导读:本文包含了取代喹唑啉酮论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:喹唑啉衍生物,药物设计,合成,JAK3
取代喹唑啉酮论文文献综述
王悦秋,梁大伟,魏雯[1]（2019）在《4-(4'-取代苯基)氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉衍生物的合成与抗肿瘤活性研究》一文中研究指出4-(4'-羟基苯基)氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉(WHI-P131)作为重要的JAK3激酶抑制剂,可用于治疗肿瘤及自身免疫性疾病。以临床药物WHI-P131为先导化合物,设计并合成了10个未见报道的标题化合物,其结构经IR、1HNMR与MS确证。采用MTT法,初步评价了10个新的衍生物对人宫颈癌细胞Hela、人肝癌细胞Hep G2、人肺癌细胞A549、人乳腺癌细胞MCF-7与人结肠癌细胞HCT116的体外增殖抑制作用。结果表明,4'位羟基引入酰胺基团后对上述5种癌细胞的抑制作用优于母药WHI-P131,是一类潜在的抗肿瘤活性分子。(本文来源于《化学试剂》期刊2019年12期）
邵利辉,甘宜远,张丽琼,王贞超,欧阳贵平[2]（2019）在《6-取代喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究进展》一文中研究指出喹唑啉及其衍生物作为重要的药效团,具有广谱的抗肿瘤生物活性,一直是药物化学研究的热点。本文围绕近年来6-酰胺类、卤代类、醚类、与7-位成环类、杂环类等喹唑啉衍生物的合成及其抗肿瘤活性作用机制研究进行概述,以期为活性更高、毒性更小的新型抗肿瘤化合物的设计合成提供参考。(本文来源于《化学通报》期刊2019年09期）
方舒慧,薛斌,李善柱,刘勇,刘景[3]（2018）在《6,7-二取代喹唑啉类抗肿瘤药物中间体的合成》一文中研究指出为了探讨化合物(2a～2c)合成工艺的影响因素,以6,7-二取代的喹唑啉酮(1a～1c)为起始原料,在催化剂(大孔树脂和叁乙烯二胺)存在下,与等摩尔的二氯亚砜为氯代试剂反应得到目标产物;将目标产物粗品在乙酸乙酯和石油醚中重结晶纯化,得到2a～2c,产物结构通过1H NMR及ESI-MS进行了表征。结果表明:通过重结晶纯化后得到的2a～2c的收率大于90%,色谱纯度大于99%;实验所采用的合成方法操作简单,满足"原子经济学"的要求,经济环保,适合工业化生产。(本文来源于《广西大学学报(自然科学版)》期刊2018年06期）
金正盛,蔡志强,方舒慧,赵蓉,丁海关[4]（2018）在《新型4-取代苯胺喹唑啉衍生物的合成与抗肿瘤活性研究》一文中研究指出以6-碘喹唑啉-4-酮为原料,经氯代、胺化、Suzuki偶联、Wittig-horner等反应合成了7个新型的4-取代苯胺喹唑啉衍生物(5a~5g),其结构经1H NMR和HR-MS(ESI)表征。采用MTT法研究了5a~5g对人乳腺癌细胞(MCF-7)、人肺癌细胞(A549)和人皮肤鳞癌细胞(A431)的抑制活性。结果表明:5a~5g对肿瘤细胞均具有明显的抑制活性;其中5e的抑制活性(IC50=0.13~5.26μmol·L-1)优于拉帕替尼(IC50=0.21~15.56μmol·L-1)。(本文来源于《合成化学》期刊2018年06期）
栗娜,辛景超,孟娅琪,李二冬,马启胜[5]（2018）在《含苯并咪唑的2,4-取代喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性评价（英文）》一文中研究指出为了寻找高效的抗肿瘤药物,设计并合成了一系列新型的2,4-取代喹唑啉类衍生物,采用噻唑蓝(MTT)法对目标化合物在人类胃癌细胞(MGC-803)、乳腺癌细胞(MCF-7)和人正常胃黏膜上皮细胞GES-1进行抗肿瘤活性评价,结果显示部分化合物对MGC-803和MCF-7表现出中度至强效的抗肿瘤活性.喹唑啉的4位被不同芳胺取代时,2-(((1H-苯并[d]咪唑-2-基)甲基)硫基)-N-(4-甲氧基苯基)喹唑啉-4-胺(15e)对MGC-803具有较好的抗肿瘤活性,IC50值为4.60μmol·L-1;喹唑啉的4位被不同查尔酮取代时,(E)-1-(4-((2-(((1H-苯并[d]咪唑-2-基)甲基)硫基)喹唑啉-4-基)氨基)苯基)-3-(3-硝基苯基)丙-2-烯-1-酮(15k)对MGC-803具有很强的抗肿瘤活性, IC50值为0.97μmol·L-1,明显优于化合物15e.但是化合物15e对GES-1的毒性远远大于化合物15k,化合物15k的毒性与对照药品5-氟尿嘧啶和吉非替尼相近.分子对接结果显示,化合物15k与表皮生长因子受体(EGFR)的结合模式优于15e,为研究新型的EGFR抑制剂提供了新的思路.(本文来源于《有机化学》期刊2018年10期）
李政伟[6]（2018）在《钯催化N-取代苯胺邻位C-H键选择性活化功能化合成2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮》一文中研究指出2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮类化合物是一类具有重要的生物及药理活性的含氮杂环化合物,在医药、化工等领域有着重要而广泛的应用,而其分子设计、合成和活性的研究是目前药物化学研究的热点之一。尽管目前已经发展了不少2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮类化合物的合成方法,但仍不同程度地存在如下问题:原料结构复杂、来源不便且成本较高,原子经济性低,反应步骤冗长,设备腐蚀及环境污染严重等。本文研究开发了一种经济、简易的合成方法:以结构简单、廉价易得的N-取代苯胺、CO、胺及醛为起始原料,通过温和条件下的钯催化N-取代苯胺胺基邻位C-H键选择性活化功能化反应直接合成2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮类化合物,从而为该类化合物的合成开辟出一条成本低廉、合成路线简短、反应条件温和、原子经济性高、环境相对友好的新途径。本文共分为叁章:第一章,文献综述。本章内容主要包括以下五个方面:(1)2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮类化合物的用途;(2)2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮类化合物的主要合成方法;(3)钯催化C(sp~2)-H键活化羰基化反应简介;(4)多组分反应简介;(5)本文的选题构想。第二章,钯催化N-取代苯胺邻位C-H键活化功能化合成2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮类化合物。本章中,以醋酸钯为催化剂,以N-取代苯胺、CO、胺及各种醛为起始原料,经钯催化的N-取代苯胺邻位C-H键活化功能化反应直接合成2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮,通过对试剂用量、溶剂种类、添加剂种类及用量、氧化剂种类、反应时间、反应温度等因素对反应的影响情况进行了研究和优化。在获得的优化条件基础上,合成出一系列2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮类化合物。第叁章,钯催化N-取代苯胺邻位C(sp~2)-H键活化功能化合成2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮类化合物的机理探讨。通过调查文献及相关实验验证,提出了该反应可能的反应机理。(本文来源于《河南师范大学》期刊2018-05-01）
焦月霞,李琴,王晓琴[7]（2018）在《4-(4-取代苯胺基)-2-取代苯基-喹唑啉类衍生物对H_9C_2心肌细胞肥大的影响》一文中研究指出目的:研究4-(4-取代苯胺基)-2-取代苯基-喹唑啉类衍生物[4-(4-substituted aniline)-2-substituted phenyl quinazoline derivatives,Q]对血管紧张素Ⅱ(angiotensinⅡ,AngⅡ)诱导的H_9C_2心肌细胞肥大的影响。方法:体外培养H_9C_2细胞株,将培养的H_9C_2心肌细胞随机分为正常组(Con组),AngⅡ组,AngⅡ+Q高剂量(10-6 mol/L)组、AngⅡ+Q中剂量(10-7 mol/L)组、AngⅡ+Q低剂量(10-8 mol/L)组,采用激光共聚焦技术对H_9C_2细胞的形态扫描成像,利用计算机进行图像处理,对H_9C_2细胞表面积进行定性定量分析,BCA法测定蛋白浓度,MTT法测定加入不同浓度喹唑啉衍生物后心肌细胞活性,以及通过RT-PCR发测定肥大相关基因mRNA的表达。结果:与Con组相比,AngⅡ刺激H_9C_2心肌细胞后,细胞表面积明显增大(P<0.05);加入喹唑啉衍生物后,H_9C_2心肌细胞表面积明显减小(P<0.05)。AngⅡ诱导的H_9C_2心肌细胞,其总蛋白含量和肥大相关基因mRNA的表达水平都明显高于正常的H_9C_2心肌细胞(P<0.05),加入喹唑啉衍生物处理后的H_9C_2心肌细胞其肥大相关基因mRNA的表达明显下降(P<0.05)。结论:4-(4-取代苯胺基)-2-取代苯基-喹唑啉类衍生物可以改善AngⅡ诱导的H_9C_2心肌细胞肥大。(本文来源于《临床心血管病杂志》期刊2018年01期）
杨修龙,孟庆元,高学旺,雷涛,吴成娟[8]（2017）在《可见光下超氧负离子参与的需氧氧化合成2-取代喹唑啉》一文中研究指出喹唑啉作为重要的含氮杂环类环合物,广泛的存在生物活性分子和天然产物中。迄今为止,大多数的该化合物的合成需要在当量氧化剂和贵金属的参与下实现。~([1])我们以廉价的曙红(eosinY)作为光敏剂,2-氨基苄胺和醛作为底物,以氧气为终端氧化剂在可见光条件下,实现了2-取代喹唑啉一锅法高效合成。~([2])电子顺磁共振实验证明超氧负离子(O_2~(·–))作为活性物种参与该化学转化。~([3])(本文来源于《第十五届全国光化学学术讨论会会议论文集》期刊2017-08-21）
潘立洋[9]（2017）在《非对称取代1,3,5-叁嗪及喹唑啉酮的绿色合成方法研究》一文中研究指出氮杂环化合物具有重要的生理与药理活性,已广泛应用于医药,农药,有机功能材料等领域。已报道的从简单底物出发合成氮杂环化合物的方法中,过渡金属催化仍占统治地位;而过渡金属催化不可避免的会造成过渡金属残留,这就阻碍了其在药物分子合成方面的应用。因此发展无金属催化,可见光催化等绿色的合成方法具有重要意义。在此基础上我们针对具有广泛生物活性的均叁嗪胺与喹唑啉酮的绿色合成方法进行研究,成果如下:我们探索出了以亚胺酯,胍,酰胺或醛为原料通过碱辅助环化直接合成非对称取代的1,3,5-叁嗪-2-胺的方法,原料简单易得,产物易分离;而已经报道的合成非对称取代1,3,5-叁嗪衍生物的方法不能够从简单底物出发直接合成。并且我们提出的合成方法是一种无金属催化一锅反应,是一种绿色的合成方法。以亚胺酯,胍,DMF为原料无金属催化合成4-烷基-6-芳基-1,3,5-叁嗪-2-胺的方法反应机理新颖,不同于已有文献报道的DMF中的甲基作为C-H的供体,在我们的方法中DMF的酰基提供合成叁嗪环所需的C-H;用DMA、DMP与醛代替DMF也成功合成了相应的非对称取代的1,3,5-叁嗪衍-2-胺生物。该方法对各种取代基团具有很好的耐受性,普适性强;可以通过简单的改变底物,选择性的合成对称取代与非对称取代的1,3,5-叁嗪胺衍生物。并且合成含有不同生物活性基团的非对称取代的1,3,5-叁嗪的对新药研发具有重要意义,因此这种合成方法在直接合成1,3,5-叁嗪-2-胺的药物方面具有广阔的应用前景。以邻卤苯甲酰胺与苄胺为原料通过乌尔曼偶联及氧化环化串联反应合成喹唑啉酮是合成喹唑啉酮类化合物的重要方法,但已报道的合成方法需要在电加热及过渡金属催化下进行;通过清洁的可见光催化邻卤苯甲酰胺与苄胺合成喹唑啉酮的方法还未见报道。我们发展了一种用可见光催化邻卤苯甲酰胺与苄胺合成喹唑啉啉酮的方法;在可见光的催化下邻卤苯甲酰胺与苄胺先发生乌尔曼偶联反应,然后以氧气为氧化剂再光催化氧化关环形成喹唑啉类化合物,整个反应的反应条件温和,产物易处理。并且光能是一种清洁能源,氧气也是一种绿色氧化剂,因此该方法也是一种绿色合成方法。(本文来源于《河南大学》期刊2017-06-01）
刘本根[10]（2017）在《以取代酰胺为底物一锅构建2-恶唑啉酮类和1,3-恶嗪酮类化合物反应的研究》一文中研究指出杂环化合物自发现以来被广泛地用于有机合成、生物工程和精细化工等领域,同时其组成结构的特殊性和潜在的药物活性也使其成为近年来有机化学家们研究的热点。因此选取廉价易得的底物,发展简单高效构建结构和功能更加新颖杂环化合物的方法具有重要的意义。本论文以具有不同取代基团的酰胺类化合物和Vilsmeier salts为底物,分别用一锅法合成了五元杂环2-烷基氨基-2-恶唑啉-4-酮类化合物和六元杂环2-甲氨基-6-苯基-4H-1,3-恶嗪-4-酮化合物。具体工作如下:(1)2-恶唑啉-4-酮作为一种优势骨架普遍存在于药物活性分子和天然产物中。我们以α-羟基酰胺和Vilsmeier salts为底物,一锅法简单高效地合成出了2-烷基氨基-2-恶唑啉-4-酮类化合物,收率高达91%。值得一提的是在最优反应条件下我们以88%的分离收率得到了具有药物活性的分子托扎啉酮,该分子在治疗抑郁症和厌食症方面具有一定的效果。(2)根据前期工作的积累,我们设计合成了具有潜在亲核性的β-羰基酰胺,并通过该底物与Vilsmeier salts一锅反应,成功构建了2-甲氨基-6-苯基-4H-1,3-恶嗪-4-酮化合物。反应可能通过生成胍中间体,随后在碱的作用下发生烯醇式互变从而产生亲核的烯醇负离子,之后,经烯醇负离子对胍碳进攻环合生成目标分子。目前经过反应条件的初步优化,分离收率可达到47%。(本文来源于《吉林大学》期刊2017-06-01）
取代喹唑啉酮论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
喹唑啉及其衍生物作为重要的药效团,具有广谱的抗肿瘤生物活性,一直是药物化学研究的热点。本文围绕近年来6-酰胺类、卤代类、醚类、与7-位成环类、杂环类等喹唑啉衍生物的合成及其抗肿瘤活性作用机制研究进行概述,以期为活性更高、毒性更小的新型抗肿瘤化合物的设计合成提供参考。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
取代喹唑啉酮论文参考文献
[1].王悦秋,梁大伟,魏雯.4-(4'-取代苯基)氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉衍生物的合成与抗肿瘤活性研究[J].化学试剂.2019
[2].邵利辉,甘宜远,张丽琼,王贞超,欧阳贵平.6-取代喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究进展[J].化学通报.2019
[3].方舒慧,薛斌,李善柱,刘勇,刘景.6,7-二取代喹唑啉类抗肿瘤药物中间体的合成[J].广西大学学报(自然科学版).2018
[4].金正盛,蔡志强,方舒慧,赵蓉,丁海关.新型4-取代苯胺喹唑啉衍生物的合成与抗肿瘤活性研究[J].合成化学.2018
[5].栗娜,辛景超,孟娅琪,李二冬,马启胜.含苯并咪唑的2,4-取代喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性评价（英文）[J].有机化学.2018
[6].李政伟.钯催化N-取代苯胺邻位C-H键选择性活化功能化合成2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮[D].河南师范大学.2018
[7].焦月霞,李琴,王晓琴.4-(4-取代苯胺基)-2-取代苯基-喹唑啉类衍生物对H_9C_2心肌细胞肥大的影响[J].临床心血管病杂志.2018
[8].杨修龙,孟庆元,高学旺,雷涛,吴成娟.可见光下超氧负离子参与的需氧氧化合成2-取代喹唑啉[C].第十五届全国光化学学术讨论会会议论文集.2017
[9].潘立洋.非对称取代1,3,5-叁嗪及喹唑啉酮的绿色合成方法研究[D].河南大学.2017
[10].刘本根.以取代酰胺为底物一锅构建2-恶唑啉酮类和1,3-恶嗪酮类化合物反应的研究[D].吉林大学.2017