导读:本文包含了冬凌草甲素长循环脂质体论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:脂质体,冬凌草素,药理学,冬凌草甲素,长循环
冬凌草甲素长循环脂质体论文文献综述
林虎,渠晨曦,俞毅杰,汤逸宁,孙晓译[1]（2013）在《冬凌草甲素长循环冻干脂质体的制备及大鼠体内药动学研究》一文中研究指出目的:研究处方及工艺,制备冬凌草甲素长循环冻干脂质体,延长冬凌草甲素体内循环时间。方法:乙醇注入法制备冬凌草甲素长循环脂质体,冷冻干燥技术制备脂质体冻干制剂。使用葡聚糖凝胶柱纯化脂质体,单因素实验考察不同处方因素对脂质体包封率的影响,研究冻干脂质体复溶后粒径大小、分布及体外释放曲线。大鼠尾静脉给药后,HPLC测定血药浓度,KineticaTM软件计算药动学参数,比较长循环脂质体与普通制剂的药动学特性。结果:最优长循环脂质体处方为:大豆磷脂∶胆固醇∶DSPE-PEG 2000=1∶0.5∶1.8(w/w),药脂比为1∶6(w/w)。葡萄糖∶甘露醇=3∶1合用作为冻干保护剂,脂质体包封率约65%。复溶后脂质体平均粒径164 nm,分布均匀,长循环脂质体体外释放具缓释效果。大鼠静脉注射冬凌草甲素制剂均符合二室模型,长循环冻干脂质体的MRT约为普通脂质体及溶液组的2倍和6倍;AUC约为普通脂质体及溶液组的2倍及3倍,差异均具统计学意义(P<0.05)。结论:选用合适的处方及工艺可得到包封率较高的冬凌草甲素长循环脂质体冻干制剂,显着提高冬凌草甲素大鼠体内循环时间和生物利用度。(本文来源于《浙江大学学报(医学版)》期刊2013年06期）
王传金[2]（2009）在《冬凌草甲素长循环脂质体的研究》一文中研究指出冬凌草甲素是从冬凌草中提取分离的一种四环二萜类化合物,而冬凌草是应用于临床最重要的中草药之一。半个多世纪以前,就已证实冬凌草甲素具有免疫调节、抗炎、抗病毒等作用,特别是对上呼吸道感染有很好的治疗作用。最近的实验室和临床研究表明,冬凌草甲素是有效的抗移植性肿瘤-前列腺癌、乳腺癌、大叶肺细胞癌等的药物。由于冬凌草甲素易氧化、水溶性差、生物半衰期短,限制了作为临床化疗药物的使用。论文旨在通过制备冬凌草甲素长循环脂质体,使药物在血液中滞留时间延长,浓度升高。论文对冬凌草甲素长循环脂质体制备工艺,冬凌草甲素长循环脂质体在小鼠血液和组织中的分布及冬凌草甲素长循环脂质体对荷H_22肝癌小鼠的抗肿瘤作用进行了研究。首先研究了冬凌草中冬凌草甲素的提取纯化工艺。向冬凌草粉末中加入12倍量的95%乙醇,超声提取3次,每次30min。再向冬凌草乙醇提取液中加入冬凌草用量24%的活性炭超声脱色2次,每次20min。确定冬凌草甲素粗品的制备型高效液相色谱分离条件:色谱柱为μBondapack~(TM)C_(18)(80mm i.d×300mm,粒径25μm～40μm);柱温:40℃;流动相:甲醇-水(50/50,V/V);流速:60mL·min~(-1);检测波长:238nm;进样体积:10mL。将所收集的16min～23min的洗脱液经蒸发浓缩,真空干燥,得冬凌草甲素白色粉末,经高效液相检测纯度为99.0%,提取率65.4%。采用质谱、元素分析、紫外、红外、核磁共振和高效液相色谱鉴定和验证了提取物的化学结构。研究冬凌草甲素长循环脂质体的制备工艺和建立测定冬凌草甲素含量的高效液相色谱法。以包封率和载药量为指标,考察了大豆卵磷脂、胆固醇、冬凌草甲素和聚乙二醇_(2000)-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(PEG_(2000)-DSPE)的用量,水化介质的种类和体积,对包封率和载药量的影响。通过试验设计优化了处方及制备工艺;选用LichrospherC_(18)柱(4.6 mmi.d×250mm,粒径5μm),柱温40℃,以甲醇-水(70/30,V/V)为流动相,检测波长238nm,在流速1.0mL·min~(-1)条件下进样10μL测定冬凌草甲素含量。最佳工艺为大豆卵磷脂0.26g,胆固醇0.14g,冬凌草甲素0.04g,PEG_(2000)-DSPE 0.5g,纯净水30mL,制得的冬凌草甲素脂质体粒径在100nm～200nm之间呈正态分布,平均粒径150nm,包封率达95.4%,载药量为4.24%。体外释放结果表明,脂质体中冬凌草甲素在96h释放基本完全。确定的处方较好,工艺可行,高效液相色谱法简便、准确、快速,有利于控制冬凌草甲素脂质体的质量。同法制备了冬凌草甲素普通脂质体(脂膜中不含PEG_(2000)-DSPE)。制备的冬凌草甲素长循环脂质体和普通脂质体在5℃进行贮存试验,80d后各项指标保持稳定,包封率基本没有变化。结果表明,冬凌草甲素长循环脂质体和普通脂质体在5℃条件下贮存稳定性良好。研究冬凌草甲素长循环脂质体和普通脂质体在小鼠体内的组织分布及药代动力学特性。采用高效液相色谱法测定小鼠血液和组织中冬凌草甲素的浓度。对冬凌草甲素长循环脂质体、冬凌草甲素普通脂质体和冬凌草甲素注射液在小鼠体内分布特点和药代动力学参数进行了比较。结果表明,冬凌草甲素长循环脂质体在肝、脾、肺、心及肾中的相对靶向率分别为2.10、1.95、1.34、2.39和0.84;冬凌草甲素普通脂质体在肝、脾、肺、心及肾中的相对靶向率分别为4.47、3.84、1.49、1.89和0.92。静脉注射冬凌草甲素长循环脂质体后药时曲线表明体内过程符合二室模型,各相半衰期分别为T_(1/2)~α＝3.18h,T_(1/2)~β＝98.36h,血药浓度.时间曲线下面积AUC_(0-48h)＝888.91 h·μg·mL~(-1),中心分布容V_c＝19.17 mL·Kg~(-1);静脉注射冬凌草甲素普通脂质体后药时曲线表明体内过程符合二室模型,各相半衰期分别为T_(1/2)~α＝2.54h,T_(1/2)~β＝33.98h,血药浓度.时间曲线下面积AUC_(0-48h)＝356.69 h·μg·mL~(-1),中心分布容V_c＝20.01mL·Kg~(-1);静脉注射冬凌草甲素注射液后药时曲线表明体内过程符合二室模型,各相半衰期分别为T_(1/2)~α＝0.63h,T_(1/2)β＝6.19h,血药浓度-时间曲线下面积AUC_(0-48h)＝156.07 h·μg·mL~(-1),中心分布容V_c＝10.66mL·Kg~(-1)。冬凌草甲素长循环脂质体延长了冬凌草甲素在小鼠体内的循环时间。采用动物移植性肿瘤实验法,将H_22小鼠肝癌细胞接种于昆明小鼠皮下,进行体内抑瘤试验,考察冬凌草甲素长循环脂质体、冬凌草甲素普通脂质体和冬凌草甲素注射液给药后对实体瘤的抑瘤率。结果表明,冬凌草甲素长循环脂质体、冬凌草甲素普通脂质体和冬凌草甲素注射液均具有抗肿瘤效应,与冬凌草甲素普通脂质体和冬凌草甲素注射液相比,冬凌草甲素长循环脂质体显示更强的抑瘤性,给药剂量为3.35×10~(-2)g·Kg~(-1)·d~(-1)时叁者抑瘤率分别为85.4%、71.4%和63.7%。(本文来源于《南京理工大学》期刊2009-06-01）
冬凌草甲素长循环脂质体论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
冬凌草甲素是从冬凌草中提取分离的一种四环二萜类化合物,而冬凌草是应用于临床最重要的中草药之一。半个多世纪以前,就已证实冬凌草甲素具有免疫调节、抗炎、抗病毒等作用,特别是对上呼吸道感染有很好的治疗作用。最近的实验室和临床研究表明,冬凌草甲素是有效的抗移植性肿瘤-前列腺癌、乳腺癌、大叶肺细胞癌等的药物。由于冬凌草甲素易氧化、水溶性差、生物半衰期短,限制了作为临床化疗药物的使用。论文旨在通过制备冬凌草甲素长循环脂质体,使药物在血液中滞留时间延长,浓度升高。论文对冬凌草甲素长循环脂质体制备工艺,冬凌草甲素长循环脂质体在小鼠血液和组织中的分布及冬凌草甲素长循环脂质体对荷H_22肝癌小鼠的抗肿瘤作用进行了研究。首先研究了冬凌草中冬凌草甲素的提取纯化工艺。向冬凌草粉末中加入12倍量的95%乙醇,超声提取3次,每次30min。再向冬凌草乙醇提取液中加入冬凌草用量24%的活性炭超声脱色2次,每次20min。确定冬凌草甲素粗品的制备型高效液相色谱分离条件:色谱柱为μBondapack~(TM)C_(18)(80mm i.d×300mm,粒径25μm～40μm);柱温:40℃;流动相:甲醇-水(50/50,V/V);流速:60mL·min~(-1);检测波长:238nm;进样体积:10mL。将所收集的16min～23min的洗脱液经蒸发浓缩,真空干燥,得冬凌草甲素白色粉末,经高效液相检测纯度为99.0%,提取率65.4%。采用质谱、元素分析、紫外、红外、核磁共振和高效液相色谱鉴定和验证了提取物的化学结构。研究冬凌草甲素长循环脂质体的制备工艺和建立测定冬凌草甲素含量的高效液相色谱法。以包封率和载药量为指标,考察了大豆卵磷脂、胆固醇、冬凌草甲素和聚乙二醇_(2000)-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(PEG_(2000)-DSPE)的用量,水化介质的种类和体积,对包封率和载药量的影响。通过试验设计优化了处方及制备工艺;选用LichrospherC_(18)柱(4.6 mmi.d×250mm,粒径5μm),柱温40℃,以甲醇-水(70/30,V/V)为流动相,检测波长238nm,在流速1.0mL·min~(-1)条件下进样10μL测定冬凌草甲素含量。最佳工艺为大豆卵磷脂0.26g,胆固醇0.14g,冬凌草甲素0.04g,PEG_(2000)-DSPE 0.5g,纯净水30mL,制得的冬凌草甲素脂质体粒径在100nm～200nm之间呈正态分布,平均粒径150nm,包封率达95.4%,载药量为4.24%。体外释放结果表明,脂质体中冬凌草甲素在96h释放基本完全。确定的处方较好,工艺可行,高效液相色谱法简便、准确、快速,有利于控制冬凌草甲素脂质体的质量。同法制备了冬凌草甲素普通脂质体(脂膜中不含PEG_(2000)-DSPE)。制备的冬凌草甲素长循环脂质体和普通脂质体在5℃进行贮存试验,80d后各项指标保持稳定,包封率基本没有变化。结果表明,冬凌草甲素长循环脂质体和普通脂质体在5℃条件下贮存稳定性良好。研究冬凌草甲素长循环脂质体和普通脂质体在小鼠体内的组织分布及药代动力学特性。采用高效液相色谱法测定小鼠血液和组织中冬凌草甲素的浓度。对冬凌草甲素长循环脂质体、冬凌草甲素普通脂质体和冬凌草甲素注射液在小鼠体内分布特点和药代动力学参数进行了比较。结果表明,冬凌草甲素长循环脂质体在肝、脾、肺、心及肾中的相对靶向率分别为2.10、1.95、1.34、2.39和0.84;冬凌草甲素普通脂质体在肝、脾、肺、心及肾中的相对靶向率分别为4.47、3.84、1.49、1.89和0.92。静脉注射冬凌草甲素长循环脂质体后药时曲线表明体内过程符合二室模型,各相半衰期分别为T_(1/2)~α＝3.18h,T_(1/2)~β＝98.36h,血药浓度.时间曲线下面积AUC_(0-48h)＝888.91 h·μg·mL~(-1),中心分布容V_c＝19.17 mL·Kg~(-1);静脉注射冬凌草甲素普通脂质体后药时曲线表明体内过程符合二室模型,各相半衰期分别为T_(1/2)~α＝2.54h,T_(1/2)~β＝33.98h,血药浓度.时间曲线下面积AUC_(0-48h)＝356.69 h·μg·mL~(-1),中心分布容V_c＝20.01mL·Kg~(-1);静脉注射冬凌草甲素注射液后药时曲线表明体内过程符合二室模型,各相半衰期分别为T_(1/2)~α＝0.63h,T_(1/2)β＝6.19h,血药浓度-时间曲线下面积AUC_(0-48h)＝156.07 h·μg·mL~(-1),中心分布容V_c＝10.66mL·Kg~(-1)。冬凌草甲素长循环脂质体延长了冬凌草甲素在小鼠体内的循环时间。采用动物移植性肿瘤实验法,将H_22小鼠肝癌细胞接种于昆明小鼠皮下,进行体内抑瘤试验,考察冬凌草甲素长循环脂质体、冬凌草甲素普通脂质体和冬凌草甲素注射液给药后对实体瘤的抑瘤率。结果表明,冬凌草甲素长循环脂质体、冬凌草甲素普通脂质体和冬凌草甲素注射液均具有抗肿瘤效应,与冬凌草甲素普通脂质体和冬凌草甲素注射液相比,冬凌草甲素长循环脂质体显示更强的抑瘤性,给药剂量为3.35×10~(-2)g·Kg~(-1)·d~(-1)时叁者抑瘤率分别为85.4%、71.4%和63.7%。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
冬凌草甲素长循环脂质体论文参考文献
[1].林虎,渠晨曦,俞毅杰,汤逸宁,孙晓译.冬凌草甲素长循环冻干脂质体的制备及大鼠体内药动学研究[J].浙江大学学报(医学版).2013
[2].王传金.冬凌草甲素长循环脂质体的研究[D].南京理工大学.2009