肿瘤、抗菌、化学传感器以及荧光探针等多方面。由于其药理活性强、合成过程简单,近年来萘酰亚胺衍生物吸引了广大研究者的目光,但有关双萘酰亚胺衍生物“连接臂”对化合物与DNA相互作用的影响鲜见报道。本文重点研究了不同长度烷基异硫脲阳离子及同等长度不同异硫脲取代基的连接臂对双萘酰亚胺衍生物与DNA相互的影响,为进一步设计合成高效、特异的新型萘酰亚胺衍生物提供实验依据。本论文通过紫外可见吸收光谱、荧光光谱和圆二色谱等方法分析了连接基不同的叁种系列新型萘酰亚胺衍生物(MN2-MN6, DN2-DN6及AITHN、BITHN、PITHN、 PyITHN、DN6、DNT6)与DNA的相互作用,结果表明：单萘酰亚胺衍生物MN2-MN6与DNA的结合作用明显弱于双体DN2-DN6;双萘酰亚胺衍生物与DNA之间存在嵌入结合与静电结合两种作用方式；嵌入作用强度与连接基的长度和取代基有关,其中DN6和AITHN的嵌入能力较强,这是因为烷基异硫脲连接基越长,或取代基空间体积越小,化合物的柔性就越强,空间结构也更灵活,这使化合物嵌入DNA碱基对时可以转换为最佳的空间结构方式；而静电结合则与连接基所带电荷有关,因其作用强度受体系温度和酸碱度等影响较大,故各化合物强度不一。采用MTT法和琼脂糖凝胶电泳考察双萘酰亚胺衍生物对细胞生长的影响及其对DNA拓扑异构酶Ⅰ的抑制作用。结果表明,烷基异硫脲阳离子连接基越长对细胞生长的抑制作用越强,即DN6>DN5>DN4>DN3>DN2;而连接基长度相同、异硫脲取代基不同的6种双萘酰亚胺衍生物(AITHN、BITHN、PITHN、PyITHN、DN6和DNT6)对细胞也有不同程度的抑制作用,其中AITHN和DN6作用较强,表明异硫脲S原子上取代基较小的化合物对细胞生长的影响偏大；10种双萘酰亚胺衍生物均不能与DNA和拓扑异构酶Ⅰ形成叁元复合物,对拓扑异构酶Ⅰ没有抑制作用。(本文来源于《大连理工大学》期刊2013-05-01）
金礼吉,王利平,邹薇,肖义[3]（2013）在《新型双萘酰亚胺类化合物与DNA作用研究》一文中研究指出运用紫外吸收光谱、荧光光谱和圆二色光谱等技术方法,研究了5种不同长短烷基异硫脲阳离子作为连接臂的新型双萘酰亚胺类化合物(DN2～DN6)与DNA的作用.紫外吸收光谱结果表明,该类化合物能使DNA发生明显的减色效应并伴有微弱的红移现象,其减色效应随化合物烷基链的延长而增强;化合物的荧光可被DNA强烈猝灭,室温下DN3～DN6与DNA的结合常数随烷基链的延长而增大,分别为1.18×105、1.36×105、1.67×105、2.32×105 L/mol;化合物能够将嵌入在DNA中的吖啶橙游离出来,烷基链越长的化合物该作用力也越强;圆二色光谱表明,DNA的双螺旋结构发生了碱基堆积和局部解旋,碱基堆积程度与化合物烷基链的长度成正相关.实验结果表明,DN2～DN6均以嵌入方式与DNA发生作用,其作用强度顺序为DN6>DN5>DN4>DN3>DN2.(本文来源于《大连理工大学学报》期刊2013年02期）
李洪峰[4]（2009）在《双萘酰亚胺类衍生物的合成及抗HIV-1活性的初步研究（Ⅰ）》一文中研究指出艾滋病是由人类免疫缺陷病毒感染引起的全身性免疫功能丧失综合症,也称获得性免疫缺陷综合症。自1981年报道首例AIDS以来,全世界累积HIV感染者达7000多万人,已有2000多万人死于AIDS。我国HIV感染每年增加人数排世界第一位,且现在AIDS患者65万人,形势非常严峻。有关抗HIV的药物有很多,但关于联萘酰亚胺类的药物做为抗HIV的报道却很少。基于此,本人设计合成了一系列的联萘化合物以希望能从中筛选出抗HIV-1活性较好的化合物,结果如下:1.设计并合成了以4-溴-1,8-萘苷为母体,通过哌嗪衍生物在四位上的取代,以及二乙烯叁胺在母体酸酐位置上的酰胺化等步骤合成了15个目标化合物。确定了这15个目标化合物及11个主要中间产物的结构。文献检索结构表明,26个均为新化合物。2.文献报道目标物联1,8-萘酰亚胺的衍生物不但具有很好的荧光活性,而且有很强的抗肿瘤活性。初步对目标产物进行了体外细胞毒性和抗HIV-1活性的测定,通过筛选及与标准物ATZ(齐多夫定)比较发现化合物30,41,37,36,40,39,33的CC50均在200μg/ml以上,而EC50均在50μg/ml左右,其中化合物30,41具有较好的抗HIV-1活性。3.体外细胞毒性和抗HIV-1活性和结构关系的初步分析表明,结构相似的情况下含有磺酰胺基团的联萘的活性普遍强于含有酰胺基团的双萘,且含有硝基磺酰胺更为明显。上述研究结果为以后更深层次的研究奠定了基础。(本文来源于《西北农林科技大学》期刊2009-05-01）
贺茜,李永刚[5]（2002）在《抗肿瘤药双萘酰亚胺的研究进展》一文中研究指出DNA嵌入剂双萘酰亚胺是一种新型的抗肿瘤药物。从它的合成方法、结构与性质的关系以及与DNA的相互作用等方面综述了抗肿瘤药物双萘酰亚胺的研究进展。(本文来源于《广州化学》期刊2002年02期）
双萘酰亚胺论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
以DNA为作用靶点的萘酰亚胺衍生物是一类具有多种生物活性的有机化合物,广泛应用于抗肿瘤、抗菌、化学传感器以及荧光探针等多方面。由于其药理活性强、合成过程简单,近年来萘酰亚胺衍生物吸引了广大研究者的目光,但有关双萘酰亚胺衍生物“连接臂”对化合物与DNA相互作用的影响鲜见报道。本文重点研究了不同长度烷基异硫脲阳离子及同等长度不同异硫脲取代基的连接臂对双萘酰亚胺衍生物与DNA相互的影响,为进一步设计合成高效、特异的新型萘酰亚胺衍生物提供实验依据。本论文通过紫外可见吸收光谱、荧光光谱和圆二色谱等方法分析了连接基不同的叁种系列新型萘酰亚胺衍生物(MN2-MN6, DN2-DN6及AITHN、BITHN、PITHN、 PyITHN、DN6、DNT6)与DNA的相互作用,结果表明：单萘酰亚胺衍生物MN2-MN6与DNA的结合作用明显弱于双体DN2-DN6;双萘酰亚胺衍生物与DNA之间存在嵌入结合与静电结合两种作用方式；嵌入作用强度与连接基的长度和取代基有关,其中DN6和AITHN的嵌入能力较强,这是因为烷基异硫脲连接基越长,或取代基空间体积越小,化合物的柔性就越强,空间结构也更灵活,这使化合物嵌入DNA碱基对时可以转换为最佳的空间结构方式；而静电结合则与连接基所带电荷有关,因其作用强度受体系温度和酸碱度等影响较大,故各化合物强度不一。采用MTT法和琼脂糖凝胶电泳考察双萘酰亚胺衍生物对细胞生长的影响及其对DNA拓扑异构酶Ⅰ的抑制作用。结果表明,烷基异硫脲阳离子连接基越长对细胞生长的抑制作用越强,即DN6>DN5>DN4>DN3>DN2;而连接基长度相同、异硫脲取代基不同的6种双萘酰亚胺衍生物(AITHN、BITHN、PITHN、PyITHN、DN6和DNT6)对细胞也有不同程度的抑制作用,其中AITHN和DN6作用较强,表明异硫脲S原子上取代基较小的化合物对细胞生长的影响偏大；10种双萘酰亚胺衍生物均不能与DNA和拓扑异构酶Ⅰ形成叁元复合物,对拓扑异构酶Ⅰ没有抑制作用。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
双萘酰亚胺论文参考文献
[1].陈彬,王金涛,王杉杉,王克让,李小六.氨甲酰基哌啶衍生物修饰双萘酰亚胺化合物的合成[C].中国化学会第30届学术年会摘要集-第二十八分会：化学生物学.2016
[2].王利平.新型双萘酰亚胺衍生物与DNA相互作用的研究[D].大连理工大学.2013
[3].金礼吉,王利平,邹薇,肖义.新型双萘酰亚胺类化合物与DNA作用研究[J].大连理工大学学报.2013
[4].李洪峰.双萘酰亚胺类衍生物的合成及抗HIV-1活性的初步研究（Ⅰ）[D].西北农林科技大学.2009
[5].贺茜,李永刚.抗肿瘤药双萘酰亚胺的研究进展[J].广州化学.2002