药效组分论文-高瑞松,刘慧英,田雪飞,滕永杰,贺勇凯

药效组分论文-高瑞松,刘慧英,田雪飞,滕永杰,贺勇凯

导读:本文包含了药效组分论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献,主要关键词:大黄素,虎杖苷,乳香挥发油,前列腺炎

药效组分论文文献综述

高瑞松,刘慧英,田雪飞,滕永杰,贺勇凯[1](2019)在《虎杖-乳香的有效组分配伍对慢性非细菌性前列腺炎NOD小鼠的药效学评价研究》一文中研究指出目的探讨大黄素、虎杖苷、乳香挥发油配伍对非肥胖性糖尿(non-obese diabetic,NOD)小鼠慢性非细菌性前列腺炎发挥治疗作用的最佳配比。方法正常雄性NOD小鼠220只,按照L8(27)正交表随机分为8组,另设立阳性对照组、模型组、空白对照组,共11组,每组20只。按组别给予相应干预,酶联免疫吸附法(enzyme-labeled immunosorbent assay,ELISA)检测NOD小鼠前列腺组织匀浆中肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)、白介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)、白介素-6(interleukin-6,IL-6)、白介素-10(interleukin-10,IL-10)含量的变化,并结合苏木素-伊红(haematoxylin-eosin,HE)染色法评价前列腺组织病理改变程度,明确大黄素、虎杖苷、乳香挥发油的最佳配比与量效关系。结果正交实验极差结果显示各因素影响强弱依次为虎杖苷>大黄素>乳香挥发油,方差分析结果发现虎杖苷、大黄素、乳香挥发油对疗效的影响具有统计学意义(P<0.01,P<0.05)。大黄素、虎杖苷、乳香挥发油的最佳配比为大黄素0.1 g/kg、虎杖苷0.4 g/kg、乳香挥发油0.4 g/kg。结论大黄素、虎杖苷、乳香挥发油的最优比例配伍具有减轻慢性非细菌性前列腺炎动物模型炎症的疗效,乳香挥发油与虎杖苷之间具有协同作用。(本文来源于《湖南中医药大学学报》期刊2019年11期)

王广基[2](2019)在《中药多组分体内过程与药效关联研究的探索》一文中研究指出目前,威胁人类健康的主要疾病从传染性疾病向慢性非传染性疾病如肿瘤、心脑血管疾病等转变,该类疾病的发生发展是由多因素所导致的。而中药有效组分能够通过对机体多途径、多靶点的调节作用,进而达到标本兼治、综合调理的目的,对这类慢性非传染性疾病有着独特的治疗作用。然而,由于中药具有多成分多靶点、代谢复杂、药效输出广泛的特点,是中药研究中的重大科学问题之一。本团队创建了中药多组分药代动力学研究过程中的诸多关键技术,包括"特征诊断离子延伸"策略,"质量亏损过滤"策略和"诊断离子桥联网络"策略等,这些关键技术的实施基本解决了中药体内外物质组测定难的问题,得到了国内外同行的高度认可。在解决了中药多组分测定的基础上,围绕中药药动学研究的实际问题,通过药动学、药效学、代谢组学、化学信息学等多学科结合手段,自主创新,构建了中药体内外物质组关联分析技术、中药同系成分定量构代(QSMR)研究技术和中药药动学参数拓展分析技术叁大中药药动学关键技术,形成了中药药动学研究的技术新体系,促进了中药药动学的研究。与此同时,由于中药成分群在生物体内代谢的广泛性,给中药体内药效物质基础解析带了极大挑战,传统的沿用化学药物经典代谢理论和技术并不适用于中药多组分代谢的研究,亟待突破。因此,本团队提出了中药"多向代谢"新理论,指出中药代谢途径包括:(1)Ⅰ/Ⅱ相代谢:经由经典的Ⅰ相和Ⅱ相代谢反应,产生新的物质;(2)量变代谢:中药同系成分群发生水解、降解等代谢反应,不产生新的物质,但改变了原中药同系成分群各成分的构成比;(3)内化代谢:经多步生物转化最终代谢成为人体内源性代谢中间体,整合到人体代谢过程中发挥药效作用。中药的这3类代谢反应,均可能通过不同的方式对其整体药效作用产生显着影响,包括产生新的活性代谢产物、改变有效成分构成比和整合调控生物体内源代谢网络等3种方式。阐明中药这3类代谢与整体药效作用的关系,是突破中药体内药效物质基础研究的核心科学问题。将上述新理论和新技术体系应用于名优中药及经典方剂等研究,对中药组分与药效关联研究以及中西药临床联合用药的机制研究进行了广泛而深入的探索,在解释中医中药的科学性、推进中药国际化和现代化中具有重要意义。(本文来源于《中国药理学与毒理学杂志》期刊2019年09期)

韦梦莹[3](2019)在《五味子木脂素组分治疗阿尔茨海默病的药效成分及作用机制研究》一文中研究指出五味子中具有生物活性的木脂素组分是其具有神经保护作用和改善认知功能损伤的主要原因。但对五味子中木脂素组分治疗AD的药效成分及作用机制尚无系统且完整的研究。五味子木脂素组分在体内代谢过程的研究也主要集中在正常大鼠的药代动力学及代谢物的鉴定。目前尚无关于五味子木脂素组分在AD大鼠体内的代谢规律及药代动力学的研究,因此利用现代技术手段明确五味子木脂素组分治疗AD的药效成分及作用靶点,对揭示五味子治疗AD的作用机制研究是非常有意义的。本文对五味子中木脂素组分进行分离纯化及鉴定,并在此基础上,进行血浆代谢组学研究、入血成分及代谢物分析、网络药理学及药代动力学研究,以期全面深入的阐明五味子中木脂素组分治疗AD的药效物质基础及其作用机制,为新药开发提供有力的实验技术支持,同时为揭示中草药潜在的多化合物、多靶点、多途径的作用模式提供一种新的研究策略。本论文研究内容主要包括以下5个方面:1.五味子木脂素组分的分离纯化及鉴定利用正交试验以纯化后总木脂素提取率、得率及含量为指标,分别对传统溶剂热提法和闪式提取法的提取工艺进行优化,利用大孔树脂对提取液分别进行纯化。最终确定五味子木脂素组分的最佳提取纯化工艺为:闪式提取法提取,以体积分数为80%的乙醇为提取溶剂,料液比为1:19,提取电压100 V,提取时间为100 s,提取液浓缩后经大孔树脂纯化。而后根据相关文献建立五味子中木脂素类化合物的质谱数据库,利用液质联用技术,对纯化物中五味子木脂素组分进行了分析鉴定,初步鉴定出15种木脂素类化合物。2.Aβ25-35诱导AD大鼠的病理生理变化及血浆代谢组学研究AD的特点是进行性认知障碍,病理表现包括神经纤维缠结、淀粉样蛋白沉积和神经元丢失。目前阿尔茨海默病的发病机制尚不清楚,临床上也并没有有效的治疗药物。动物模型有助于了解疾病的发生和进展,并可用于开发潜在的药物。本文利用大鼠脑内海马CA1区注射Aβ25-35溶液建立AD模型。采用Morris水迷宫行为学实验、HE染色和免疫组化实验及血浆代谢组学方法,对所建立的AD大鼠模型病理生理及内源性代谢轮廓变化进行研究,结果表明,海马CA1区注射Aβ25-35对大鼠学习及记忆能力均造成了不可逆的损伤,这种损伤在4周内逐步加重,并在4周时达到顶峰,造模8周内均处于稳定的状态。在建模8周内,模型大鼠海马区Aβ蛋白不断沉积进而形成老年斑。随着Aβ不断的沉积,p-tau蛋白、β-分泌酶、γ-分泌酶和GSK-3β的含量也在建模8周内逐步提高,而脑内神经元的数量则呈现逐步减少的状态。同时AD大鼠体内神经递质功能发生紊乱,主要涉及GABA、Ach、Glu、5-HT、DA以及NE。通过对建模8周内不同时间点AD大鼠血浆代谢轮廓的研究,我们共鉴定出17个与AD相关的内源性代谢物,发现AD大鼠体内代谢紊乱主要涉及脂肪酸、鞘脂类、甾醇类代谢、维生素代谢和氨基酸代谢。3.五味子木脂素组分治疗阿尔茨海默病的血浆代谢组学研究本文通过Morris水迷宫行为学实验评估了五味子中木脂素组分对AD大鼠认知功能障碍的改善作用。结果显示,五味子木脂素组分能显着改善AD大鼠受损的空间学习记忆能力,且其作用效果与多奈哌齐没有显着差异。为阐明其作用机制,我们进一步研究了五味子木脂素组分对AD大鼠体内Aβ沉积、tau蛋白过度磷酸化、神经递质及内源性代谢物的调节作用,结果表明,五味子木脂素组分可减轻AD大鼠Aβ沉积、tau蛋白过度磷酸化及神经元凋亡,并可通过上调GABA、Gly、5-HT和ACh含量,下调ACh E和Asp含量,缓解AD大鼠体内神经递质紊乱。通过血浆代谢组学分析,共鉴定出15个与五味子木脂素组分调节改善学习和记忆障碍有关的内源性代谢产物。这些生物标志物主要涉及鞘脂类代谢、亚油酸代谢及丙氨酸、天冬氨酸和谷氨酸代谢。上述结果表明五味子木脂素组分能调节AD大鼠体内多个代谢通路,进而缓解神经炎症和氧化应激的神经毒性影响。4.五味子木脂素组分治疗阿尔茨海默病的药效成分及作用靶点关联分析AD与其它慢性疾病一样,均由多种基因或蛋白质的异常表达引起的。因此,针对单一靶点的药物很难有效治疗这些复杂疾病。本文对AD大鼠体内五味子木脂素组分可吸收入血的有效成分和代谢产物进行分析,共鉴定了10种木脂素入血原型成分和39种代谢物。分析结果得知其主要代谢反应途径包括羟基化、去甲基化、还原、磷酸化和脱水反应。在入血成分分析结果的基础上,采用靶向药理学方法,共筛选出17个靶点为五味子木脂素组分入血原型成分和AD的共同作用靶点,包括ACh E、i NOS、GSK3β和HMOX1等。对这些靶点进一步分析,发现这17个目标靶点还与AD相关的其它靶点具有相互作用,这些靶点被选为五味子木脂素组分治疗AD的潜在作用靶点,主要包括APP代谢、神经递质及炎症反应等。为了进一步揭示五味子木脂素组分减轻AD大鼠记忆和认知功能损害的药理作用机制,我们通过酶联免疫检测及UPLC-QQQ-MS技术进行了独立的验证性实验,研究结果发现,五味子木脂素组分对AD大鼠的APP代谢、NFTs、神经递质代谢、炎症反应和抗氧化系统均有一定的调节作用。5.五味子木脂素组分在AD大鼠体内的药代动力学研究联合应用UPLC-Q-TOF-MS和UPLC-QQQ-MS技术建立了一种快速、灵敏、可靠的分析方法,可同时测定血液样品中五味子木脂素组分的含量。利用该方法研究AD病理及健康状态下10种木脂素类化合物的药动学特点,分别得到正常大鼠和AD大鼠体内这10种木脂素类化合物的药-时曲线及相应的动力学参数。结果显示,与正常大鼠相比,AD大鼠对10种木脂素类化合物的吸收显着增加。表明在AD病理状态下木脂素类化合物的药代动力学规律发生了的改变,也可能是其发挥治疗作用的原因之一。上述研究结果为五味子木脂素组分用于治疗AD的相关药理或毒理学研究提供了可靠的实验数据,也为阐明五味子治疗AD的药效物质基础和作用机制奠定了理论基础。(本文来源于《吉林大学》期刊2019-05-01)

路咪咪,庞璐,程沛,孟江,王淑美[4](2019)在《牡丹皮药效组分的整合药代动力学考察及其与药效的相关性分析》一文中研究指出目的:研究牡丹皮中5个药效成分(氧化芍药苷、芍药苷、槲皮素、没食子酸、丹皮酚)的整合药代动力学及其与药效作用之间的相关性。方法:将大鼠分为空白组、模型组(血热瘀血证)和给药组,采用UPLC-MS测定大鼠给药后不同时间点血清中5个药效成分的血药浓度,根据自定义权重系数计算得到相应的整合血药浓度。采用酶联免疫吸附测定法(ELISA)测定不同时间点血清中血栓素B2(TXB2)和6-酮-前列腺素F1α(6-keto-PGF1α)的质量浓度,并考察整合药代动力学与药效之间的相关性。结果:牡丹皮中5个药效成分在不同时间点(0. 083,0. 25,0. 5,0. 75,1,2,3,4,6,8,10,12 h)的整合血药浓度(158. 65,174. 60,220. 13,227. 23,244. 31,251. 51,404. 28,654. 39,472. 62,355. 04,231. 56,199. 40 mg·L-1)与TXB2质量浓度(264. 44,261. 03,284. 93,273. 30,264. 04,278. 90,274. 83,303. 58,260. 03,264. 78,264. 40,256. 62μg·L-1)和TXB2/6-ketoPGF1α(4. 50,4. 47,3. 66,3. 37,3. 29,3. 66,3. 71,4. 30,3. 63,3. 65,3. 75,3. 66)的相关性良好。结论:牡丹皮药效组分在体内的动态变化与活血药效之间存在良好的相关性。(本文来源于《中国实验方剂学杂志》期刊2019年15期)

王佳琳,张贵君,郭亚芳,彭慧,孙启玉[5](2018)在《煎煮时间对栀子柏皮汤药效组分的影响》一文中研究指出目的:研究煎煮时间对栀子柏皮汤药效组分的影响,为栀子柏皮汤的质量控制与临床实际应用提供理论依据。方法:采用高效液相色谱-二极管阵列检测器(HPLC-DAD)法同时测定不同煎煮时间(10,20,30,40,50,60 min)栀子柏皮汤药效组分栀子苷-京尼平龙胆双糖苷-木兰花碱-甘草苷(λ=238 nm)、盐酸小檗碱-盐酸巴马汀-甘草酸(λ=265 nm)、异甘草苷(λ=360 nm)、西红花苷Ⅰ-西红花苷Ⅱ(λ=440 nm)的含量。结果:当煎煮时间改变时,各成分的变化趋势不尽相同;栀子、黄柏、炙甘草药效组分及药效组分总量不同煎煮时间下变化显着,栀子、黄柏、炙甘草药效组分以及药效组分总量在10~20 min均有大幅度上升,20 min后出现不同程度的减少后含量增加,最终含量与20 min时大致相近。结论:不同煎煮时间影响栀子柏皮汤药效组分的溶出,从而影响疗效;当煎煮时间为20 min,各组分含量较高,且避免了因受热时间过长对西红花苷类成分的破坏,验证了传统煎煮时间的合理性。(本文来源于《世界中医药》期刊2018年09期)

李明会,阮玲玉,赵文龙,孟辉辉,汪俊松[6](2018)在《基于代谢组学/药动学整合策略的多组分中药药效物质基础研究》一文中研究指出中药药代动力学以及中药药效物质基础长期以来都是中药学研究的瓶颈问题。考虑到中药化学成分的多样性及其复杂性带来的困难,以及内源性功能小分子对人类代谢影响的重要性,本文提出了整合药代动力学和代谢组学的方法。以代谢组为桥梁,从机体对中药产生的内源性小分子应答这一角度,通过同时监测中药原型及被代谢成分(药代)和内源性小分子代谢物(代谢组)的变化,将二者通过多变量统计分析技术进行关联。这一方法合理简化了中药和人体这两个复杂系统,可以全面探索彼此的交互效应,考察单个药物成分在这两个系统中的作用和地位。(本文来源于《世界科学技术-中医药现代化》期刊2018年08期)

徐男,时海燕,王淑玲,王亮,张成博[7](2018)在《基于正交试验配合多药效指标综合评价半夏白术天麻汤治疗痰湿壅盛型高血压的有效组分配伍》一文中研究指出目的:筛选半夏白术天麻汤治疗痰湿壅盛型高血压的有效组分及其最佳配比。方法:根据原方的基本配比,采用四因素四水平的正交试验配比方案,以血清总胆固醇(TC),甘油叁酯(TG),高密度脂蛋白-胆固醇(HDL-C),低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C),血糖(Glu),空腹血胰岛素(FINS),一氧化氮(NO),血清血管紧张素Ⅱ(Ang-Ⅱ)和内皮素(ET)的水平为评价指标,利用多指标综合评价对不同配比下疗效结果进行分析研究。结果:半夏白术天麻汤治疗痰湿壅盛型高血压的最佳有效组分配伍组合为多糖组分12.95 mg·kg~(-1),皂苷组分9.00 mg·kg~(-1),酚类组分14.50 mg·kg~(-1)。结论:正交试验配合多药效指标综合评价确定有效组分配比的方法稳定可行,优选的活性组分配伍的药效优于半夏白术天麻汤原方,且服药量明显减小。(本文来源于《中国实验方剂学杂志》期刊2018年21期)

张静茹[8](2018)在《金银花与山银花抗流感病毒功效差异及关键药效组分研究》一文中研究指出在抗击流感中金银花起到了至关重要的作用,而金银花和山银花属于中药“一药多基原”现象,药典中对于二者功效描述相同,这会导致金银花和山银花在临床和制药上使用混乱,而关于金银花和山银花的抗病毒功效差异尚未见报道,故本课题以金银花和四种基原山银花主产区药材为研究对象,通过对流感病毒小鼠的死亡保护作用,肺组织炎症抑制作用,免疫器官指数,T细胞亚群,脾淋巴细胞增殖能力,免疫球蛋白和细胞因子含量的影响,阐明金银花及山银花抗流感病毒功效差异及其作用机制,并综合评价金银花和山银花的抗病毒功效,主要研究成果如下:1.本课题通过鸡胚增殖流感病毒FMl株,测定病毒对小鼠的LD50是10-3.2/50μL。用鸡胚传代的病毒感染ICR小鼠,测定金银花及山银花对甲型流感病毒肺炎小鼠的死亡保护率,发现金银花及不同基原山银花对流感病毒感染小鼠的平均生存天数有一定程度的提高,但无显着性差异,各药物组对流感病毒感染小鼠的死亡保护率由高到低依次是:华南忍冬,黄褐毛忍冬,红腺忍冬,灰毡毛忍冬,金银花。2.就肺指数而言,金银花对肺指数的升高有显着性抑制作用(P<0.05),其他药物组均有不同程度的降低,各组肺指数由低到高依次是金银花,灰毡毛忍冬,红腺忍冬,华南忍冬,黄褐毛忍冬,猜测小鼠肺部炎症已经在恢复中。测定感染小鼠肺组织病毒血凝滴度,结果显示只有病毒组小鼠肺组织有血凝现象发生,可以看出药物均对流感病毒的抑制和杀灭作用。通过对流感病毒感染小鼠的肺组织病理切片观察,药物组肺组织病变有明显改善,偶见炎性细胞浸润,灶性分布的病理改变消失,各药物组之间肺部炎症改善无明显差异,由此证明,金银花和山银花对流感病毒肺炎小鼠的肺组织炎症有较好的改善作用,差异不显着。3.采用AnnxinV-FITC/PI双染法测定金银花及山银花对流感病毒感染小鼠的肺组织细胞凋亡作用,发现红腺忍冬在较大程度上降低流感病毒肺炎小鼠肺组织细胞凋亡率,无显着性差异,各药物组肺组织细胞凋亡百分比由低到高依次是:红腺忍冬,华南忍冬,黄褐毛忍冬,灰毡毛忍冬,金银花,尤其是红腺忍冬组凋亡率和利巴韦林组没有显着性差异。4.本课题中金银花和山银花对病毒感染小鼠的免疫功能的影响主要表现在以下几方面:(1)免疫器官指数:金银花能显着增加感染小鼠的脾指数,各药物组对流感病毒小鼠胸腺指数的增加均有显着性差异。(2)T淋巴细胞亚群:红腺忍冬和华南忍冬CD4+T细胞百分比显着高于病毒组,(P<0.01),从CD8+T细胞百分比看,各药物组均降低,从CD4+/CD8+T细胞百分比看,各药物组均有不同程度的上升,无显着性差异,CD4+/CD8+T细胞百分比由高到低依次为:红腺忍冬组,华南忍冬组,金银花组,灰毡毛忍冬组,黄褐毛忍冬组,总体来看,红腺忍冬和华南忍冬更好地促进了这两个T细胞亚群恢复平衡状态。(3)脾淋巴细胞增殖能力:灰毡毛忍冬对流感病毒感染小鼠的脾淋巴细胞增殖有显着的增强作用(P<0.05),各药物组对流感病毒肺炎小鼠脾淋巴细胞增殖能力大小由高到低依次是:灰毡毛忍冬,红腺忍冬,华南忍冬,金银花,黄褐毛忍冬。(4)细胞因子和免疫球蛋白:红腺忍冬对IgG含量有显着性提高(P<0.05),其余药物组均有不同程度的提高;红腺忍冬、黄褐毛忍冬和灰毡毛忍冬能显着抑制流感病毒肺炎小鼠IFN-y水平的升高(P<0.05),红腺忍冬,华南忍冬,黄褐毛忍冬和金银花对感染病毒小鼠的IL-1β含量的升高具有显著性抑制作用(P<0.05),减轻炎性因子对肺组织炎症的损伤,对肺组织炎症有一定程度的改善作用。5.通过偏最小二乘法进行谱效关系分析,经质谱研究鉴定发现,金银花和山银花的抗病毒药效物质基础包含有绿原酸,咖啡酸,木犀草苷,异绿原酸A,金丝桃苷,异绿原酸C这6种物质,主要是黄酮类和有机酸类物质起抗病毒作用。(本文来源于《北京中医药大学》期刊2018-06-01)

孙启玉,刘亮,彭慧,王甜甜,张贵君[9](2018)在《经方甘草汤与其膏剂药效组分相关性研究》一文中研究指出目的研究甘草汤与其膏剂的药效组分,探讨汤剂和膏剂药效组分的相关性,为中医临床用药、汤剂向膏剂转化和中药质量评价提供科学数据。方法以经方汤剂为基础、用其膏剂作对照,采用反相高效液相色谱(RPHPLC)多点一次性测定法分析黄酮类-萜类药效组分(甘草苷-异甘草苷-甘草素-异甘草素-甘草酸),分析汤剂和膏剂药效组分的相关性。结果甘草汤药效组分:67.79∶7.47∶4.43∶88.10∶1(n=3);甘草膏药效组分:67.88∶7.52∶4.45∶88.18∶1(n=3)。结论甘草汤与其膏剂的药效组分的浓度及含水量有极显着性差异,但药效组分之间的比例明显差异。甘草汤与其膏剂比较有含水量高(5倍以上)、体积大、携带和服用不便、不适于老年和儿童服用等缺点,传统中药汤剂向膏剂转化是中药传承创新可行之路,建立药效组分质量标准是质量控制的最佳选择。(本文来源于《药学研究》期刊2018年05期)

郭亚芳[10](2018)在《小承气汤泻下通腑药效组分与多元因素的相关性研究》一文中研究指出研究目的以传统中医药理论和中药药效组分理论为基础,研究经方小承气汤(《伤寒论》)泻下通腑的药效组分,并从配伍饮片和配伍剂量两方面解析药效组分的变化规律,以期为临床合理用药提供依据,为建立小承气汤及其配伍饮片药效组分质量标准提供参考。研究方法及内容(1)研究方法以经方小承气汤为研究对象,查阅文献,整理出小承气汤及其配伍饮片大黄、炒枳实、姜厚朴中与功能主治相应的化学成分和药理活性,根据经方原则、溶解性原则、临床疗效对应性原则、剂型原则,筛选出小承气汤及其配伍饮片泻下通腑的药效组分(游离蒽醌类、结合蒽醌类、黄酮类和木脂素类),采用HPLC-DAD四波长分别测定:①游离蒽醌类(芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚):Syncronis C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相:甲醇-0.1%磷酸;梯度洗脱;流速0.8mL/min;柱温30℃;进样量10μL;检测波长254nm。②结合蒽醌类(番泻苷A、番泻苷B):Syncronis C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相:乙腈-0.05%磷酸;梯度洗脱;柱温30℃;进样量10μL;检测波长340nm。③黄酮类(芸香柚皮苷、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷):Syncronis C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相:乙腈-水;梯度洗脱;流速0.7mL/min;柱温40℃;进样量10μL;检测波长283nm。④木脂素类(和厚朴酚、厚朴酚):Syncronis C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相:乙腈-0.05%磷酸;梯度洗脱;流速0.7mL/min;柱温30℃;进样量10μL;检测波长294nm。(2)研究内容1)配伍饮片对小承气汤药效组分的影响:①小承气汤及其配伍饮片药效组分解析;②大黄、枳实、厚朴不同炮制品对小承气汤药效组分的影响;2)配伍剂量对小承气汤药效组分的影响:①单因素大黄剂量变化对小承气汤药效组分的影响;②单因素炒枳实剂量变化对小承气汤药效组分的影响;③单因素姜厚朴剂量变化对小承气汤药效组分的影响。研究结果(1)配伍饮片对小承气汤药效组分的影响①小承气汤与其配伍饮片药效组分解析小承气汤泻下通腑的药效组分为(mg/g,n=3):番泻苷B(0.818±0.008)-番泻苷 A(0.504±0.013)-芦荟大黄素(0.357±0.009)-大黄酸(0.425±0.010)-大黄素(0.094±0.012)-大黄酚(0.623±0.008)-大黄素甲醚(0.161 ±0.006)-芸香柚皮苷(4.003±0.013)-柚皮苷(58.401 ±0.092)-橙皮苷(3.034±0.012)-新橙皮苷(59.056±0.012)-和厚朴酚(0.665±0.009)-厚朴酚(0.741±0.008)。大黄7种药效组分总量:大黄-炒枳实>大黄-姜厚朴>小承气汤>大黄,除小承气汤组外,其余组与大黄组相比均有显着差异(P<0.05),各组7种药效成分的变化趋势相似,但各成分的含量及比例不同。炒枳实4种药效组分总量:姜厚朴-炒枳实>大黄-炒枳实>炒枳实>小承气汤,与炒枳实组比较,均有明显差异(P<0.05),各组4种药效成分的变化趋势相似,但各成分的含量及比例不同。姜厚朴2种药效组分总量:姜厚朴>姜厚炒-炒枳实>大黄-姜厚朴>小承气汤,与姜厚朴组比较,均有显着性差异(P<0.05),各组2种药效成分的变化趋势相似,但组分组合不同。②大黄、厚朴、枳实不同炮制品对小承气汤药效组分的影响当小承气汤配伍剂量(大黄-炒枳实-姜厚朴12g:9g:6g)不变,改变配伍饮片时,药效组分总量(mg/g)变化规律为:大黄-枳实-姜厚朴>酒大黄-炒枳实-姜厚朴>熟大黄-炒枳实-姜厚朴>大黄炭-炒枳实-姜厚朴≈小承气汤>大黄-炒枳实-厚朴,变化率分别为酒大黄组(6.561%)、熟大黄组(4.222%)、大黄炭组(0.118%)、枳实组(30.186%)、厚朴组(-11.218%),除大黄炭组外,其余组药效组分总量皆明显变化,其中枳实组变化最明显。(2)配伍剂量对药效组分的影响①单因素大黄剂量变化对小承气汤药效组分的影响炒枳实、姜厚朴剂量不变,大黄配伍剂量分别为3g,6g,9g,12g,15g,18g,21g。与大黄12g组比较,除大黄15g组枳实药效组分总量外,配伍饮片大黄、炒枳实、姜厚朴及小承气汤药效组分总量均有显着性变化(P<0.05)。各组大黄药效组分总量的变化率分别为:62.710%(3g)、49.463%(6g)、18.645%(9g)、59.926%(15g)、39.772%(18g)、44.869%(21g);各组炒枳实药效组分总量的变化率分别为:1.844%(3g)、-4.003%(6g)、-9.695%(9g)、-0.498%(15g)、-6.931%(18g)、5.996%(21g);各组姜厚朴药效组分总量变化率分别为-35.348%(3g)、43.457%(6g)、-5.690%(9g)、53.272%(15g)、68.777%(18g)、19.274%(21g);小承气汤药效组分总量变化率为49.543%(3g)、23.027%(6g)、1.579%(9g)、-7.323%(15g)、-20.472%(18g)、-17.032%(21g)。大黄、炒枳实、姜厚朴药效组分总量虽没有明显变化规律,但小承气汤药效组分总量却呈下降趋势。②单因素炒枳实剂量变化对小承气汤药效组分的影响大黄、姜厚朴剂量不变,炒枳实配伍剂量分别为由1g,3g,6g,9g,12g,15g,18g。与炒枳实9g组比较,除炒枳实12g组姜厚朴药效组分总量外,配伍饮片大黄、炒枳实、姜厚朴及小承气汤药效组分总量均发生明显改变(P<0.05)。各组大黄药效组分总量的变化率分别为:5.366%(1g)、11.033%(3g)、41.885%(6g)、35.446%(12g)、38.967%(15g)、73.206%(18g);各组炒枳实药效组分总量的变化率分别为38.232%(1g)、-22.956%(3g)、-0.635%(6g)、3.652%(12g)、1.754%(15g)、2.658%(18g);各组姜厚朴药效组分总量的变化率分别为19.061%(1g)、32.077%(3g)、35.633%(6g)、-0.284%(12g)、-7.610%(15g)、43.385%(18g);小承气汤药效组分总量的变化率分别为:-73.178%(1g)、-62.620%(3g)、-22.297%(6g)、24.054%(12g)、37.528%(15g)、52.909%(18g)。大黄、炒枳实、姜厚朴药效组分总量虽没有明显变化规律,但小承气汤药效组分总量却呈上升趋势。③单因素姜厚朴剂量变化对小承气汤药效组分的影响大黄、炒枳实剂量不变,姜厚朴配伍剂量分别为0.3g,1g,3g,6g,9g,12g,15g。与姜厚朴6g组比较,除姜厚朴1g、3g、9g组炒枳实药效组分总量和姜厚朴9g组姜厚朴药效组分总量外,其余各类药效组分总量均发生明显变化(P<0.05)。各组大黄药效组分总量的变化率分别为:32.763%(0.3g)、22.669%(1g)、59.256%(3g)、28.504%(9g)、-7.129%(12g)、-12.810%(15g);各组炒枳实药效组分总量的变化率分别为:-11.831%(0.3g)、-2.834%(1g)、1.088%(3g)、-1.920%(9g)、-11.144%(12g)、-11.306%(15g);各组姜厚朴药效组分总量的变化率分别为:65.220%(0.3g)、170.555%(1g)、-31.294%(3g)、-3.698%(9g)、15.932%(12g)、-17.070%(15g);各组小承气汤药效组分总量的变化率分别为:12.767%(0.3g)、19.747%(1g)、15.191%(3g)、-10.585%(9g)、-26.855%(12g)、-32.817%(15g)。大黄、炒枳实、姜厚朴药效组分总量虽没有明显变化规律,但小承气汤药效组分总量却呈下降趋势。结论(1)小承气汤药效组分确定及分析方法的建立小承气汤13种药效组分:番泻苷A、番泻苷B、芦荟大黄素、大黄素甲醚、大黄酸、大黄素、大黄酚、芸香柚皮苷、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷、和厚朴酚、厚朴酚。小承气汤13种药效组分的分析方法:HPLC-DAD四波长测定法,该方法重现性好、操作方法简便、专属性强。(2)配伍饮片对小承气汤药效组分的影响①小承气汤与其配伍饮片药效组分解析:在饮片类型、剂量、剂型不变的情况下,配伍组合不同,药效组分的含量与比例不同,故临床使用中不可随意打破配伍组合。中药的质量应使用临床指标或能代表其功效的药效组分去标识,目前以一个或多个成分的含量高低来评价中药质量、建立中药标准,脱离了临床,具有明显的局限和不适用性。②大黄、枳实、厚朴不同炮制品对小承气汤药效组分的影响:当小承气汤配伍剂量(大黄-炒枳实-姜厚朴12g:9g:6g)固定,大黄、炒枳实、姜厚朴炮制品改变时,药效组分发生改变。同一味药材的不同炮制品在复方中药效组分不同,对其它药味的影响亦不同,属于不同的药品,复方配伍中不可随意替代,故临床使用中应科学谨慎,不可随意混用。同一味药材的不同饮片,功效各有侧重,其质量评价也应根据临床功效和药效组分的不同制定相应的标准,不可与药材等同。(3)配伍剂量改变对小承气汤药效组分的影响:当小承气汤配伍饮片(大黄-炒枳实-姜厚朴12g-9g-6g)固定,分别改变大黄、炒枳实、姜厚朴配伍剂量后,各药味药效组分的含量均发生改变,形成了不同的药品,故临床上不可随意增加或减少剂量。剂量是影响中药药效组分关键因素之一。综上所述,影响小承气泻下通腑药效组分的因素有:配伍饮片、配伍剂量,其中一个因素改变,药效组分就会发生改变。药效组分具有专属性和有效性的基本特征。(本文来源于《北京中医药大学》期刊2018-05-01)

药效组分论文开题报告

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

目前,威胁人类健康的主要疾病从传染性疾病向慢性非传染性疾病如肿瘤、心脑血管疾病等转变,该类疾病的发生发展是由多因素所导致的。而中药有效组分能够通过对机体多途径、多靶点的调节作用,进而达到标本兼治、综合调理的目的,对这类慢性非传染性疾病有着独特的治疗作用。然而,由于中药具有多成分多靶点、代谢复杂、药效输出广泛的特点,是中药研究中的重大科学问题之一。本团队创建了中药多组分药代动力学研究过程中的诸多关键技术,包括"特征诊断离子延伸"策略,"质量亏损过滤"策略和"诊断离子桥联网络"策略等,这些关键技术的实施基本解决了中药体内外物质组测定难的问题,得到了国内外同行的高度认可。在解决了中药多组分测定的基础上,围绕中药药动学研究的实际问题,通过药动学、药效学、代谢组学、化学信息学等多学科结合手段,自主创新,构建了中药体内外物质组关联分析技术、中药同系成分定量构代(QSMR)研究技术和中药药动学参数拓展分析技术叁大中药药动学关键技术,形成了中药药动学研究的技术新体系,促进了中药药动学的研究。与此同时,由于中药成分群在生物体内代谢的广泛性,给中药体内药效物质基础解析带了极大挑战,传统的沿用化学药物经典代谢理论和技术并不适用于中药多组分代谢的研究,亟待突破。因此,本团队提出了中药"多向代谢"新理论,指出中药代谢途径包括:(1)Ⅰ/Ⅱ相代谢:经由经典的Ⅰ相和Ⅱ相代谢反应,产生新的物质;(2)量变代谢:中药同系成分群发生水解、降解等代谢反应,不产生新的物质,但改变了原中药同系成分群各成分的构成比;(3)内化代谢:经多步生物转化最终代谢成为人体内源性代谢中间体,整合到人体代谢过程中发挥药效作用。中药的这3类代谢反应,均可能通过不同的方式对其整体药效作用产生显着影响,包括产生新的活性代谢产物、改变有效成分构成比和整合调控生物体内源代谢网络等3种方式。阐明中药这3类代谢与整体药效作用的关系,是突破中药体内药效物质基础研究的核心科学问题。将上述新理论和新技术体系应用于名优中药及经典方剂等研究,对中药组分与药效关联研究以及中西药临床联合用药的机制研究进行了广泛而深入的探索,在解释中医中药的科学性、推进中药国际化和现代化中具有重要意义。

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

药效组分论文参考文献

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药效组分论文-高瑞松,刘慧英,田雪飞,滕永杰,贺勇凯
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