导读:本文包含了抗生育活性论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:类似物,体外抑制,同型物,抗肿瘤
抗生育活性论文文献综述
张培翼,陈建兴,陈海林[1]（2011）在《α-双炔失碳酯类似物的合成及其抗生育和抗肿瘤活性研究》一文中研究指出α-双炔失碳酯是我国于70年代自行研制的甾体避孕药物,开始曾试用于抗早孕,后来将其改为探亲避孕药。α-双炔失碳酯在体内实际上是由α-双炔失碳醇发挥作用。它临床用法较繁复,吸收较差,用药量大,避孕有效率不高;有明显的雌激素样副作用,恶心呕吐等类早孕反应明显。(本文来源于《中国药理学会第七届全国生殖药理学术交流会论文摘要汇编》期刊2011-08-25）
祁晶晶,郑灿辉,吕加国[2]（2011）在《抗生育活性天然产物研究进展》一文中研究指出天然产物是生物活性物质的重要来源,能为新药研究提供先导化合物。近年来从天然产物中寻找具有高效、选择性好的抗生育活性物质是计划生育药物研究的热点之一。本文就天然产物中的萜类、生物碱类、黄酮类化合物抗生育活性研究做一综述。(本文来源于《药学实践杂志》期刊2011年04期）
韩峰,张小雪,皮宁宁,王婧,丁祥[3]（2008）在《蓖麻油不皂化物雌激素效应及其抗生育活性相关性研究》一文中研究指出为了探讨蓖麻油不皂化物是否具有激素效应,以及蓖麻油不皂化物与蓖麻油的抗生育活性的关联性,分别用剂量为100mg/kg.d、200mg/kg.d、500mg/kg.d的蓖麻油不皂化物灌胃小鼠来检测其抗生育活性,并通过幼鼠子宫实验和E-SCREEN实验来检测蓖麻油不皂化物是否具有雌激素效应。结果表明:蓖麻油不皂化物对成年小鼠具有明显的抗生育效果。在未成熟小鼠子宫实验中,当灌胃剂量为500mg/kg.d时,表现出明显的雌激素效应;但是E-SCREEN实验结果中,蓖麻油不皂化物却未表现出雌激素效应。结论:虽然在E-SCREEN实验中蓖麻油不皂化物不表现出雌激素效应,但是在动物个体实验中,其表现出的雌激素样作用同其抗生育作用具有一定的联系性。(本文来源于《四川动物》期刊2008年03期）
张培翼[4]（2008）在《Anordiol类似物的合成及其抗生育和抗肿瘤活性研究》一文中研究指出我国是世界上人口最多的发展中国家。人口众多、资源相对不足,环境承载能力较弱是我国现阶段的基本国情。人口问题是关系我国经济社会发展的关键性因素。而实行计划生育就是控制人口数量的重要手段之一,其中又以避孕药的使用最为方便和广泛,在人口控制中发挥了巨大的作用,它能帮助妇女避免非意愿妊娠,更好的保护妇女身心健康。双炔失碳酯是我国于70年代自行研制的甾体避孕药物,开始曾试用于抗早孕,后来将其改为探亲避孕药。双炔失碳酯在体内实际上是由双炔失碳醇发挥作用。它临床用法较繁复,吸收较差,用药量大,避孕有效率不高;有明显的雌激素样副作用,恶心呕吐等类早孕反应明显。国内外除继续对其药理和临床进行研究外,还合成了此类结构的大量衍生物,以期寻找比双炔失碳酯活性更高而副作用较小的药物。综合对双炔失碳酯的结构改造工作,我们发现保留A环失碳甾体基本骨架,而对其侧链、取代基团进行改变的大部分衍生物均具有一定的抗生育生物活性,其中不乏一些活性较高的化合物。我国科研工作者还于1989年首次发现双炔失碳酯具有抗肿瘤作用,并证实其α体具有此种作用。后经研究发现双炔失碳酯对多种肿瘤细胞均具有一定的抑制作用,提示其可做为肿瘤细胞凋亡诱导剂,在抗肿瘤的协同化疗中发挥作用。已于2000年在欧洲国家注册上市的地诺孕素是迄今为止唯一的一种17位不含乙炔基团的孕激素类甾体避孕药物。其孕激素活性为D-18-甲基炔诺酮的十倍;同时还具有较好的激素生物活性谱,生物利用度高,毒副作用低,无遗传毒危害。本文对双炔失碳醇的结构改造工作保留了其“A环失碳甾体骨架”,参照地诺孕素药物结构特点重点对侧链进行改造,在其2α、17α位引入CH_2R基团,以取代双炔失碳醇结构中的乙炔基。我们引入亲脂性芳香环、硫醚键等使分子的脂溶性增加;或引入亲水性的氨基使分子的亲水性增加。以此比较此两种类型化合物的生物活性。在整个合成过程中,我们以双炔失碳酯为原料,首先合成其17-单酮或2,17-双酮化合物,再分别与硫筠盐试剂反应,生成17-单环氧和2,17-双环氧两个中间体。最后用亲核试剂对这两个中间体的叁元氧环进行开环反应,最终合成了两类化合物:双炔失碳醇17α-CH_2R单取代类似物和双炔失碳醇2α,17α-CH_2R双取代类似物,共30个化合物。在合成Anordiol类似物的关键中间体17位单酮物时,参考了本实验室原来的合成路线,但通过对化合物分子构象及反应机理的分析,改变了反应条件,收率可由原来的20%左右稳定提高到45%。此外,由于有研究证明双炔失碳酯的2位立体构型对药物的抗生育及抗肿瘤活性均具有决定性的影响,因此确证叁元氧环开环后2位的立体构型就显得至关重要。而我们通过NMR法证明了我们所合成的化合物为具有生理活性的α体。采用类似的方法,我们合成了地诺孕素的7个类似物。将这37个化合物用原代培养的大鼠黄体细胞模型进行了初步的体外抑制黄体细胞活性筛选,结果显示:双炔失碳醇的类似物中,10个化合物的活性明显强于阳性对照;而地诺孕素的7个类似物中,2个化合物的活性明显强于阳性对照。考虑到文献报道双炔失碳酯还具有一定的体外抗肿瘤活性,因此我们对30个双炔失碳醇的类似物进行了初步的体外抑制卵巢癌细胞SKOV3实验,结果显示大多数化合物的抗肿瘤活性要强于双炔失碳醇。初步的抗生育及抗肿瘤药理实验结果说明:双炔失碳醇的分子结构经本文设计思路改造后仍具有优良的体外抑制黄体细胞活性,而其2、17位乙炔基并非不可或缺的功能团,这就为以后此类化合物的结构改造提供了一条新的思路。我们将继续系统地进行这一类别化合物的构效关系研究,并对其中生物活性较高的化合物进行深入的体内抗生育和抗肿瘤活性研究。(本文来源于《复旦大学》期刊2008-05-20）
王瑶瑶[5]（2008）在《益肾饮对雷公藤多甙治疗大鼠系膜增生性肾小球肾炎抗生育活性影响的研究》一文中研究指出目的:探讨益肾饮对雷公藤多甙治疗大鼠系膜增生性肾小球肾炎抗生育活性的影响。方法:50例Wistar大鼠(50天龄)随机分为正常对照组、模型组、雷公藤多甙组、益肾饮组、合用组,后四组制备系膜增生性肾小球肾炎模型。药物干预叁组于造模第5周起,分别开始灌服雷公藤多甙、益肾饮、雷公藤多甙与益肾饮合用进行干预治疗,模型组和正常对照组每天给予自来水灌胃。分别于实验前、12周末分别留取并测定24小时尿蛋白定量。12周末全部处死大鼠后抽取血化验睾酮(T)、孕酮(P)、雌二醇(E2)等各种指标。对比睾丸、卵巢、子宫、肾的病理结构及睾丸、卵巢中一氧化氮合酶(NOS)表达的变化。结果:与模型组比较,益肾饮能减轻系膜增生性肾炎的各种表现,益肾饮与雷公藤多甙合用后疗效更明显;与雷公藤多甙组比较,益肾饮与雷公藤多甙合用后能拮抗雷公藤多甙对生殖系统的损害,上调睾丸、卵巢中NOS表达。结论:益肾饮可能通过影响生殖器官NOS活性来对抗雷公藤多甙治疗系膜增生性肾小球肾炎时对生殖系统的损害。(本文来源于《山东中医药大学》期刊2008-04-10）
王瑶瑶,于俊生[6]（2008）在《中药拮抗雷公藤多甙抗生育活性的研究》一文中研究指出雷公藤多甙作为一种新型的免疫抑制剂已经在临床应用中越来越广泛,然而其治疗作用下出现的毒副作用却不能忽视,尤其是对生殖系统的损害。中药五子四物瓜石汤、当归芍药散、五子衍宗丸、补阳方、益气活血方、益肾饮等可拮抗雷公藤多甙抗生育活性。(本文来源于《吉林中医药》期刊2008年02期）
吕加国,周有骏,朱驹,姜远英,郑灿辉[7]（2006）在《新型四氢异喹啉类化合物的合成及其抗真菌和抗生育活性研究》一文中研究指出目的设计合成新型四氢异喹啉类化合物,寻找具有抗真菌和抗生育双重作用的化合物,为研究具有抗真菌作用的避孕药物提供先导结构。方法以3,4-二甲氧基苯乙胺为原料,经Pictet-Spengler反应、碱中和、取代反应、HBr裂解反应制得目标化合物并进行体外抑菌实验和杀精实验。结果共合成14个目标化合物,它们是2-正辛烷基-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐(1)、2-正壬烷基-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐(2)、2-正癸烷基-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐(3)、2-正十二烷基-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐(4)、2-正十二烷基-6,7-二乙酰氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐(5)、2-正戊烷基-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉氢溴酸盐(6)、2-正己烷基-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉氢溴酸盐(7)、2-正庚烷基-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉氢溴酸盐(8)、2-正辛烷基-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉氢溴酸盐(9)、2-正壬烷基-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉氢溴酸盐(10)、2-正癸烷基-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉氢溴酸盐(11)、2-正十二烷基-6,7-二羟基-1,2,3,4-四氢异喹啉氢溴酸盐(12)、2-正十四烷基-6,7-二羟基-1,2,3,4-四氢异喹啉氢溴酸盐(13)、2-十六烷基-6,7-二羟基-1,2,3,4-四氢异喹啉氢溴酸盐(14),其中化合物5~14均未见文献报道。实验结果显示,所有目标化合物均有抗真菌活性,6个目标化合物具有抗真菌和抗生育双重作用,其中化合物11、12的活性最强。结论发现一类具有抗真菌和抗生育双重作用的新型四氢异喹啉类化合物,为研究开发具有抗真菌活性的避孕药提供了先导结构。(本文来源于《第二军医大学学报》期刊2006年12期）
赵云利,戎隆富,戴敏,王荣海,宋礼华[8]（2005）在《聚乙二醇化天花粉蛋白抗生育活性及其过敏反应试验》一文中研究指出目的:分析聚乙二醇修饰对天花粉蛋白抗生育活性和引起过敏反应的影响。方法:妊娠11-12d小鼠静脉给药,48h后解剖,计算引产率;豚鼠药物致敏5次,末次致敏14d、21d攻击,观察0．5h内过敏反应情况;大鼠皮内接种抗血清,24h后抗原加染料攻击,观察染料渗出情况。结果:与天花粉蛋白相比,聚乙二醇化天花粉蛋白在较低浓度(0．5mg/kg)就可达到引产目的(引产率>85％),且引起豚鼠和大鼠过敏反应的程度较低。结论:聚乙二醇化修饰能提高天花粉蛋白的体内活性,降低其免疫原性,在临床中有广阔的应用前景。(本文来源于《生殖与避孕》期刊2005年10期）
殷中琼[9]（2004）在《印楝油抗生育活性物质的分离纯化、结构鉴定及作用机理研究》一文中研究指出有效控制鼠害是保障农牧业可持续发展的关键环节之一。我国现有灭鼠剂主要是增加鼠的死亡率，但均无持效性，且灭鼠后的低密度时间最长仅维持一年左右，此后鼠密度逐渐上升而恢复至原有水平，且传统灭鼠剂还存在对环境和其它生物有毒副作用和成本高等弊端。因此，鉴于传统灭鼠剂存在的这些不足，本研究试图探索出一种新的灭鼠策略：即从保持生态平衡的角度出发，寻求一种控制鼠类出生率的植物性不育剂，通过降低鼠类群体的繁殖率而实现降低群体密度，从而达到从根本上消除鼠害的目的，且对人类和其他动物、环境安全无害，效果持久。 印楝油(Neem oil)是印楝(Azadirachta indica A．Juss)种子的提取物，未稀释的印楝纯油有很强的杀精子作用，经对罗猴和人体实验，避孕效果达100％。为了研制新型的不育剂和开发利用印楝，本研究对印楝油抗生育活性物质进行了提取和分离纯化，并对其进行了结构鉴定；经过口服试验研究了活性物质的抗生育作用机理和对哺乳动物的安全性；为增加其适口性和检测其应用效果，对活性物质进行了微胶囊包埋和室内动物试验。其研究结果有利于从各种水平上解释活性物质的抗生育机理，有利于将印楝油研制为有发展前景的“生物合理性”不育剂，为我国控制草原鼠害和环境保护事业做出贡献。主要研究结果如下：四川大学博士学位论文 1.首次从印株油中成功分离出抗生育活性物质单体，并进行了结构鉴定。本研究了利用生物活性跟踪法，经过分级萃取、分段柱层析与薄层层析相结合，再经重结晶等过程得到具有较高杀精作用的活性物质一印株油A。印糠油A的获取率为0.31%，生物活性试验结果表明其对小鼠精子的体外瞬间杀精浓度为Zmg/ml/205，杀精活性物质主要位于中间极性萃取物(氯仿提取物)中;经IR、E卜MS、NMR解析印株油A的结构，鉴定印糠油A为2一十八酸一4一十六酸一2，4一二戊酷(2一oetadeeanoie aeid，4一Palmitie aeid，2，4一Pentanediyl ester)，该物质为首次在印株油中发现，有望成为一种新型杀精剂。 2.首次较全面地从细胞水平、亚细胞水平、分子水平和激素水平研究了印棣油氯仿提取物的抗生育作用。昆明种雄性小鼠口服印株油氛仿提取物29/kg.d，每天1次，连续1周，停药后第3周取材。结果表明:试验小鼠口服印棣油氯仿提取物后，在停药后1一6个月避孕率为100%，7一12个月后慢慢恢复，表明该抗生育剂可保持较长时期的可逆行不育。血液中各种酶、电解质等生化指标的变化趋势基本一致，即先降低，然后慢慢恢复致正常水平，表明其无毒副作用;血清辜酮含量在服药前后无明显改变，表明其不影响试验小鼠的性行为。对生殖器官的影响表现为:辜丸组织氨基酸代谢受阻，攀丸曲细精管直径明显缩小，精原细胞、精母细胞及精子细胞数量减少，吞噬细胞增多;超微结构显示精子头部顶体与核膜被破坏，在核质膜周边形成大小不一的虫蚀状缺痕，严重者，细胞核膜破裂、缺损，核染色质不均匀，呈颗粒样改变，有空泡形成，甚至溶解，精子细胞质内线粒体髓样变性，脊断裂和溶解，有的脊间隙扩大呈空泡状或管状，表明其抗生育作用机制主要是杀精子作用和破坏生精过程;流式细胞术研究结果表明印棣油氯仿提取物引起辜丸组织生精细胞减少，细胞凋亡率升高，结合曲细精管内吞噬细胞增多的变化，提示其抗生育作用机理可能与细胞免疫介导有关。血清中血清蛋白升高，而Q一球蛋白、p一球蛋白和Y一球蛋白含量下降，这种变化是药物阻断生殖过程在生理学方面的反映。 3.印糠油氯仿提取物安全，属无毒化合物。该提取物对大鼠、家兔的安全性试验结果表明:印株油氯仿提取物对大鼠的急性经口LDso>1 o000mg/kg，对大鼠的急性经皮LD50>S000mg/kg，对家兔皮肤，眼粘膜无刺激性，属无毒化合物，有望作为高效、安全、无公害不育剂在生产中应用。 4.为增加印株油鼠类不育剂的适口性，以从印株油氯仿提取物中分离纯化四川大学博士学位论文出的2一十八酸一4一十六酸一2，4一二戊酷为主体药物，采用复凝聚法，将其制成微胶囊，考察了微胶囊的形态特征、包封率和载体回收率;同时将制备的微胶囊制剂作为毒饵，以0.5%的比例加入到饲料中，同时设不加毒饵对照组，试验雄鼠在密闭的室内自由采食，考察了其适口性和抗生育作用。结果表明，微胶囊平均粒径为100一180 pm，且该制剂能实现对药物的有效负载，包封率和载体回收率达到90%以上。该微胶囊制剂适口性良好，小鼠对之不产生拒食性;抗生育试验结果表明，小鼠口服该制剂后，前6个月，避孕率达100%，7一12个月后雌鼠怀孕率逐渐回升，怀孕率为38一50%，组织学变化表现为曲细精管直径明显缩小，精原细胞、精母细胞及精子细胞数量均明显减少，说明不育效果不受微胶囊化的影响。关键词:印糠油抗生育活性物质;分离纯化;结构鉴定;抗生育作用机理; 安全性试验;微胶囊;室内试验(本文来源于《四川大学》期刊2004-04-20）
周激文,骆毅,刘黎闻,潘汝能,彭林[10]（2003）在《昆明山海棠雄性抗生育活性提取物TH5的毒性评价》一文中研究指出目的:对昆明山海棠雄性抗生育活性提取物TH5的毒性试验结果进行评价。方法:TH5的毒性试验用急性毒性试验(LD50)、Ames试验、CHL细胞染色体畸变试验及微核试验方法进行检测。结果:TH5之ID_(50)为3.27g/kg;Ames试验在0.5～5000μg/皿5个剂量范围内加与不加S9条件下,4个菌株的回变菌落数均未有2倍增加;TH5之CHL细胞染色体畸变试验在其最终浓度为1/4IC50、1/2IC50及IC50(11～44μg/ml)时无论加S9与否,细胞畸变率与溶剂对照组无显着差异(P>0.05);TH5在30～300mg/kg3个剂量水平其微核率与溶剂对照组也均无显着差异(P>0.05)。结论;TH5的抗生育有效剂量(116mg/kg)范围内3种诱变试验结果均为阴性,仍不失其开发价值。(本文来源于《中国计划生育学杂志》期刊2003年09期）
抗生育活性论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
天然产物是生物活性物质的重要来源,能为新药研究提供先导化合物。近年来从天然产物中寻找具有高效、选择性好的抗生育活性物质是计划生育药物研究的热点之一。本文就天然产物中的萜类、生物碱类、黄酮类化合物抗生育活性研究做一综述。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
抗生育活性论文参考文献
[1].张培翼,陈建兴,陈海林.α-双炔失碳酯类似物的合成及其抗生育和抗肿瘤活性研究[C].中国药理学会第七届全国生殖药理学术交流会论文摘要汇编.2011
[2].祁晶晶,郑灿辉,吕加国.抗生育活性天然产物研究进展[J].药学实践杂志.2011
[3].韩峰,张小雪,皮宁宁,王婧,丁祥.蓖麻油不皂化物雌激素效应及其抗生育活性相关性研究[J].四川动物.2008
[4].张培翼.Anordiol类似物的合成及其抗生育和抗肿瘤活性研究[D].复旦大学.2008
[5].王瑶瑶.益肾饮对雷公藤多甙治疗大鼠系膜增生性肾小球肾炎抗生育活性影响的研究[D].山东中医药大学.2008
[6].王瑶瑶,于俊生.中药拮抗雷公藤多甙抗生育活性的研究[J].吉林中医药.2008
[7].吕加国,周有骏,朱驹,姜远英,郑灿辉.新型四氢异喹啉类化合物的合成及其抗真菌和抗生育活性研究[J].第二军医大学学报.2006
[8].赵云利,戎隆富,戴敏,王荣海,宋礼华.聚乙二醇化天花粉蛋白抗生育活性及其过敏反应试验[J].生殖与避孕.2005
[9].殷中琼.印楝油抗生育活性物质的分离纯化、结构鉴定及作用机理研究[D].四川大学.2004
[10].周激文,骆毅,刘黎闻,潘汝能,彭林.昆明山海棠雄性抗生育活性提取物TH5的毒性评价[J].中国计划生育学杂志.2003