导读:本文包含了苯氨基哒嗪并论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:合成,1-苯氨基-5H-哒嗪并[4,5-b]吲哚类化合物,抗癌活性
苯氨基哒嗪并论文文献综述
李荣东,黄萍,乔娟[1]（2008）在《1-苯氨基-5H-哒嗪并[4,5-b]吲哚类化合物的设计、合成及体外抗肿瘤活性》一文中研究指出目的设计并合成1-苯氨基-5H-哒嗪并[4,5-b]吲哚类化合物,评价其抗肿瘤活性。方法以5-乙酰氧基-6-溴-2-溴甲基-1-环丙基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯为起始原料,经多步反应合成目标化合物。采用MTT法,gefitinib为阳性对照药,以Bel-7402和HT-1080为测试细胞株对目标化合物抗肿瘤活性进行进行检测。结果合成了8个未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR和MS确证。体外活性实验表明:多种化合物显示良好的抗肿瘤活性,其中化合物10f对Bel-7402和HT-1080肿瘤细胞株的抑制作用分别是阳性对照药gefitinib的6倍和7倍。结论1-苯氨基的苯环上的取代基和1-苯氨基-5H-哒嗪并[4,5-b]吲哚的8位引入的3-[[5-(脂肪(环)胺甲基)呋喃-2-基]甲硫基]丙氧基中脂肪(环)氨的种类均显着影响化合物的活性。(本文来源于《中南药学》期刊2008年02期）
李荣东[2]（2007）在《1-苯氨基-5H-哒嗪并[4，5-b]吲哚类化合物的设计、合成与抗肿瘤活性研究》一文中研究指出恶性肿瘤已成为危害人类健康的第二大疾病。近年来,多种结构新颖的分子靶向抗肿瘤药物相继报道。其中,小分子表皮生长因子受体(EGFR)和血管内皮生长因子受体(VEGFR)酪氨酸激酶抑制剂是两个最活跃的研究领域。本论文简要介绍了EGFR和VEGFR的结构、功能及其抑制剂的研究进展概况。在4-苯氨基喹唑啉类化合物Gefitinib和4-苯氨基嘧啶并[4,5-b]吲哚类化合物构效关系的基础上,运用生物电子等排原理,设计了一类结构新颖的1-苯氨基-5H-哒嗪并[4,5-b]吲哚衍生物。通过在1位苯氨基苯环上引入不同的取代基、8位引入脂肪(环)氨基烷氧基或[[5-(脂肪(环)氨甲基)呋喃-2-基]甲硫基]烷氧基侧链,并将硫原子进行单氧化,合成了88个未见文献报道的1-苯氨基-5H-哒嗪并[4,5-b]吲哚类化合物。所合成的化合物经MS、~1H NMR确证其结构。采用MTT法,以Bel-7402(人肝癌细胞)和HT-1080(人纤维肉瘤细胞)为测试肿瘤细胞株,并以Gefitinib为阳性对照药,对所合成的88个化合物进行了体外抗肿瘤活性评价。结果表明47个化合物显示出优于阳性对照药的抗肿瘤活性,其中化合物L-08、L-15、L-30、L-36、L-64、L-87对Bel-7402和HT-1080肿瘤细胞株的抗肿瘤活性均是阳性对照药的5倍以上。L-30活性最好,对Bel-7402和HT-1080的IC_(50)分别为4.2μM和2.1μM,具有进一步研究的价值。初步探讨了1-苯氨基-5H-哒嗪并[4,5-b]吲哚类化合物的抗肿瘤构效关系。(本文来源于《沈阳药科大学》期刊2007-06-01）
苯氨基哒嗪并论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
恶性肿瘤已成为危害人类健康的第二大疾病。近年来,多种结构新颖的分子靶向抗肿瘤药物相继报道。其中,小分子表皮生长因子受体(EGFR)和血管内皮生长因子受体(VEGFR)酪氨酸激酶抑制剂是两个最活跃的研究领域。本论文简要介绍了EGFR和VEGFR的结构、功能及其抑制剂的研究进展概况。在4-苯氨基喹唑啉类化合物Gefitinib和4-苯氨基嘧啶并[4,5-b]吲哚类化合物构效关系的基础上,运用生物电子等排原理,设计了一类结构新颖的1-苯氨基-5H-哒嗪并[4,5-b]吲哚衍生物。通过在1位苯氨基苯环上引入不同的取代基、8位引入脂肪(环)氨基烷氧基或[[5-(脂肪(环)氨甲基)呋喃-2-基]甲硫基]烷氧基侧链,并将硫原子进行单氧化,合成了88个未见文献报道的1-苯氨基-5H-哒嗪并[4,5-b]吲哚类化合物。所合成的化合物经MS、~1H NMR确证其结构。采用MTT法,以Bel-7402(人肝癌细胞)和HT-1080(人纤维肉瘤细胞)为测试肿瘤细胞株,并以Gefitinib为阳性对照药,对所合成的88个化合物进行了体外抗肿瘤活性评价。结果表明47个化合物显示出优于阳性对照药的抗肿瘤活性,其中化合物L-08、L-15、L-30、L-36、L-64、L-87对Bel-7402和HT-1080肿瘤细胞株的抗肿瘤活性均是阳性对照药的5倍以上。L-30活性最好,对Bel-7402和HT-1080的IC_(50)分别为4.2μM和2.1μM,具有进一步研究的价值。初步探讨了1-苯氨基-5H-哒嗪并[4,5-b]吲哚类化合物的抗肿瘤构效关系。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
苯氨基哒嗪并论文参考文献
[1].李荣东,黄萍,乔娟.1-苯氨基-5H-哒嗪并[4,5-b]吲哚类化合物的设计、合成及体外抗肿瘤活性[J].中南药学.2008
[2].李荣东.1-苯氨基-5H-哒嗪并[4，5-b]吲哚类化合物的设计、合成与抗肿瘤活性研究[D].沈阳药科大学.2007
标签：合成; 1-苯氨基-5H-哒嗪并[4; 5-b]吲哚类化合物; 抗癌活性;