导读:本文包含了阿片拮抗剂论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:全身麻醉,依托咪酯,布托啡诺,并发症
阿片拮抗剂论文文献综述
何亮[1]（2016）在《阿片部分激动拮抗剂对依托咪酯肌阵挛的防治作用》一文中研究指出[目的]肌阵挛是依托咪酯麻醉诱导过程中常见的不良反应。依托咪酯诱发的肌阵挛通常认为是一种惊厥样发作。已知激动K阿片受体有较强的抗惊厥作用,布托啡诺是作用于K阿片受体临床常用的药物。故本研究设计为随机、双盲、安慰剂对照临床试验,其目标是论证我们的假设,预注布托啡诺是否能有效降低依托咪酯诱导的肌阵挛的发生率和严重程度。[方法]选择108例ASA分级为Ⅰ-Ⅱ级,年龄20-65岁,全身麻醉下行择期手术的患者。按照由计算机产生的随机数字将患者分为两组,布托啡诺组(B组)和对照组(S组),每组54例。麻醉诱导静注依托咪酯0.3mg · kg-1之前2min预先给布托啡诺0.015mg · kg-1或生理盐水,给完依托咪酯后持续观察2min是否发生肌阵挛和评估严重程度。同时监测患者BP, SpO2, HR及记录研究期间相关并发症。[结果]B组7例患者发生不等程度的肌阵挛,其中轻度3例,中度3例,重度1例。S组有43例发生肌阵挛,其中轻度7例,中度11例,重度25例。组间比较B组肌阵挛严重程度低于S组(p<0.0001),B组肌阵挛发生率低于S组(13.0%vs 79.6%1 RR=0.163,95%CI：0.081-0.329；χ2=48.265,p<0.0001)。在麻醉诱导期间两组患者的生命体征均平稳,两组患者BP, SpO2, HR匕较无差异,两组患者均未发现严重的低血压或心动过缓。[结论]提前2 min预注0.015 mg/kg布托啡诺可有效降低全麻诱导期间依托咪酯诱发的肌阵挛的发生率和严重程度。[目的]地佐辛是国内近年得到广泛应用的一种可激动K受体的阿片类药物,它是否与布托啡诺类似,有降低依托眯醋的肌阵率作用?故本研究也采用随机、双盲、对照设计以评估地佐辛在全身麻醉诱导期对依托味醋导致的肌阵挛的影响。[方法]选择108例ASA分级为I~II级,年龄20~65岁,全身麻醉下行择期手术的患者。按照由计算机产生的随机数字将患者分为两组,地佐辛组(D组)和对照组(S组),每组54例。麻醉诱导静注依托眯酯0.3mg·kg~(-1)之前1min预先给地佐辛0.1mg·kg~(-1)或生理盐水,给完依托味醋后持续观察2min是否发生肌阵挛和评估严重程度。监测患者生命体征及记录相关并发症。[结果]D组54例患者中未发现患者出现肌阵挛(0%),而S组有41例(75.9%)出现不等程度的肌阵挛,其中轻度7例,中度10例,重度24例,组间比较差异有统计学意义(P＜0.001)。在麻醉诱导期间两组患者的生命体征均平稳,未发现严重的低血压和也动过缓。[结论]提前1min预给0.1mg/kg地佐辛可有效减少全身麻醉诱导期依托咪酯导致的肌阵挛。(本文来源于《南京医科大学》期刊2016-05-01）
刘艳丽,张二飞,张俊英,胡彬[2]（2016）在《阿片类药物诱导痛觉过敏及阿片受体拮抗剂应用的研究进展》一文中研究指出阿片类药物是围术期及术后镇痛的基石,但其诱发痛觉过敏的机制尚未明确,研究热点主要集中在中枢谷氨酸能系统活性增强、阿片受体功能改变、外周受体的作用、内源性神经肽的作用等方面。目前多采用N-甲基-D-天门冬氨酸受体拮抗剂治疗阿片类药物诱发的痛觉过敏(OIH),而对阿片受体拮抗剂防治OIH临床的研究相对较少。本文对OIH的作用机制、阿片受体拮抗剂防治OIH的可能机制及临床应用作一综述。(本文来源于《广西医学》期刊2016年03期）
王乔,邵开元,刘明,胡文祥[3]（2015）在《μ型阿片受体拮抗剂设计合成》一文中研究指出自20世纪后期以来,恐怖主义愈演愈烈,极大地危害社会公共安全,受到国内外各界的广泛关注。近年来,随着经济全球化,科技发展和互联网的普及,恐怖主义的发展也出现了一些新的特征,尤其是在"9·11"事件发生后,恐怖组织国际化、恐怖手段高科技化、活动方式专业化、行动实施隐蔽化及恐怖影响扩大化,反恐形势也愈加严峻,也要求我们采用更科技、更专业的反恐方式。其中,2002年,莫斯科发生恐怖分子劫持人质事件,俄国军警及阿尔法小组以秘密化学气体麻醉表演厅内所有人,将车臣绑匪歼灭,事后对人质进行解救。芬太尼类化合物是一类强效镇痛失能剂,可用于反恐斗争中,然而其较高浓度、长时间作用易导致人质死亡,故此开发芬太尼类拮抗剂用作解药具有很大的实际意义和应用价值。芬太尼类拮抗剂是μ型阿片受体拮抗剂中非常重要的一类,其特异性地拮抗阿片类激动剂的药物,其本身对阿片受体无激动效应,但与阿片受体具有较强的亲和能力,能够与激动剂竞争性结合受体活性位点,从而移除或替代与受体结合的激动剂,达到拮抗目的,同时能够消除使用阿片类药物所引起的呼吸抑制、胃肠功能紊乱等副作用。阿片受体(Opioid receptors)属于G蛋白偶联受体(GPCR)超家族的一员,具有7个跨膜结构域、胞外氮末端和胞内碳末端尾部,20世纪末期已成功得克隆出多种亚型的阿片受体,近年来随着μ型阿片受体的晶体结构的阐明,关于阿片受体的研究及阿片受体与药物作用机制的阐释得到较大发展。阿片受体拮抗剂在临床上常用于镇痛药过量而引起的昏迷及副作用的解药,在某些特殊场合上也有重要用途,如用于解除麻醉导致的失能作用等。因而,开展μ型阿片受体拮抗剂的研究,结构修饰,探讨其构效关系,开发出竞争性更强、副作用小,安全性高、合成工艺简单、原材料易得的新型μ阿片受体拮抗剂,将具有重要的理论意义和较大的实用价值。本论文在综合文献资料的基础上,提出以芬太尼类拮抗剂1-(2-环己基乙基)-4-(氮-2-呋喃甲酰基-氮-(5-甲基吡啶-2)氨基)哌啶为先导化合物,分析构效关系、活性位点和活性基团结构,利用生物电子等排原理,通过结构修饰、合成路线设计,获得了12个目标化合物,其中10个为新化合物,结构未见文献报道。论文中通过加成、Dieckmann缩合、消除反应、还原胺化、脱苄、取代反应、酰化等7步反应合成出拮抗剂目标化合物,其中部分原料化合物,如溴化物,探讨了微波催化与常规回流合成的比较,发现对某些醇溴代的反应,微波催化具有反应时间短、产率高、副产物少的优势。本研究中还探讨了中间体和目标化合物纯化方案,少量合成时主要通过柱层析纯化,放大量时通过混合溶剂重结晶合成。摸索适宜的重结晶方案,进行工艺优化,控制溶剂用量,得到最佳纯化条件,为进一步中式或大规模生产奠定基础。所涉及中间体和目标化合物的结构通过熔点、质谱和核磁表征。目标化合物活性有待进一步动物实验验证。本课题研究对下一步深入开展阿片受体拮抗剂研究,大量合成不同结构类型的芬太尼类μ型阿片受体拮抗剂具有重要的指导意义。(本文来源于《第五届全国“公共安全领域中的化学问题”暨第叁届危险物质与安全应急技术研讨会论文集》期刊2015-10-13）
蔡松泉[4]（2015）在《脑血栓应用阿片受体拮抗剂的临床疗效研究》一文中研究指出目的:研究脑血栓应用阿片受体拮抗剂的临床疗效。方法:对照组在基础治疗基础上应用复方丹参注射液,治疗组在基础治疗基础上应用阿片受体拮抗剂代表药物盐酸纳洛酮注射液。治疗结束后比较两组疗效、起效时间、神经功能变化情况。结果:治疗组总有效率90.6%,显着高于对照组的79.3%(P<0.05)。治疗组药物起效时间显着优于对照组(P<0.05)。两组治疗前NIHSS评分无显着差异(P>0.05),治疗后均显着好于治疗前(P<0.05),治疗组神经功能恢复幅度显着优于对照组(P<0.05)。两组治疗期间均无显着不良反应诱发。结论:脑血栓应用阿片受体拮抗剂疗效确切,安全性好。(本文来源于《中医临床研究》期刊2015年18期）
张卫,花放,崔兆辉[5]（2015）在《羟考酮联合阿片类受体拮抗剂与单独应用羟考酮处理疼痛的系统评价》一文中研究指出目的系统评价羟考酮联合阿片类受体拮抗剂与单独应用羟考酮处理疼痛的疗效。方法全面检索Pubmed、Embase、Cochrane图书馆及中国学术期刊全文数据库(CNKI)等数据库,收集羟考酮联合阿片类受体拮抗剂处理疼痛的随机对照试验(RCT)。制定纳入与排除标准,根据Cochrane系统评价方法对纳入的研究进行方法学质量评价,并用Review Manager 5.1软件进行Meta分析。结果共纳入包括2003例患者在内的6项RCT。Meta分析结果显示,与单独用药组相比,联合组显着降低肠功能指数评分(MD=-13.86,95%CI:-16.85~-10.86,P<0.000 01),减少便秘发生率(RR=0.70,95%CI:0.61~0.80,P<0.000 01),差异均有统计学意义。两组在疼痛程度评分(MD=0.06,95%CI:-0.17~0.29,P=0.60)、腹泻发生率(RR=1.22,95%CI:0.79~1.89,P=0.37)、神经系统不良反应发生率(RR=1.08,95%CI:0.88~1.32,P=0.48)以及全身性和给药部位不良反应发生率(RR=1.11,95%CI:0.81~1.53,P=0.51),差异均无统计学意义。结论与单独应用羟考酮治疗疼痛相比,联合应用阿片类受体拮抗剂可以在不影响镇痛效果的情况下促进肠功能改善和降低便秘发生率,且不会增加不良反应的发生率,因而是一种较为理想的止痛方法。(本文来源于《临床肿瘤学杂志》期刊2015年05期）
张晓军[6]（2015）在《新型外周阿片受体拮抗剂溴甲纳曲酮及类似物的合成研究》一文中研究指出溴甲纳曲酮(Methylnaltrexone Bromide,MNTX)是由美国惠氏(Wyeth)制药公司和Progenics Pharmaceuticals公司联合研究开发的外周μ阿片受体拮抗剂。2008年加拿大、美国和欧盟分别批准溴甲纳曲酮注射剂(methylnaltrexone bromide,Relistor)上市,皮下注射,用于治疗阿片类药物引起的便秘(opioid-induced constipation,OIC)而使用轻泻药又无效的情况,但其禁忌用于已知或疑有机械性胃肠道阻塞患者。溴甲纳曲酮是获准用于阿片类药物诱导便秘的第一个药物,具有新颖的作用机制,代表了一个新的研究方向,因此对其合成路线和工艺进行研究具有重要的应用价值。本文对溴甲纳曲酮的合成路线进行了考察,对所涉及的各步反应进行了优化,建立了新的合成路线:以纳曲酮为起始原料,经保护3位酚羟基,季铵化、脱保护基、精制而得。纯度99.0%以上,反应总收率45%以上。新的合成工艺原料廉价易得,直接使用溴甲烷,避免了其他卤素离子和溴离子的离子交换柱层析,后处理方式简单,实验效率高,收率较文献报道有明显提高,具有良好的应用前景。本品要达到药用要求,对杂质进行归属至关重要,特别是其中包含的溴甲纳曲酮类似物杂质,研究报道具有基因毒性,需要建立专属和灵敏的质控方法单独控制,因此其制备也至关重要,本文初步探讨了其合成方法。合成的溴甲纳曲酮、溴甲纳曲酮类似物(R-MNX-1,2,3,4,5)的结构已由~1H-NMR、~(13)C-NMR、IR、MS等予以确认。根据已知杂质对原料药进行了相应的质量研究,建立了有关物质检测方法。(本文来源于《天津大学》期刊2015-05-01）
石靖,许真玉[7]（2013）在《阿片受体激动剂和拮抗剂的联用》一文中研究指出阿片受体激动剂是临床常用的镇痛药,通常用于中重度疼痛的治疗,但是此类药物常伴有明显的不良反应,如恶心、呕吐、便秘和呼吸抑制等,同时存在较高的成瘾性和依赖性,大大影响了药物的临床应用。近年来,阿片受体拮抗剂与阿片受体激动剂组成的复方药物陆续上市,临床试验显示此类复方制剂可以减轻不良反应,降低药物滥用的风险,为阿片类镇痛的临床应用提供了新的思路和选择。(本文来源于《国际药学研究杂志》期刊2013年04期）
潘敏莺[8]（2013）在《阿片受体拮抗剂治疗重度颅脑损伤的疗效评价及药物经济学分析》一文中研究指出目的探讨重度颅脑损伤患者治疗中应用阿片受体拮抗剂的临床疗效及药物经济学效果。方法利用医院信息管理系统,将124例重型颅脑损伤患者随机分为纳洛酮组和纳美芬组。纳洛酮组在常规治疗基础上静脉滴注盐酸纳洛酮注射液,纳美芬组在常规治疗基础上静脉注射盐酸纳美芬注射液。观察比较两组的意识苏醒时间、APACHE-II评分、临床疗效,并用药物经济学成本-效果分析方法进行比较。结果两组患者意识苏醒时间明显缩短,APACHE-II评分降低,总有效率分别为77.42%、83.87%,两组比较,纳美芬比纳洛酮有更强疗效的趋势,但无统计学差异(P>0.05)。两组成本分别为35174.78元、37931.37元。成本-效果分析发现,两组成本-效果比无明显差异。结论纳洛酮和纳美芬两种治疗方案成本效果比无明显差异,但考虑到纳洛酮治疗方案较为繁琐,纳美芬治疗重度颅脑损伤是较为合理的选择。(本文来源于《海峡药学》期刊2013年06期）
陈鹤翔,杨辉,逄坤芳,卜慧莲,王鹏[9]（2012）在《鞘内注射δ阿片受体特异性拮抗剂对慢性痛大鼠吗啡耐受的影响》一文中研究指出目的 :观察鞘内注射δ阿片受体特异性拮抗剂对吗啡耐受大鼠慢性疼痛的疼痛行为学的影响,探讨吗啡耐受机制。方法 :选择鞘内置管成功SD大鼠在成功建模后第10天随机分为8组并给药:骨癌痛+生理盐水对照组(BC组)、骨癌痛+吗啡组(BM组)、骨癌痛+呐曲吲哚+吗啡组(BN组)、骨癌痛+DPDPE(D-丙2-D-亮5-脑啡肽,[D-Pen2,D-Cl-Phe5]-enkephalin,δ受体特异性激动剂)+吗啡组(BD组)、SNI(spared nerve injury,坐骨神经分支选择性损伤模型)+生理盐水对照组(SC组)、SNI+吗啡组(SM组)、SNI+呐曲吲哚+吗啡组(SN组)、SNI+DPDPE+吗啡组(SD组)。BC组和SC组鞘内注射10μl生理盐水,BM组和SM组鞘内注射10μg/10μl吗啡,BN组和SN组鞘内注射10μg/10μl呐曲吲哚20 min后加注10μg/10μl吗啡,BD组和SD组鞘内注射1μg/10μl DPDPE 20min后加注10μg/10μl吗啡。SNI模型大鼠1天两次给药,骨癌痛模型大鼠1天3次给药,连续9天。采用von Frey丝分别于建模前(基础状态),建模后3、5、7、9 d(T3、T5、T7、T9),鞘内给药1、4、7、9 d(I1、I4、I7、I9)时测定术侧机械痛阈。骨癌痛模型大鼠连续9天鞘内注药后灌注取左右两侧胫骨,冰冻切片,HE染色,观察肿瘤生长及骨结构破坏情况。结果 :HE染色显示种植侧胫骨癌细胞大量生长,异型性明显,骨质大片缺损,骨癌痛模型建模成功。两种慢性疼痛模型中,给药前各组大鼠机械阈值皆明显降低形成痛觉过敏(P<0.05);给药过程中,各治疗组均有镇痛作用,其大鼠机械阈值均明显升高(P<0.05);在给药第7天及第9天,大鼠机械痛阈较治疗第1天相比明显降低(P<0.05)。骨癌痛模型中,与BN组相比,BM组在第9天其机械阈值明显降低(P<0.05)。在SNI模型,与SN组相比,SM组及SD组其机械阈值在给药的第7、9天皆明显降低。结论 :鞘内注射δ阿片受体特异性拮抗剂呐曲吲哚可以抑制或延缓吗啡耐受,δ阿片受体参与吗啡耐受形成。(本文来源于《中国疼痛医学杂志》期刊2012年11期）
陈博,刘红亮[10]（2012）在《外周阿片受体拮抗剂的研究进展》一文中研究指出自Serturner在1803年从阿片中提取得到吗啡以来,阿片类镇痛药在急性或慢性疼痛治疗方面都起着主导性作用。其中,吗啡被WHO推荐为治疗重度癌痛的金标准。研究证实阿片类物质的镇痛作用是通过中枢和外周两种机制,而阿片类镇痛药产生的某些不良反应如便秘、胃肠蠕动缓慢、胃排空延迟及影响肿瘤细胞生长则依赖于外周阿片受体。因此,人们(本文来源于《重庆医学》期刊2012年26期）
阿片拮抗剂论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
阿片类药物是围术期及术后镇痛的基石,但其诱发痛觉过敏的机制尚未明确,研究热点主要集中在中枢谷氨酸能系统活性增强、阿片受体功能改变、外周受体的作用、内源性神经肽的作用等方面。目前多采用N-甲基-D-天门冬氨酸受体拮抗剂治疗阿片类药物诱发的痛觉过敏(OIH),而对阿片受体拮抗剂防治OIH临床的研究相对较少。本文对OIH的作用机制、阿片受体拮抗剂防治OIH的可能机制及临床应用作一综述。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
阿片拮抗剂论文参考文献
[1].何亮.阿片部分激动拮抗剂对依托咪酯肌阵挛的防治作用[D].南京医科大学.2016
[2].刘艳丽,张二飞,张俊英,胡彬.阿片类药物诱导痛觉过敏及阿片受体拮抗剂应用的研究进展[J].广西医学.2016
[3].王乔,邵开元,刘明,胡文祥.μ型阿片受体拮抗剂设计合成[C].第五届全国“公共安全领域中的化学问题”暨第叁届危险物质与安全应急技术研讨会论文集.2015
[4].蔡松泉.脑血栓应用阿片受体拮抗剂的临床疗效研究[J].中医临床研究.2015
[5].张卫,花放,崔兆辉.羟考酮联合阿片类受体拮抗剂与单独应用羟考酮处理疼痛的系统评价[J].临床肿瘤学杂志.2015
[6].张晓军.新型外周阿片受体拮抗剂溴甲纳曲酮及类似物的合成研究[D].天津大学.2015
[7].石靖,许真玉.阿片受体激动剂和拮抗剂的联用[J].国际药学研究杂志.2013
[8].潘敏莺.阿片受体拮抗剂治疗重度颅脑损伤的疗效评价及药物经济学分析[J].海峡药学.2013
[9].陈鹤翔,杨辉,逄坤芳,卜慧莲,王鹏.鞘内注射δ阿片受体特异性拮抗剂对慢性痛大鼠吗啡耐受的影响[J].中国疼痛医学杂志.2012
[10].陈博,刘红亮.外周阿片受体拮抗剂的研究进展[J].重庆医学.2012