导读:本文包含了齐多夫定棕榈酸酯论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:齐多夫定棕榈酸酯,纳米乳剂,微射流法,体内分布
齐多夫定棕榈酸酯论文文献综述
石莉,魏守刚,李乐,王绍宁,关敏怡[1]（2012）在《齐多夫定棕榈酸酯纳米乳剂的制备及其在小鼠体内药动学与组织分布的研究》一文中研究指出目的制备齐多夫定棕榈酸酯(zidovudine palmitate,AZTP)纳米乳剂并考察其在小鼠体内药动学与组织分布情况。方法微射流法制备AZTP纳米乳剂,采用高效液相色谱法测定静脉注射后小鼠体内齐多夫定(zidovudine,AZT)的质量浓度;采用DAS2.1.1药动学程序计算药动学参数,并以相对摄取率(re)为指标,评价AZTP纳米乳剂的靶向性。结果本法制备的AZTP纳米乳剂为乳白色半透明混悬液,无油滴,未分层,平均粒径为(55.3±26.0)nm,包封率为98.4%。小鼠尾静脉分别注射AZTP纳米乳剂和AZT溶液后,体内消除半衰期分别为13.44和23.47 min。与AZT溶液相比,纳米乳剂组在血浆、心、肝、脾、肺、肾和脑的re值分别为1.46、1.52、2.75、2.20、1.59、0.76、2.57。结论采用微射流法制备的AZTP纳米乳剂外观良好,粒径均匀;可延长药物体内消除半衰期,提高其在肝、脑和脾中的靶向性。AZTP纳米乳剂有望成为一种理想的抗艾滋病制剂,值得进一步深入研究。(本文来源于《沈阳药科大学学报》期刊2012年09期）
吴红兵,王绍宁,石莉,邓意辉[2]（2009）在《冰片对齐多夫定棕榈酸酯脂质体在小鼠体内分布的影响》一文中研究指出目的制备冰片修饰齐多夫定棕榈酸酯脂质体,并考察冰片是否能促进齐多夫定棕榈酸酯透过血-脑屏障的作用。方法采用乙醇注入-超声分散法分别制备齐多夫定棕榈酸酯普通脂质体和10%冰片修饰脂质体。小鼠尾静脉注射15.85mg·kg-1齐多夫定溶液剂、30mg·kg-1齐多夫定棕榈酸酯(相当于15.85mg·kg-1齐多夫定)普通脂质体和10%冰片修饰脂质体,并以齐多夫定为指标成分,HPLC测定小鼠血浆和各组织中的药物摄取量。结果齐多夫定棕榈酸酯普通脂质体和冰片修饰脂质体的平均粒径均小于120nm,Zeta电位约为-28.2mV,包封率均在96%以上。与溶液剂比,脑内齐多夫定绝对摄取量由普通脂质体组的1.43倍增加到10%冰片修饰组的1.96倍(P<0.05),冰片修饰组药物的直接入脑量是普通组的3.73倍(P<0.01);肺和肾中药物摄取量分别是溶液剂的1.69和0.7倍,具有显着性变化。结论10%冰片可促进齐多夫定棕榈酸酯脂质体中药物透血-脑屏障转运入脑,显着增加药物脑摄取量,10%冰片修饰齐多夫定棕榈酸酯脂质体可望成为一种简便易行的治疗HIV感染脑部疾病方法。(本文来源于《中国药学杂志》期刊2009年08期）
周欣羽,王艳芝,魏守刚,邓意辉,王宁[3]（2008）在《齐多夫定棕榈酸酯及其脂质体在小鼠各组织中的降解动力学》一文中研究指出目的考察齐多夫定棕榈酸酯及其脂质体在小鼠各组织中的降解动力学。方法将齐多夫定棕榈酸酯溶液、齐多夫定棕榈酸酯脂质体分别与小鼠各组织匀浆混合,37℃恒温孵育后,采用HPLC法测定齐多夫定棕榈酸酯浓度。结果齐多夫定棕榈酸酯在小鼠心、肝、脾、肺、肾、脑中的表观降解速率常数(kobs,min-1)依次为:7.5×10-3、5.43×10-2、9.8×10-3、9.9×10-3、2.48×10-2、6.4×10-3。经脂质体包裹的齐多夫定棕榈酸酯在小鼠心、肝、脾、肺、肾、脑组织匀浆中的表观降解速率常数(kobs,min-1)依次为:1.18×10-3、6.70×10-3、1.20×10-3、1.70×10-3、3.00×10-3和1.10×10-3。结论齐多夫定棕榈酸酯及其脂质体在小鼠各组织匀浆中的降解速率不同。经脂质体包裹后,齐多夫定棕榈酸酯在小鼠各组织匀浆中的降解速率降低,表明脂质体对其具有较好的保护作用。(本文来源于《沈阳药科大学学报》期刊2008年01期）
吴红兵,王绍宁,石莉,邓意辉[4]（2007）在《冰片对齐多夫定棕榈酸酯脂质体在小鼠体内分布的影响》一文中研究指出目的制备冰片修饰齐多夫定棕榈酸酯脂质体,并考察冰片是否能促齐多夫定棕榈酸酯透过血-脑屏障的作用。方法采用乙醇注入—超声分散法分别制备齐多夫定棕榈酸酯普通脂质体和10%(mol/mol)冰片修饰脂质体。小鼠尾静脉注射15．85 mg·kg~1齐多夫定溶液剂、30 mg·kg~1齐多夫定棕榈酸酯普通脂质体和10%冰片修饰脂质体,并以 AZT 为指标成分,HPLC 法测定小鼠血浆和各组织中的药物摄取量。结果齐多夫定棕榈酸酯普通脂质体和冰片修饰脂质体的平均径均小于120 nm,Zeta 电位约为-27．5 mv,包封率均在96%以上。与溶液剂比,脑齐多夫定绝对摄取量由普通脂质体组的1．43 倍增加到10%冰片修饰组的1．96倍(p＜0．05),冰片修饰组药物的直接入脑量是普通组的3．73倍(p＜0．01)；肺和肾中药物摄取量分别是溶液剂的1．69和0．7倍,具有显着性变化。结论 10%(mol/mol)冰片可促进齐多夫定棕榈酸酯脂质体中药物透血-脑屏障转运入脑,显着增加药物脑摄取量,10%冰片修饰齐多夫定棕榈酸酯脂质体可望成为一种简便易行的治疗 HIV 脑病方法。(本文来源于《第叁届国际药物制剂论坛论文集》期刊2007-10-01）
周欣羽[5]（2007）在《齐多夫定棕榈酸酯脂质体的研究》一文中研究指出为了预测AZTP在体内的降解趋势以及评价脂质体包裹对AZTP稳定性的影响，本文比较了脂质体包裹前后AZTP在不同温度、不同pH缓冲液，不同小鼠组织匀浆中的降解情况。结果表明，AZTP在25℃、37℃、60℃，pH 4.0～9.0磷酸盐缓冲液中的降解过程符合伪一级动力学规律：随着介质pH的增大、温度的升高，降解速率加快。AZTP在小鼠组织匀浆中的降解符合伪一级动力学规律，降解存在明显的组织间差异，AZTP在小鼠各组织匀浆中的表观降解速率依次为：肝>肾>肺>脾>心>脑。经脂质体包裹后，AZTP的降解速率减慢。为了提高AZTP脂质体的稳定性，对其进行冷冻干燥，筛选出最佳冻干工艺和处方。最终，采用速冻方式，预冻6个小时，-20℃升华干燥15小时，10℃解析干燥3小时；以10％(w／v)海藻糖作为冻干保护剂，内加。制得的冻干脂质体外观饱满、平整。采用最优的冻干工艺及处方制备叁批AZTP冻干脂质体，以AZTP相对含量、脂质体包封率、平均粒径和过氧化值为指标，进行长期稳定性考察。结果表明，AZTP冻干脂质体在4℃下的贮存稳定性优于常温。首次联合使用长循环辅料聚乙二醇2000胆固醇琥珀酸酯和HIV靶向辅料聚乙二醇2000胆固醇硫酸酯，对脂质体表面进行修饰，制备立体稳定主动靶向脂质体，使之既保持脂质体的长循环特点，又具有主动寻靶能力。以AZT含量为指标，小鼠静脉注射AZT溶液(AZT-S)、AZTP普通脂质体(AZTP-L)、经长循环辅料二硬脂酰磷酯酰乙醇胺聚乙二醇2000(DSPE-PEG)修饰的AZTP脂质体(AZTP-DSPE)和AZTP立体稳定主动靶向脂质体(AZTP-PEG-S)，进行小鼠药动学和组织分布实验。药动学实验结果表明：AZTP-L、AZTP-DSPE和AZTP-PEG-S的t_(1／2)分别为AZT-S的1.64，1.96和1.91倍。以相对摄取率(r_e)为指标，评价了AZTP各脂质体制剂的靶向性，各脂质体制剂在肝、脾、肺、脑中的r_e均大于1，脑中的靶向性最高；在肾中的r_e小于1，这种分布的改变有利于降低AZT可能存在的肾毒性，清除脑中的HIV储库。(本文来源于《沈阳药科大学》期刊2007-05-15）
吴红兵,邓意辉,王绍宁,周欣羽,王宁[6]（2007）在《齐多夫定棕榈酸酯半乳糖化脂质体在小鼠体内的分布》一文中研究指出肝实质细胞作为人类免疫缺陷病毒的贮库,与病毒不断地向外周循环扩散有关。本文制备了含自制[(2-乳糖酰胺基)乙胺基]甲酸胆固醇酯([(2-lactoylamido)ethylamino]formic acid cholesterol ester,CH-ED-LA)为“肝自导向”辅料的齐多夫定棕榈酸酯(azidothymidine palmitate,AZTP)半乳糖化脂质体(GalLs),并对齐多夫定棕榈酸酯半乳糖化脂质体在小鼠体内的分布进行了研究。采用乙醇注入-超声分散法制备了以下4种脂质体,脂质构成分别为:大豆磷脂(SPC)/胆固醇(CH)/CH-ED-LA(80∶10∶10,10%GalLs),SPC/CH/CH-ED-LA(80∶15∶5,5%GalLs),SPC/CH/CH-ED-LA(80∶17∶3,3%GalLs)和SPC/CH(80∶20,CL),测得各脂质体的包封率均大于95%,平均粒径均小于100 nm;CH-ED-LA的加入量对AZTP脂质体的膜电位和药物含量均无影响。小鼠尾静脉注射齐多夫定溶液剂15.85 mg.kg-1、齐多夫定棕榈酸酯普通脂质体及半乳糖化脂质体各30 mg.kg-1,HPLC法测定药物在小鼠体内各组织中的分布。各脂质体组的药物半衰期较溶液组均有显着增加(P<0.05);与齐多夫定溶液剂相比,齐多夫定棕榈酸酯普通脂质体和CH-ED-LA分别占脂质总量3%,5%,10%(mol/mol)的半乳糖化脂质体的药物肝靶向摄取率(re)分别为1.32和1.48,2.13和1.50。结果表明含新糖脂CH-ED-LA的脂质体可显着改善齐多夫定棕榈酸酯的肝靶向性,可望成为一种有用的靶向肝的药物传递载体。(本文来源于《药学学报》期刊2007年05期）
吴红兵,邓意辉,周欣羽,王宁,赵静[7]（2007）在《齐多夫定棕榈酸酯脂质体的制备及在小鼠体内的药物分布》一文中研究指出目的制备齐多夫定棕榈酸酯脂质体并考察其在小鼠体内的分布情况。方法采用乙醇注入法制备齐多夫定棕榈酸酯脂质体;采用HPLC法测定静脉注射后小鼠体内齐多夫定的质量浓度。结果脂质体包封率为95.2%,粒径为(75.6±42.2)nm。小鼠尾静脉分别注射齐多夫定棕榈酸酯脂质体30.0mg.kg-1和齐多夫定溶液15.85mg.kg-1后,体内消除半衰期脂质体组为16.4min,溶液组为5.74min;30min内脂质体组肝、脾、肾和脑(15min内)中齐多夫定的AUC值分别为溶液组的1.6倍、1.19倍、80%、1.8倍。结论采用乙醇注入法制备的齐多夫定棕榈酸酯脂质体包封率高,粒径均匀;可延长药物体内消除半衰期,提高了其在肝和脑的靶向性。齐多夫定棕榈酸酯脂质体有望成为一种理想的抗艾滋病制剂,值得进一步深入研究。(本文来源于《沈阳药科大学学报》期刊2007年02期）
雷杰杰,田文艳,孙红卫,周欣羽,石莉[8]（2007）在《齐多夫定棕榈酸酯及其脂质体在小鼠和大鼠血浆中的稳定性》一文中研究指出目的研究齐多夫定棕榈酸酯溶液及其脂质体制剂在小鼠和大鼠血浆中的酶降解动力学及其稳定性。方法分别制得齐多夫定棕榈酸酯溶液、齐多夫定棕榈酸酯脂质体和修饰齐多夫定棕榈酸酯脂质体,以HPLC法测定它们在啮齿类动物小鼠和大鼠血浆中的降解情况。结果齐多夫定棕榈酸酯在小鼠和大鼠血浆中的降解均服从表观一级反应,其降解速率常数大小顺序依次为:溶液>脂质体>修饰脂质体;稳定性依次为:修饰脂质体>脂质体>溶液。结论将齐多夫定棕榈酸酯载入脂质体后其血浆中的稳定性显着提高。(本文来源于《沈阳药科大学学报》期刊2007年01期）
吴红兵[9]（2006）在《齐多夫定棕榈酸酯肝靶向/脑靶向脂质体的研究》一文中研究指出肝和脑是HIV的主要贮库之一，有必要研究肝靶向／脑靶向给药技术以清除HIV。本文以乳糖酸、乙二胺和胆固醇氯甲酯为起始原料，经酯化反应制得肝靶向辅料：[(2-乳糖酰氨基)乙胺基]甲酸胆固醇酯(CH-ED-LA)；以冰片、薄荷、肉豆蔻酰氯和月桂酰氯为起始原料，合成肉豆蔻酸冰片酯、月桂酸冰片酯和肉豆蔻酸薄荷酯叁个脑靶向辅料，采用IR、MS、~1H-NMR及~(13)C-NMR确证了两类反应产物的结构。以齐多夫定棕榈酸酯(AZTP)为模型药物，采用乙醇注入-超声分散法，制备肝靶向脂质体和脑靶向脂质体。肝靶向脂质体的强度平均径均小于100nm，脑靶向脂质体的强度平均径均小于120nm；肝靶向／脑靶向脂质体的Zeta电位分别约为-28.5mV与-27.5mV；采用微柱离心-HPLC法测定AZTP脂质体包封率(EE)均在94％以上。以AZT为指标成分，建立了体内生物样品中AZT的HPLC分析方法。测定小鼠尾静脉注射AZT溶液剂、AZTP普通脂质体、AZTP肝靶向脂质体和脑靶向脂质体后血浆和各组织中的AZT浓度，对经CH-ED-LA修饰的半乳糖化脂质体肝靶向性和各脑靶向辅料的促药物穿透血-脑屏障效果进行初步评价。结果表明：与AZT溶液剂比，半乳糖化脂质体中药物的t_(1／2)由11min增加到20min；CH-ED-LA含量为5％时的趋肝性最好，靶向效率(r_e)值为2.13。类似，脑靶向辅料的加入，使血浆中药物AUC_(0-60)明显提高，但t(1／2无)显着性差异；含10％MB、LB和MM叁个辅料的脂质体脑r_e值分别为1.22，2.06和1.63，LB的促药物通过BBB效果最好。(本文来源于《沈阳药科大学》期刊2006-05-01）
魏守刚[10]（2005）在《齐多夫定棕榈酸酯纳米乳剂的研究》一文中研究指出本文建立了纳米乳剂中齐多夫定棕榈酸酯(AZTP)液相色谱分析方法。通过单因素和正交考察，优选出最佳处方与工艺，所制备的纳米乳剂呈乳白色，半透明状，无油滴，未分层，平均粒径55.3±26.0nm。 考查了AZTP纳米乳剂的物理化学稳定性，并对制剂在稀释剂中的稳定性进行了研究，结果表明AZTP纳米乳剂应低温避光保存，建议应用葡萄糖注射液稀释。 建立了母体药物齐多夫定(AZT)小鼠体内的HPLC分析方法，比较AZTP纳米乳剂和AZT水溶液经小鼠尾静脉给药后在血浆和各组织中的分布情况，考察AZTP纳米乳剂的组织靶向性。AZTP纳米乳剂在血浆、心、肝、脾、肺、肾和脑的靶向效率(T_e)分别是溶液对照组的1.02、1.05、1.90、1.52、1.10、0.52和1.78倍，与普通的溶液剂相比，较多地靶向分布于肝、脾和脑，并且明显降低了在肾中的分布。 制备了两种表面修饰AZTP纳米乳剂—半乳糖化AZTP纳米乳剂和PEG修饰半乳糖化AZTP纳米乳剂，并与普通AZTP纳米乳剂进行比较，考察了靶向辅料对组织靶向性的影响。通过Topfit药动学程序计算给药后的药动学参数，结果表明经过修饰的纳米乳剂能明显增加药物在肝中的分布，具有明显的肝靶向性。(本文来源于《沈阳药科大学》期刊2005-10-01）
齐多夫定棕榈酸酯论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
目的制备冰片修饰齐多夫定棕榈酸酯脂质体,并考察冰片是否能促进齐多夫定棕榈酸酯透过血-脑屏障的作用。方法采用乙醇注入-超声分散法分别制备齐多夫定棕榈酸酯普通脂质体和10%冰片修饰脂质体。小鼠尾静脉注射15.85mg·kg-1齐多夫定溶液剂、30mg·kg-1齐多夫定棕榈酸酯(相当于15.85mg·kg-1齐多夫定)普通脂质体和10%冰片修饰脂质体,并以齐多夫定为指标成分,HPLC测定小鼠血浆和各组织中的药物摄取量。结果齐多夫定棕榈酸酯普通脂质体和冰片修饰脂质体的平均粒径均小于120nm,Zeta电位约为-28.2mV,包封率均在96%以上。与溶液剂比,脑内齐多夫定绝对摄取量由普通脂质体组的1.43倍增加到10%冰片修饰组的1.96倍(P<0.05),冰片修饰组药物的直接入脑量是普通组的3.73倍(P<0.01);肺和肾中药物摄取量分别是溶液剂的1.69和0.7倍,具有显着性变化。结论10%冰片可促进齐多夫定棕榈酸酯脂质体中药物透血-脑屏障转运入脑,显着增加药物脑摄取量,10%冰片修饰齐多夫定棕榈酸酯脂质体可望成为一种简便易行的治疗HIV感染脑部疾病方法。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
齐多夫定棕榈酸酯论文参考文献
[1].石莉,魏守刚,李乐,王绍宁,关敏怡.齐多夫定棕榈酸酯纳米乳剂的制备及其在小鼠体内药动学与组织分布的研究[J].沈阳药科大学学报.2012
[2].吴红兵,王绍宁,石莉,邓意辉.冰片对齐多夫定棕榈酸酯脂质体在小鼠体内分布的影响[J].中国药学杂志.2009
[3].周欣羽,王艳芝,魏守刚,邓意辉,王宁.齐多夫定棕榈酸酯及其脂质体在小鼠各组织中的降解动力学[J].沈阳药科大学学报.2008
[4].吴红兵,王绍宁,石莉,邓意辉.冰片对齐多夫定棕榈酸酯脂质体在小鼠体内分布的影响[C].第叁届国际药物制剂论坛论文集.2007
[5].周欣羽.齐多夫定棕榈酸酯脂质体的研究[D].沈阳药科大学.2007
[6].吴红兵,邓意辉,王绍宁,周欣羽,王宁.齐多夫定棕榈酸酯半乳糖化脂质体在小鼠体内的分布[J].药学学报.2007
[7].吴红兵,邓意辉,周欣羽,王宁,赵静.齐多夫定棕榈酸酯脂质体的制备及在小鼠体内的药物分布[J].沈阳药科大学学报.2007
[8].雷杰杰,田文艳,孙红卫,周欣羽,石莉.齐多夫定棕榈酸酯及其脂质体在小鼠和大鼠血浆中的稳定性[J].沈阳药科大学学报.2007
[9].吴红兵.齐多夫定棕榈酸酯肝靶向/脑靶向脂质体的研究[D].沈阳药科大学.2006
[10].魏守刚.齐多夫定棕榈酸酯纳米乳剂的研究[D].沈阳药科大学.2005