本文主要研究内容
作者曹小雪（2019）在《水合多晶型阿奇霉素、L-苯丙氨酸热力学及转晶过程研究》一文中研究指出：多晶型在药物制剂中普遍存在,将近有57%的药物能形成水合多晶型。水合物中水含量对药物的溶解度、生物利用度、生产储存及运输等方面都有很大的影响。因此,水合多晶型的热力学、动力学性质及转晶过程的研究,已经成为化工医药行业的研究重点。本文以阿奇霉素、L-苯丙氨酸为研究对象,对其结晶热力学及晶型转化过程进行了以下研究。采用静态法测定阿奇霉素一水合物在乙醇、异丙醇、正丙醇、乙酸甲酯纯溶剂和乙醇-水、正丙醇-水混合溶剂中溶解度,采用多种溶解度方程模型进行关联,同时对溶解过程溶解热进行估算;测定阿奇霉素二水合物在异丙醇-水和丙酮-水混合溶剂中溶解度,采用多种溶解度方程模型进行关联,同时对溶解过程溶解热进行估算;得出阿奇霉素一水及二水合物溶解度均随温度的升高、有机溶剂质量分数的增加而增大,溶解过程均为吸热非自发的过程。测定阿奇霉素在丙酮-水混合溶剂中在293.15、298.15、303.15、308.15 K下的转晶水活度,分别为0.17,0.21,0.242,0.287并建立丙酮-阿奇霉素-水三元相图。采用激光法测定阿奇霉素二水在丙酮-水当中介稳区,计算相应成核级数、成核速率常数及成核速率,并考察初始温度和降温速率对介稳区的影响,结果发现介稳区宽度随初始温度的升高变窄;随降温速率的增加变宽,成核速率也随之增大。采用静态法测定L-苯丙氨酸在甲醇-水混合溶剂体系中溶解度,利用多种方程模型对数据拟合关联,同时对溶解热进行估算;结果表明L-苯丙氨酸溶解度随温度的升高,水活度的增加而增大,溶解过程是吸热非自发的过程。测定L-苯丙氨酸在甲醇-水混合溶剂中在293.15、297.15、302.15的转晶水活度分别为0.922,0.948,0.982,并建立甲醇-L-苯丙氨酸-水对应温度三元相图;采用激光法测定L-苯丙氨酸在甲醇-水混合溶剂体系当中介稳区,计算相应成核级数、成核速率常数及成核速率,并考察初始温度和降温速率对L-苯丙氨酸结晶介稳区的影响,结果发现介稳区宽度随初始温度的升高变窄;随降温速率的增加变宽,成核速率也随之增大。应用X-射线粉末衍射仪,建立L-苯丙氨酸两种晶型混合物定量标准曲线xα=0.00923×xα/%+0.01229;考察L-苯丙氨酸在甲醇-水混合溶液中转晶过程,以及此过程中两种晶型含量,发现水活度为0.84时,283.15 K的转晶时间为9 h,323.15 K转晶时间为3h;水活度为0.77时,283.15 K的转晶时间为12.5h,323.15 K转晶时间为5.5h。考察L-谷氨酸、L-色氨酸和L-组氨酸添加剂种类对L-苯丙氨酸热力学影响,发现三种添加剂均能增加L-苯丙氨酸溶解性能;测定三种添加剂对L-苯丙氨酸晶型转化过程的影响,结果应用Langmuir模型回归拟合,得到L-组氨酸的加入无论在高温区还是低温区均可抑制其晶型转化,但不能实现完全抑制;而L-色氨酸在高温区不能实现完全抑制,在低温区加入量增大至7.00×10-5mol/ml时,可完全实现对L-苯丙氨酸晶型转化的抑制。L-谷氨酸的加入,在低温区增大了L-苯丙氨酸晶型转化时间,加入量的增大至2.02×10-4mol/mL,可完全实现对完全抑制;而高温区则不能实现完全抑制。
Abstract
duo jing xing zai yao wu zhi ji zhong pu bian cun zai ,jiang jin you 57%de yao wu neng xing cheng shui ge duo jing xing 。shui ge wu zhong shui han liang dui yao wu de rong jie du 、sheng wu li yong du 、sheng chan chu cun ji yun shu deng fang mian dou you hen da de ying xiang 。yin ci ,shui ge duo jing xing de re li xue 、dong li xue xing zhi ji zhuai jing guo cheng de yan jiu ,yi jing cheng wei hua gong yi yao hang ye de yan jiu chong dian 。ben wen yi a ji mei su 、L-ben bing an suan wei yan jiu dui xiang ,dui ji jie jing re li xue ji jing xing zhuai hua guo cheng jin hang le yi xia yan jiu 。cai yong jing tai fa ce ding a ji mei su yi shui ge wu zai yi chun 、yi bing chun 、zheng bing chun 、yi suan jia zhi chun rong ji he yi chun -shui 、zheng bing chun -shui hun ge rong ji zhong rong jie du ,cai yong duo chong rong jie du fang cheng mo xing jin hang guan lian ,tong shi dui rong jie guo cheng rong jie re jin hang gu suan ;ce ding a ji mei su er shui ge wu zai yi bing chun -shui he bing tong -shui hun ge rong ji zhong rong jie du ,cai yong duo chong rong jie du fang cheng mo xing jin hang guan lian ,tong shi dui rong jie guo cheng rong jie re jin hang gu suan ;de chu a ji mei su yi shui ji er shui ge wu rong jie du jun sui wen du de sheng gao 、you ji rong ji zhi liang fen shu de zeng jia er zeng da ,rong jie guo cheng jun wei xi re fei zi fa de guo cheng 。ce ding a ji mei su zai bing tong -shui hun ge rong ji zhong zai 293.15、298.15、303.15、308.15 Kxia de zhuai jing shui huo du ,fen bie wei 0.17,0.21,0.242,0.287bing jian li bing tong -a ji mei su -shui san yuan xiang tu 。cai yong ji guang fa ce ding a ji mei su er shui zai bing tong -shui dang zhong jie wen ou ,ji suan xiang ying cheng he ji shu 、cheng he su lv chang shu ji cheng he su lv ,bing kao cha chu shi wen du he jiang wen su lv dui jie wen ou de ying xiang ,jie guo fa xian jie wen ou kuan du sui chu shi wen du de sheng gao bian zhai ;sui jiang wen su lv de zeng jia bian kuan ,cheng he su lv ye sui zhi zeng da 。cai yong jing tai fa ce ding L-ben bing an suan zai jia chun -shui hun ge rong ji ti ji zhong rong jie du ,li yong duo chong fang cheng mo xing dui shu ju ni ge guan lian ,tong shi dui rong jie re jin hang gu suan ;jie guo biao ming L-ben bing an suan rong jie du sui wen du de sheng gao ,shui huo du de zeng jia er zeng da ,rong jie guo cheng shi xi re fei zi fa de guo cheng 。ce ding L-ben bing an suan zai jia chun -shui hun ge rong ji zhong zai 293.15、297.15、302.15de zhuai jing shui huo du fen bie wei 0.922,0.948,0.982,bing jian li jia chun -L-ben bing an suan -shui dui ying wen du san yuan xiang tu ;cai yong ji guang fa ce ding L-ben bing an suan zai jia chun -shui hun ge rong ji ti ji dang zhong jie wen ou ,ji suan xiang ying cheng he ji shu 、cheng he su lv chang shu ji cheng he su lv ,bing kao cha chu shi wen du he jiang wen su lv dui L-ben bing an suan jie jing jie wen ou de ying xiang ,jie guo fa xian jie wen ou kuan du sui chu shi wen du de sheng gao bian zhai ;sui jiang wen su lv de zeng jia bian kuan ,cheng he su lv ye sui zhi zeng da 。ying yong X-she xian fen mo yan she yi ,jian li L-ben bing an suan liang chong jing xing hun ge wu ding liang biao zhun qu xian xα=0.00923×xα/%+0.01229;kao cha L-ben bing an suan zai jia chun -shui hun ge rong ye zhong zhuai jing guo cheng ,yi ji ci guo cheng zhong liang chong jing xing han liang ,fa xian shui huo du wei 0.84shi ,283.15 Kde zhuai jing shi jian wei 9 h,323.15 Kzhuai jing shi jian wei 3h;shui huo du wei 0.77shi ,283.15 Kde zhuai jing shi jian wei 12.5h,323.15 Kzhuai jing shi jian wei 5.5h。kao cha L-gu an suan 、L-se an suan he L-zu an suan tian jia ji chong lei dui L-ben bing an suan re li xue ying xiang ,fa xian san chong tian jia ji jun neng zeng jia L-ben bing an suan rong jie xing neng ;ce ding san chong tian jia ji dui L-ben bing an suan jing xing zhuai hua guo cheng de ying xiang ,jie guo ying yong Langmuirmo xing hui gui ni ge ,de dao L-zu an suan de jia ru mo lun zai gao wen ou hai shi di wen ou jun ke yi zhi ji jing xing zhuai hua ,dan bu neng shi xian wan quan yi zhi ;er L-se an suan zai gao wen ou bu neng shi xian wan quan yi zhi ,zai di wen ou jia ru liang zeng da zhi 7.00×10-5mol/mlshi ,ke wan quan shi xian dui L-ben bing an suan jing xing zhuai hua de yi zhi 。L-gu an suan de jia ru ,zai di wen ou zeng da le L-ben bing an suan jing xing zhuai hua shi jian ,jia ru liang de zeng da zhi 2.02×10-4mol/mL,ke wan quan shi xian dui wan quan yi zhi ;er gao wen ou ze bu neng shi xian wan quan yi zhi 。
论文参考文献
论文详细介绍
论文作者分别是来自广西民族大学的曹小雪，发表于刊物广西民族大学2019-07-10论文，是一篇关于阿奇霉素论文,苯丙氨酸论文,溶解度论文,三元相图论文,晶型转化论文,添加剂论文,广西民族大学2019-07-10论文的文章。本文可供学术参考使用，各位学者可以免费参考阅读下载，文章观点不代表本站观点，资料来自广西民族大学2019-07-10论文网站，若本站收录的文献无意侵犯了您的著作版权，请联系我们删除。
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