本文主要研究内容
作者高纪,许建国,臧超,唐云峰,张贵民（2019）在《培美曲塞二丙氨酸盐的合成》一文中研究指出：本研究基于培美曲塞二钠的合成工艺,设计了一种化学性质稳定的培美曲塞二丙氨酸盐的合成方法。4-[2-(2-氨基-4,7-二氢-4-氧代-3H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酸(4)经乙酸酐保护氨基得4-[2-(2-乙酰胺基-4,7-二氢-4-氧代-3H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酸,然后与L-谷氨酸二乙酯(3)经缩合反应得N-[4-[2-(2-乙酰胺基-4,7-二氢-4-氧代-3H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酰基]-L-谷氨酸二乙酯。在氢氧化钠条件下水解后,再和丙氨酸成盐得目标产物,纯度99.5%,总收率69.1%(以3计)。本工艺对4的2-位氨基进行保护,可避免4的自身缩合杂质的生成;同时用氨基保护策略代替原文献的用对甲苯磺酸成盐步骤,避免了遗传毒性杂质的生成。本工艺反应条件温和、操作简捷,可为培美曲塞剂型的开发提供更多选择。
Abstract
ben yan jiu ji yu pei mei qu sai er na de ge cheng gong yi ,she ji le yi chong hua xue xing zhi wen ding de pei mei qu sai er bing an suan yan de ge cheng fang fa 。4-[2-(2-an ji -4,7-er qing -4-yang dai -3H-bi ge bing [2,3-d]mi ding -5-ji )yi ji ]ben jia suan (4)jing yi suan gan bao hu an ji de 4-[2-(2-yi xian an ji -4,7-er qing -4-yang dai -3H-bi ge bing [2,3-d]mi ding -5-ji )yi ji ]ben jia suan ,ran hou yu L-gu an suan er yi zhi (3)jing su ge fan ying de N-[4-[2-(2-yi xian an ji -4,7-er qing -4-yang dai -3H-bi ge bing [2,3-d]mi ding -5-ji )yi ji ]ben jia xian ji ]-L-gu an suan er yi zhi 。zai qing yang hua na tiao jian xia shui jie hou ,zai he bing an suan cheng yan de mu biao chan wu ,chun du 99.5%,zong shou lv 69.1%(yi 3ji )。ben gong yi dui 4de 2-wei an ji jin hang bao hu ,ke bi mian 4de zi shen su ge za zhi de sheng cheng ;tong shi yong an ji bao hu ce lve dai ti yuan wen suo de yong dui jia ben huang suan cheng yan bu zhou ,bi mian le wei chuan du xing za zhi de sheng cheng 。ben gong yi fan ying tiao jian wen he 、cao zuo jian jie ,ke wei pei mei qu sai ji xing de kai fa di gong geng duo shua ze 。
论文参考文献
论文详细介绍
论文作者分别是来自中国医药工业杂志的高纪,许建国,臧超,唐云峰,张贵民，发表于刊物中国医药工业杂志2019年04期论文，是一篇关于培美曲塞论文,丙氨酸论文,谷氨酸二乙酯论文,工艺改进论文,中国医药工业杂志2019年04期论文的文章。本文可供学术参考使用，各位学者可以免费参考阅读下载，文章观点不代表本站观点，资料来自中国医药工业杂志2019年04期论文网站，若本站收录的文献无意侵犯了您的著作版权，请联系我们删除。
标签：培美曲塞论文; 丙氨酸论文; 谷氨酸二乙酯论文; 工艺改进论文; 中国医药工业杂志2019年04期论文;