导读:本文包含了氨基葡萄糖衍生物论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献,主要关键词:氨基葡萄糖盐酸盐,糖类衍生物,骨骼修复,骨骼染色
氨基葡萄糖衍生物论文文献综述
张文娟,许璟瑾,姚丽云,李秀敏,潘裕添[1](2018)在《氨基葡萄糖盐酸盐及其衍生物对斑马鱼骨骼损伤修复的比较研究》一文中研究指出目的探究氨基葡萄糖盐酸盐(glucosamine hydrochloride,GAH)及其结构相似的衍生物对斑马鱼骨骼损伤的修复作用,并比较GAH与阿仑膦酸钠片对骨骼损伤的预防效果。方法将斑马鱼胚胎暴露在相同浓度下(0. 1%,1 mg/m L)的GAH,葡萄糖、甘露醇、半乳糖、N-乙酰葡萄糖胺溶液中,观察其对胚胎发育的影响。将枸橼酸铁铵(ferric ammonium citrate,FAC)诱导的骨质疏松症斑马鱼幼鱼暴露在0. 1%的GAH、葡萄糖、甘露醇、半乳糖和N-乙酰葡萄糖胺溶液中,利用茜素红、阿尔新蓝染色法观察骨骼的修复状况。同时,通过茜素红染色法比较GAH与阿仑膦酸钠片(alendronate sodium,AL)对骨质疏松的预防作用。结果相同浓度的不同药物对斑马鱼发育影响的大小依次为葡萄糖<甘露醇<GAH <N-乙酰葡萄糖胺<半乳糖;染色结果表明,与其他药物相比,GAH对斑马鱼骨骼损伤的修复有显着性差异,且对骨骼损伤的预防作用比AL更好。结论 GAH对斑马鱼骨骼损伤的修复有更好的治疗效果,且对骨质疏松有一定预防作用。同时本研究为斑马鱼模型在天然骨质疏松药物的筛选和产品开发的应用提供了研究基础和思路。(本文来源于《中国比较医学杂志》期刊2018年12期)
郑丹,杨琴[2](2017)在《D-氨基葡萄糖修饰的5-氟尿嘧啶衍生物在动物体内靶向性研究》一文中研究指出目的合成5-氟尿嘧啶-D-氨基葡萄糖衍生物,初步考察衍生物在小鼠体内的分布情况。方法以酰胺键为连接键制备5-氟尿嘧啶-D-氨基葡萄糖衍生物,建立5-氟尿嘧啶及其衍生物体内外高效液相色谱(HPLC)分析方法;考察5-氟尿嘧啶及其衍生物在缓冲液和生物样品液中的体外稳定性;通过HPLC法测定原药及其衍生物在小鼠体内各组织分布情况,对衍生物进行靶向性评价。结果~1H-NMR、~(13)C-NMR和LC-MS均证实了目标化合物的成功合成;在pH7.4缓冲液、血浆和肾匀浆液中,衍生物的稳定性均很好,几乎不发生降解(<10%);小鼠尾静脉注射给药后,5-氟尿嘧啶-D-氨基葡萄糖衍生物分布到肾的AUC_(0-t)为(9680.07±330.20)μg·g~(-1)·min,较原药提高了20.3倍,其相对摄取率(RE值)为21.27,峰浓度比(CE值)为10.45。此外,衍生物血浆中的分布亦明显增加,且消除时间延长。结论经D-氨基葡萄糖修饰的5-氟尿嘧啶衍生物体外稳定性良好,体内分布具有明显的肾靶向性。(本文来源于《中国临床药理学杂志》期刊2017年22期)
杨健,赵巍,杨靖翔,景振华,郭咸希[3](2017)在《一种氨基葡萄糖棉酚Schiff碱衍生物的制备及其抗HIV-1病毒活性》一文中研究指出目的:确定1,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-氨基葡萄糖棉酚Schiff碱结构及其优势构象,并探讨其抗HIV-1病毒活性。方法:制备1,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-氨基葡萄糖棉酚Schiff碱,并利用红外光谱,核磁波谱技术和PM6半经典计算等方法对其结构进行解析;采用HIV-l_(ⅢB)/TZM-bl细胞指示系统测定其抗HIV-1病毒活性。结果:光谱分析表明1,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-氨基葡萄糖棉酚Schiff碱新化合物具有烯胺-烯胺结构特征,并归属了所有碳原子和氢质子化学位移;PM6研究表明1,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-氨基葡萄糖棉酚Schiff碱烯胺-烯胺和亚胺-亚胺构型的生成热分别为-4 168.415 k J·mol~(-1)和-4 150.080 k J·mol~(-1),烯胺-烯胺构型在能量上更有利,并确立了其优势构象,分子内氢键使其更为稳定,与光谱分析结果一致;新化合物显示了较强的抗艾滋病毒活性,可能作用在病毒感染细胞的进入阶段。结论:1,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-氨基葡萄糖棉酚Schiff碱以烯胺-烯胺构型存在,具有一定抗艾滋病毒活性。(本文来源于《中国药师》期刊2017年05期)
张弘治,刘长峰,韩永亮,寇凯[4](2016)在《氨基葡萄糖及其衍生物制备关键技术研究进展》一文中研究指出目前国内外有关氨基葡萄糖及其衍生物的应用进一步扩大延伸,市场容量极大。文章主要综述了氨基葡萄糖及其衍生物的制备关键技术研究进展,为氨基葡萄糖及其衍生物的制备提供一定的参考价值。(本文来源于《广东化工》期刊2016年24期)
程峰昌[5](2016)在《基于氨基葡萄糖N-位修饰的唑类衍生物的合成与生物活性测试》一文中研究指出D-氨基葡萄糖是一种天然单糖,主要是以虾、蟹等外壳为原料加工制得,来源广泛,它不仅是合成糖脂质、糖蛋白和氨基葡萄糖聚糖等的基础骨架,合成胶原质的前体,而且能够修复受损的软骨,对骨关节炎有一定疗效,具有多种生物活性。其衍生物也具有较多的生物活性,在医药领域有较为广泛的应用。唑类化合物是一类重要的杂环化合物,具有丰富的电子,易形成氢键、与金属离子配位、π-π堆积、静电和疏水等多种非共价键相互作用,这种结构赋予了唑类化合物许多特殊的生物性能,在农业、医药等领域有着重要的作用。基于氨基葡萄糖分子引入特定结构单元,合成新颖的糖基化小分子化合物用于生物活性研究已成为研究热点,相关研究不仅可以丰富药物先导化合物库,也能推进糖肽,寡糖等的设计与合成,在生命科学及相关领域具有重要意义。鉴于此,将具有多种生物活性的氨基葡萄糖分子与唑类化合物骈合在同一分子中,期望充分发挥两类或多类分子的活性特点,得到具有其他活性的新型化合物。本论文共合成出31个氨基葡萄糖唑类衍生物,合成出的化合物结构经IR、1H NMR和ESI-HRMS确证,并对化合物进行了抗乙酰胆碱酯酶活性测试,初步筛选出具有较高生物活性的化合物。论文主要分为以下几个部分:第一部分主要介绍了糖类药物的研究进展、氨基葡萄糖N-位修饰的研究进展,提出本论文研究的主要目的和意义,并对研究的难点和创新点做出总结。第二部分主要研究了以氨基葡萄糖盐酸盐为原料,经苄基保护羟基,再将氨基转化为异硫氰酸酯,得到主要中间体糖基异硫氰酸酯,再与酰肼反应,在对甲苯磺酰氯和叁乙胺的环合作用下,最终合成出10个含有氨基葡萄糖分子的1,3,4-恶二唑衍生物,实验中对反应条件进行了优化。第叁部分主要研究了以中间体糖基异硫氰酸酯为原料,先与水合肼反应得到糖基氨基硫脲,随后与醛类化合物反应,最后在硫酸铁铵的作用下得到13个含氨基葡萄糖分子的1,3,4-噻二唑衍生物,并对反应实验条件进行了优化。第四部分主要研究了以糖基异硫氰酸酯为原料,与3-取代-4-氨基-5-巯基-1,2,4-叁氮唑直接反应,得到了8个含氨基葡萄糖分子的叁唑并噻二唑衍生物,实验对反应条件进行了优化。第五部分主要研究了对合成的31个最终产物进行了乙酰胆碱酯酶抑制活性测试,初步筛选出具有较高抗乙酰胆碱酯酶活性的化合物。(本文来源于《中国矿业大学》期刊2016-05-01)
刘玮炜,程峰昌,殷龙,李曲祥[6](2016)在《含D-氨基葡萄糖分子的酰基硫脲衍生物合成》一文中研究指出以D-氨基葡萄糖盐酸盐为原料,经酰化保护羟基后得1,3,4,6-四-O-乙酰基-2-脱氧-β-D-氨基葡萄糖,再与芳酰基异硫氰酸酯反应,合成了12种新型的糖基酰基硫脲衍生物。实验表明,优化反应条件为芳酰异硫氰酸酯∶上述氨基葡萄糖=1∶1.2(摩尔比),在二氯甲烷溶液中加热至40℃,反应6 h。产物结构经IR、~1H NMR、~(13)C NMR分析确证。(本文来源于《化学通报》期刊2016年01期)
吕珑[7](2015)在《2-氨基葡萄糖衍生物合成及其生物活性研究》一文中研究指出D-氨基葡萄糖,作为一种天然氨基单糖,具有来源广泛、安全无毒和多种生理活性等特征。D-氨基葡萄糖分子中含有-OH和-NH2,可以进行化学修饰得到不同的衍生物,而点击化学所独有的反应条件温和、产物收率高以及选择性好等优点,在2-位引入迭氮后,可运用点击反应引入1,2,3-叁唑环。叁氮唑及其衍生物是一类重要的含氮化合物,近年来具有1,4,5-叁取代的1,2,3-叁唑衍生物作为一个重要的生物药物合成中间体在抗病毒、抗菌、和抗肿瘤活性等领域具有非常重要的应用。由于氨基葡萄糖具有良好的生物相容性,而1,2,3-叁氮唑衍生物具有抗菌、抗艾滋、抗肿瘤等活性,故本论文以2-氨基葡萄糖和炔丙基衍生物为原料,利用Click反应制备了一系列1,2,3-叁氮唑衍生物并考察了其生物活性,下面是本论文的主要研究内容及结论:(1)通过探讨Click反应的溶剂、反应时间、温度及微波反应,发现使用DMF做溶剂时,收率明显比使用叔丁醇(TBA)和水做溶剂时要高,以化合物2-10e为例,收率由42.3%提高至70%;使用微波合成仪进行反应时,反应物的当量比,由1:1.5下降至1:1.1;反应时间,由油浴加热6 h缩短至微波反应30 min。根据上述优化条件确定了本论文的合成路线,制备出8个未见报道的1,2,3-叁氮唑衍生物,收率在54%~91%,其结构进行了1H NMR、13C NMR、IR和HRMS表征;8个目标化合物的结构如下:(2)以稳态荧光光谱和紫外-可见光谱技术为主要手段,选取了部分2-氨基葡萄糖衍生物,研究其与牛血清蛋白(BSA)和人血清蛋白(HSA)的相互作用的结合机制、作用力类型及结合位点等信息,结果分析表明目标化合物引起了 HSA和BSA内源性荧光的显着猝灭,并导致了 HSA、BSA荧光光谱和紫外可见光光谱的微弱蓝移现象,说明其可能引起HSA、BSA蛋白构象的微环境变化;通过比较猝灭常数(Ksv)、结合常数(Ka)数值且Ksv、Ka随温度变化说明2-氨基葡萄糖衍生物对HSA、BSA的荧光猝灭机理是静态猝灭;除化合物2-10a与HSA分子间的结合作用大于其与BSA的分子间的结合作用,其它化合物与HSA分子间的结合作用均小于其与BSA的分子间的结合作用;(3)采用等温微量热法在线原位研究了 28℃时大肠杆菌(DH5α)在不同浓度2-氨基葡萄糖衍生物下的代谢产热曲线,发现2-氨基葡萄糖衍生物对DH5α的生长代谢影响表现为在一定浓度范围内能促进DH5α的生长,随着浓度的增加,DH5α的最大产热功率明显下降,表明目标化合物对DH5α具有一定的抑菌活性。由于目标化合物仅在低浓度溶解性很好,限制了其浓度范围,下一阶段的工作就是使目标化合物水溶性增大并进一步做活体研究。(本文来源于《湖北大学》期刊2015-05-27)
刘玮炜,张强,程峰昌,李曲祥,霍云峰[8](2015)在《一锅法合成含氨基葡萄糖分子片段的2-硫代喹唑啉二酮衍生物》一文中研究指出以1,3,4,6-四-O-苄基-β-D-氨基葡萄糖盐酸盐(1),2-硫代喹唑啉二酮(2a~2g)和固体光气为原料,采用一锅法合成了7个含氨基葡萄糖分子片段的2-硫代喹唑啉二酮衍生物(3a~3g),其结构经1H NMR,FT-IR和HR-ESI-MS确证。在最佳反应条件[1,2-二氯乙烷为溶剂,叁乙胺为碱,1 3mmol,n(1)∶n(2b)=1.0∶1.1,回流反应8 h]下,3b收率82%。(本文来源于《合成化学》期刊2015年04期)
刘晓晶,周宏勇,刘兵,李小娜,宋沙沙[9](2014)在《氨基葡萄糖衍生物钌络合物催化苯乙酮氢化反应》一文中研究指出基于D-氨基葡萄糖氨基及羟基的反应,制备了缩醛化氨基葡萄糖衍生物L1及磺酰胺基葡萄糖衍生物L2~L4.将其与Ru(Ⅱ)化合物原位组成催化体系,考察了该催化体系在苯乙酮氢化反应中的催化活性,结果表明,有机基团的引入提高了氨基葡萄糖参与氢化反应的催化活性.研究了反应温度、时间及碱的种类对RuCl2(PPh3)3/L4催化苯乙酮氢化反应的影响.动力学研究结果表明,催化反应对苯乙酮为一级反应,表观活化能为37.13 kJ/mol,并提出了可能的反应机理.(本文来源于《高等学校化学学报》期刊2014年11期)
刘玮炜,张强,程峰昌,李曲祥,霍云峰[10](2014)在《一锅法合成含氨基葡萄糖分子片段的1,4-二取代氨基脲衍生物》一文中研究指出为了需求新的含有氨基葡萄糖分子片段的氨基脲类化合物,以1,3,4,6-四-O-苄基-β-D-氨基葡萄糖盐酸盐,固体光气和酰肼为原料,一锅法合成了11种1,4-二取代氨基脲衍生物。对于选用脂肪酰肼、芳香酰肼、杂环酰肼以及苯磺酰肼等代表性反应物来合成目标产物,该方法有较强的适应性,并且以乙酰肼为模型反应物,对实验条件进行优化,得到最优合成条件为:在固体光气过量条件下,反应溶剂为1,2-二氯乙烷,反应摩尔配比为n[反应物(Ⅰ)]∶n(乙酰肼)=1∶1.2,反应温度为常温(20℃),反应时间为2.5 h。目标化合物结构经IR,1HNMR,HRMS(ESI)进行了表征。(本文来源于《精细化工》期刊2014年10期)
氨基葡萄糖衍生物论文开题报告
(1)论文研究背景及目的
此处内容要求:
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例:
目的合成5-氟尿嘧啶-D-氨基葡萄糖衍生物,初步考察衍生物在小鼠体内的分布情况。方法以酰胺键为连接键制备5-氟尿嘧啶-D-氨基葡萄糖衍生物,建立5-氟尿嘧啶及其衍生物体内外高效液相色谱(HPLC)分析方法;考察5-氟尿嘧啶及其衍生物在缓冲液和生物样品液中的体外稳定性;通过HPLC法测定原药及其衍生物在小鼠体内各组织分布情况,对衍生物进行靶向性评价。结果~1H-NMR、~(13)C-NMR和LC-MS均证实了目标化合物的成功合成;在pH7.4缓冲液、血浆和肾匀浆液中,衍生物的稳定性均很好,几乎不发生降解(<10%);小鼠尾静脉注射给药后,5-氟尿嘧啶-D-氨基葡萄糖衍生物分布到肾的AUC_(0-t)为(9680.07±330.20)μg·g~(-1)·min,较原药提高了20.3倍,其相对摄取率(RE值)为21.27,峰浓度比(CE值)为10.45。此外,衍生物血浆中的分布亦明显增加,且消除时间延长。结论经D-氨基葡萄糖修饰的5-氟尿嘧啶衍生物体外稳定性良好,体内分布具有明显的肾靶向性。
(2)本文研究方法
调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
氨基葡萄糖衍生物论文参考文献
[1].张文娟,许璟瑾,姚丽云,李秀敏,潘裕添.氨基葡萄糖盐酸盐及其衍生物对斑马鱼骨骼损伤修复的比较研究[J].中国比较医学杂志.2018
[2].郑丹,杨琴.D-氨基葡萄糖修饰的5-氟尿嘧啶衍生物在动物体内靶向性研究[J].中国临床药理学杂志.2017
[3].杨健,赵巍,杨靖翔,景振华,郭咸希.一种氨基葡萄糖棉酚Schiff碱衍生物的制备及其抗HIV-1病毒活性[J].中国药师.2017
[4].张弘治,刘长峰,韩永亮,寇凯.氨基葡萄糖及其衍生物制备关键技术研究进展[J].广东化工.2016
[5].程峰昌.基于氨基葡萄糖N-位修饰的唑类衍生物的合成与生物活性测试[D].中国矿业大学.2016
[6].刘玮炜,程峰昌,殷龙,李曲祥.含D-氨基葡萄糖分子的酰基硫脲衍生物合成[J].化学通报.2016
[7].吕珑.2-氨基葡萄糖衍生物合成及其生物活性研究[D].湖北大学.2015
[8].刘玮炜,张强,程峰昌,李曲祥,霍云峰.一锅法合成含氨基葡萄糖分子片段的2-硫代喹唑啉二酮衍生物[J].合成化学.2015
[9].刘晓晶,周宏勇,刘兵,李小娜,宋沙沙.氨基葡萄糖衍生物钌络合物催化苯乙酮氢化反应[J].高等学校化学学报.2014
[10].刘玮炜,张强,程峰昌,李曲祥,霍云峰.一锅法合成含氨基葡萄糖分子片段的1,4-二取代氨基脲衍生物[J].精细化工.2014