本文主要研究内容
作者王朔（2019）在《磺酰胺基羧酸类有机锡配合物的合成、结构表征及性质研究》一文中研究指出：目前,金属有机配合物的研究是无机化学、化学合成和生物医学等学科的研究热点之一,而有机锡（Ⅳ）衍生物作为金属有机配合物的一个重要组成部分,因其在各个领域表现出来的潜在应用,得到了化学工作者及药学工作者的深入研究。在研究过程中,研究者发现部分有机锡（Ⅳ）化合物,例如羧酸类、磷酸类、磺酸类有机锡（Ⅳ）配合物,在抗癌、抗菌方面,表现出较好的生物活性,因此有机锡衍生物在抗癌、抗菌方面具有较广阔的潜在应用前景。磺酰胺类药物,作为抗菌药物的一种,拥有性质稳定、抗菌谱较广等显著特点,虽然近年来不断有其他的抗生素被研发出来,依旧是非常重要的一种抗菌药物。令人惊喜的是,其中部分研究表明,磺酰胺类化合物不仅具有抗菌活性,在抗细胞增殖方面同样表现出较高的活性。此外,磺酰化合物的主要官能团,磺酰胺基,具有两个质子接受体和两个质子给予体,在超分子结构的构建和稳定上将会发挥重要作用。从上述的考虑出发,基于组合化学原理,将有机锡前体与磺酰胺类羧酸配体和N-辅助配体反应,可以得到一系列的有机锡衍生物,其生物活性也值得深入的探讨和研究。本论文介绍了磺酰胺基羧酸类有机锡（Ⅳ）配合物的合成,并详尽地研究了这些配合物的结构和性质及构效关系。主要工作如下:1.选择4-磺酰胺苯甲酸作为配体,将其与相应的二、三烃基锡反应,得到了6个磺酰胺基羧酸类有机锡衍生物,研究了所得配合物的超分子结构,并进行了结构表征和对HepG-2和HeLa两种癌细胞的抗癌活性测试。测试表明:（1）配体对磺酰胺苯甲酸与三烃基氯化锡以反应物料比1:1反应,产物是单锡核的单体结构。（2）配体对磺酰胺苯甲酸与二烃基氧化锡以物料比1:2反应,得到产物为四锡核的“梯形”结构。通过MTT法测定了1-5体外抗癌活性,结果表明:2,3和5对HepG-2和HeLa细胞有明显的的抑制作用,且高于顺铂。值得注意的是,配合物2,3和5相较之前工作,展现出了略高的IC50;配合物3对HepG-2和HeLa细胞表现出来一定的特异性。2.选择4-（二丙基氨磺酸）苯甲酸,为一种抗痛风药物,商品名丙磺舒,作为配体,研究了其与二甲基氧化锡、二丁基氧化锡在不同反应比例和不同反应溶剂下的反应,得到了4个磺酰胺基羧酸类有机锡衍生物7-10,并进行了结构表征和对HeLa细胞的抗癌活性测试。测试表明:（1）配体丙磺舒与二烃基氧化锡,以1:2的物料比在甲醇中反应,产物是四锡核2+4“梯形”结构,配体的-COO采用单齿配位形式。（2）配体丙磺舒与二烃基氧化锡以1:1的物料比在乙醇中反应,产物是四锡核4+4“梯形”结构,产物9的-COO采取得是双齿桥连类型的配位形式,10的-COO既有双齿桥连模式,又有单齿配位模式。对配合物7-10进行了简单的体外抗癌活性测试,结果表明:8和10对HeLa的抑制作用明显高于7和9。此外,又通过试管法,测试了配合物7-10对鸡的大肠杆菌的抗菌性质,配合物8和10表现出来较强的抗菌活性。3.在上述工作的基础上,加入了N-辅助配体4,4’-联吡啶,得到了有机锡（Ⅳ）配合物12-17,进行了结构表征,并将其与牛血清白蛋白作用,测试其对BSA的荧光响应。测试表明:（1）配体对磺酰胺苯甲酸与三烃基氯化锡、4,4’-联吡啶以一定的摩尔比反应,得到[（L-Sn）-（bipy）-（Sn-L）]构型的产物12和13;（2）配体4-（二丙基氨磺酸）苯甲酸与三烃基氯化锡、4,4’-联吡啶以摩尔比2:2:1反应,得到[（L-Sn）-（bipy）-（Sn-L）]构型的产物14和15。单晶结构显示,有机锡（Ⅳ）配合物12-15均为中心对称的单体结构,N-辅助配体位于对称中心。值得一提的是,配合物12-15中4,4’-联吡啶的两个吡啶环共平面,该结果表明吡啶环间存在较强的共轭作用。从配合物12,13,16和17的超分子结构中可以看出,N-辅助配体4,4’-联吡啶、磺酰胺团在配合物的形成和稳定方面发挥着重要的作用。此外,我们选取了配合物13和15,测试其与BSA的结合实验,结果显示,配合物13和15表现出来比较强的络合作用。
Abstract
mu qian ,jin shu you ji pei ge wu de yan jiu shi mo ji hua xue 、hua xue ge cheng he sheng wu yi xue deng xue ke de yan jiu re dian zhi yi ,er you ji xi （Ⅳ）yan sheng wu zuo wei jin shu you ji pei ge wu de yi ge chong yao zu cheng bu fen ,yin ji zai ge ge ling yu biao xian chu lai de qian zai ying yong ,de dao le hua xue gong zuo zhe ji yao xue gong zuo zhe de shen ru yan jiu 。zai yan jiu guo cheng zhong ,yan jiu zhe fa xian bu fen you ji xi （Ⅳ）hua ge wu ,li ru suo suan lei 、lin suan lei 、huang suan lei you ji xi （Ⅳ）pei ge wu ,zai kang ai 、kang jun fang mian ,biao xian chu jiao hao de sheng wu huo xing ,yin ci you ji xi yan sheng wu zai kang ai 、kang jun fang mian ju you jiao an kuo de qian zai ying yong qian jing 。huang xian an lei yao wu ,zuo wei kang jun yao wu de yi chong ,yong you xing zhi wen ding 、kang jun pu jiao an deng xian zhe te dian ,sui ran jin nian lai bu duan you ji ta de kang sheng su bei yan fa chu lai ,yi jiu shi fei chang chong yao de yi chong kang jun yao wu 。ling ren jing xi de shi ,ji zhong bu fen yan jiu biao ming ,huang xian an lei hua ge wu bu jin ju you kang jun huo xing ,zai kang xi bao zeng shi fang mian tong yang biao xian chu jiao gao de huo xing 。ci wai ,huang xian hua ge wu de zhu yao guan neng tuan ,huang xian an ji ,ju you liang ge zhi zi jie shou ti he liang ge zhi zi gei yu ti ,zai chao fen zi jie gou de gou jian he wen ding shang jiang hui fa hui chong yao zuo yong 。cong shang shu de kao lv chu fa ,ji yu zu ge hua xue yuan li ,jiang you ji xi qian ti yu huang xian an lei suo suan pei ti he N-fu zhu pei ti fan ying ,ke yi de dao yi ji lie de you ji xi yan sheng wu ,ji sheng wu huo xing ye zhi de shen ru de tan tao he yan jiu 。ben lun wen jie shao le huang xian an ji suo suan lei you ji xi （Ⅳ）pei ge wu de ge cheng ,bing xiang jin de yan jiu le zhe xie pei ge wu de jie gou he xing zhi ji gou xiao guan ji 。zhu yao gong zuo ru xia :1.shua ze 4-huang xian an ben jia suan zuo wei pei ti ,jiang ji yu xiang ying de er 、san ting ji xi fan ying ,de dao le 6ge huang xian an ji suo suan lei you ji xi yan sheng wu ,yan jiu le suo de pei ge wu de chao fen zi jie gou ,bing jin hang le jie gou biao zheng he dui HepG-2he HeLaliang chong ai xi bao de kang ai huo xing ce shi 。ce shi biao ming :（1）pei ti dui huang xian an ben jia suan yu san ting ji lv hua xi yi fan ying wu liao bi 1:1fan ying ,chan wu shi chan xi he de chan ti jie gou 。（2）pei ti dui huang xian an ben jia suan yu er ting ji yang hua xi yi wu liao bi 1:2fan ying ,de dao chan wu wei si xi he de “ti xing ”jie gou 。tong guo MTTfa ce ding le 1-5ti wai kang ai huo xing ,jie guo biao ming :2,3he 5dui HepG-2he HeLaxi bao you ming xian de de yi zhi zuo yong ,ju gao yu shun bo 。zhi de zhu yi de shi ,pei ge wu 2,3he 5xiang jiao zhi qian gong zuo ,zhan xian chu le lve gao de IC50;pei ge wu 3dui HepG-2he HeLaxi bao biao xian chu lai yi ding de te yi xing 。2.shua ze 4-（er bing ji an huang suan ）ben jia suan ,wei yi chong kang tong feng yao wu ,shang pin ming bing huang shu ,zuo wei pei ti ,yan jiu le ji yu er jia ji yang hua xi 、er ding ji yang hua xi zai bu tong fan ying bi li he bu tong fan ying rong ji xia de fan ying ,de dao le 4ge huang xian an ji suo suan lei you ji xi yan sheng wu 7-10,bing jin hang le jie gou biao zheng he dui HeLaxi bao de kang ai huo xing ce shi 。ce shi biao ming :（1）pei ti bing huang shu yu er ting ji yang hua xi ,yi 1:2de wu liao bi zai jia chun zhong fan ying ,chan wu shi si xi he 2+4“ti xing ”jie gou ,pei ti de -COOcai yong chan chi pei wei xing shi 。（2）pei ti bing huang shu yu er ting ji yang hua xi yi 1:1de wu liao bi zai yi chun zhong fan ying ,chan wu shi si xi he 4+4“ti xing ”jie gou ,chan wu 9de -COOcai qu de shi shuang chi qiao lian lei xing de pei wei xing shi ,10de -COOji you shuang chi qiao lian mo shi ,you you chan chi pei wei mo shi 。dui pei ge wu 7-10jin hang le jian chan de ti wai kang ai huo xing ce shi ,jie guo biao ming :8he 10dui HeLade yi zhi zuo yong ming xian gao yu 7he 9。ci wai ,you tong guo shi guan fa ,ce shi le pei ge wu 7-10dui ji de da chang gan jun de kang jun xing zhi ,pei ge wu 8he 10biao xian chu lai jiao jiang de kang jun huo xing 。3.zai shang shu gong zuo de ji chu shang ,jia ru le N-fu zhu pei ti 4,4’-lian bi ding ,de dao le you ji xi （Ⅳ）pei ge wu 12-17,jin hang le jie gou biao zheng ,bing jiang ji yu niu xie qing bai dan bai zuo yong ,ce shi ji dui BSAde ying guang xiang ying 。ce shi biao ming :（1）pei ti dui huang xian an ben jia suan yu san ting ji lv hua xi 、4,4’-lian bi ding yi yi ding de ma er bi fan ying ,de dao [（L-Sn）-（bipy）-（Sn-L）]gou xing de chan wu 12he 13;（2）pei ti 4-（er bing ji an huang suan ）ben jia suan yu san ting ji lv hua xi 、4,4’-lian bi ding yi ma er bi 2:2:1fan ying ,de dao [（L-Sn）-（bipy）-（Sn-L）]gou xing de chan wu 14he 15。chan jing jie gou xian shi ,you ji xi （Ⅳ）pei ge wu 12-15jun wei zhong xin dui chen de chan ti jie gou ,N-fu zhu pei ti wei yu dui chen zhong xin 。zhi de yi di de shi ,pei ge wu 12-15zhong 4,4’-lian bi ding de liang ge bi ding huan gong ping mian ,gai jie guo biao ming bi ding huan jian cun zai jiao jiang de gong e zuo yong 。cong pei ge wu 12,13,16he 17de chao fen zi jie gou zhong ke yi kan chu ,N-fu zhu pei ti 4,4’-lian bi ding 、huang xian an tuan zai pei ge wu de xing cheng he wen ding fang mian fa hui zhao chong yao de zuo yong 。ci wai ,wo men shua qu le pei ge wu 13he 15,ce shi ji yu BSAde jie ge shi yan ,jie guo xian shi ,pei ge wu 13he 15biao xian chu lai bi jiao jiang de lao ge zuo yong 。
论文参考文献
论文详细介绍
论文作者分别是来自聊城大学的王朔，发表于刊物聊城大学2019-09-30论文，是一篇关于磺酰胺基苯甲酸论文,有机锡化合物论文,含氮辅助配体论文,单晶结构表征论文,体外抗癌活性论文,抗菌活性论文,结合实验论文,聊城大学2019-09-30论文的文章。本文可供学术参考使用，各位学者可以免费参考阅读下载，文章观点不代表本站观点，资料来自聊城大学2019-09-30论文网站，若本站收录的文献无意侵犯了您的著作版权，请联系我们删除。
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