导读:本文包含了苯并黄酮论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:黄酮,苯叁甲氧基,苯并咪唑类化合物,合成
苯并黄酮论文文献综述
俞晨泽,袁昊,黄晓敏,郑瑰琼,邓湘萍[1]（2018）在《黄酮苯并咪唑衍生物的合成及体外抗肿瘤活性研究》一文中研究指出根据药效基团拼合原理,苯叁甲氧基在黄酮B环上进行结构修饰,再与苯并咪唑类化合物衍生化得到9个全新的3'4'5-叁甲氧基-7-羟基黄酮苯并咪唑衍生物。采用MTT法检测化合物的体外抗肿瘤活性。化合物4-12对MGC-803细胞株和MCF-7细胞株更为敏感。其中,化合物8的体外抗肿瘤活性最好,对胃癌细胞MGC-803、乳腺癌细胞MCF-7和肝癌细胞HepG-2的IC_(50)值分别为20.47±2.07μmol/L、43.42±3.56μmol/L和35.45±2.03μmol/L,均优于阳性对照药5-氟尿嘧啶。化合物8具有较强的抗肿瘤活性,值得进一步探究其抗肿瘤活性与活性机制。(本文来源于《中南医学科学杂志》期刊2018年04期）
杨景峰,王丰,于华荣,于永利,魏素香[2]（2016）在《心脏内膜是苯并芘与α-萘黄酮的毒性靶点?》一文中研究指出苯并芘(benzo-a-pyrene,Ba P)是一种典型的致癌物质,具有一定的心血管毒性。试验在形态学观察的基础上,检测了细胞色素P450(CYP1A)在心脏的表达。结果表明虽然α-萘黄酮(ANF)没有诱导,但Ba P和Ba P+ANF强烈诱导CYP1A的基因表达,以及在心脏内膜有强烈的蛋白质表达,在Ba P与ANF同时染毒引起心脏水肿。说明心脏是Ba P以及ANF的目标组织,进一步说明鱼胚胎在药物以及环境物质评价中的优势。(本文来源于《生态毒理学报》期刊2016年02期）
王秋兰,朱建坤,韩涛,林丽[3]（2015）在《白花蛇舌草总黄酮对苯并(a)芘致实体瘤小鼠IL-2和IL-6的影响》一文中研究指出目的:通过I L-2、I L-6的测定,探索白花蛇舌草总黄酮抑制肿瘤的机理及苯并(a)芘对机体免疫功能的影响。方法:将SPF级昆明种小鼠60只随机分为对照组20只及苯并(a)芘实验组40只,再将苯并(a)芘实验组随机分为苯并(a)芘10 mg/kg组、苯并(a)芘20 mg/kg组,每组20只,雌雄各半分笼饲养,并以二甲亚砜溶解苯并(a)芘,然后分别以苯并(a)芘10 mg/kg和20 mg/kg,腹腔注射,1次/d,连续注射10次,以DMSO100μL/只腹腔注射作为对照,2个月后将苯并(a)芘10 mg/kg组、苯并(a)芘20 mg/kg组再分为白花蛇舌草总黄酮高、低剂量组2组(乙醇回流法提取白花蛇舌草总黄酮),每组10只,分别给予白花蛇舌草流浸膏20 g/kg、10 g/kg灌胃,每天一次,连续给药2周后取材。采用ELI SA法测定血清中I L-2及I L-6;取肝、脾、肾、胰、胃肠、肺等器官,常规包埋,切片,HE染色,显微镜下观察。结果:I L-2浓度,对照组、苯并(a)芘10 mg/kg组、苯并(a)芘20 mg/kg组分别为(360±15.92)ng/L、(92.59±6.12)ng/L、(83.84±5.89)ng/L,实验组明显低于对照组;蛇草总黄酮高剂量组高于低剂量组。I L-6浓度,对照组为(32.65±5.32)pg/m L,苯并(a)芘10mg/kg组、20 mg/kg组分别为(21.78±4.62)pg/ml、(24.54±9.89)pg/m L,与对照组比较差异无显着性;蛇草总黄酮高、低剂量组比较差异无显着性。苯并(a)芘对肝脏、胃、肾脏有明显损害,癌前病变率与对照组比较均有显着差异;对胃的损害,苯并(a)芘20 mg/kg组明显高于苯并(a)芘10 mg/kg组,呈明显的量效关系;实验组肺脏、胰腺均未见明显损害。结论:实验各组I L-2明显低于对照组,提示苯并(a)芘对机体的细胞免疫有明显抑制作用;苯并(a)芘对肝脏、胃和肾脏均有明显损害;胃癌发生率呈明显的量效关系。白花蛇舌草总黄酮高剂量组I L-2浓度明显高于低剂量组,而I L-6浓度无显着差异,提示白花蛇舌草总黄酮有一定的细胞免疫调节功能,可能通过调节T细胞功能,对抗化疗药物的骨髓抑制而实现。(本文来源于《西部中医药》期刊2015年05期）
马晓琴[4]（2015）在《手性黄烷酮及苯并吡喃类黄酮天然产物的全合成研究》一文中研究指出本论文开展了几种手性黄烷酮,苯并吡喃类黄酮及酰胺天然产物的全合成研究。主要内容包括以下五个部分：第一章简要综述了黄烷酮的合成方法,及不同的方法合成手性黄烷酮衍生物。第二章基于手性氨催化不对称合成手性黄烷酮。用常规方法合成查尔酮,筛选不同手性胺类催化剂与查尔酮作用,并对反应条件进行一系列优化,最终合成两种手性黄烷酮,对映选择性经HPLC法测定。第叁章主要介绍了(±)-Cycloaltilisin 7和(±)-Dicromenochalcone的全合成研究。以2,4,6-叁羟基苯乙酮、对羟基苯甲醛为原料,经过苯并吡喃化、羟基保护、羟醛缩合、脱保护基、环合等步骤,首次合成了天然产物(±)-Cycloaltilisin 7;苯并吡喃化时,生成了合成天然产物(±)-Dicromenochalcone的重要中间体,因此类天然产物有抗利什曼病活性,故我们将重要中间体与对甲氧基苯甲醛作用以53%的收率合成(±)-Dicromenochalcone。第四章一种新的香叶基查尔酮(±)-Poinsettifolin B的合成研究。Poinsettifolin B是从桑科琉桑属植物Dorstenia Poinsettifolia中分离出的一种新的香叶基查尔酮,用于民间雅司病和伤口感染的治疗;我们以2,4-二羟基苯乙酮、3,4-二羟基苯甲醛为起始原料完成了Poinsettifolin B的首次合成,产率60%。第五章双酰胺合成研究。阿魏酸与1,4-丁二胺缩合反应制得天然产物N, N'-diferuloyl-putrescine(DFP);用Pd/C催化还原首次完成了天然产物JBIR-94的全合成,总收率为77.1%。所有新化合物的结构都经1H NMR,13CNMR和IR确证。(本文来源于《宁夏大学》期刊2015-04-01）
刘志平,韦万兴,周敏,刘盛,甘春芳[5]（2014）在《构棘果中苯并吡喃异黄酮的分离、结构修饰及细胞毒性研究(英文)》一文中研究指出采用硅胶、聚酰胺层析方法从构棘果中分离得到了4个苯并吡喃异黄酮alpinumisoflavone(1)、4’-O-methylalpinmumisoflavone(2)、4’-O-methylderrone(3)、isoderrone(4)和2个叁萜化合物(13α,14β,17α,20R)-lanosta-7,24-diene-3β-ol(5)、(13α,14β,17α,20R)-lanosta-7,24-diene-3β-O-actate(6)。以异黄酮isoderrone为原料进行了结构修饰得到5个新异黄酮衍生物。所有异黄酮均采用噻唑蓝蛋白染色(MTT)法对胃癌细胞SGC-7901的毒性进行了活性筛选,其中化合物4和10对人胃癌SGC-7901肿瘤细胞有中等程度的抑制作用。(本文来源于《化学通报》期刊2014年10期）
陈斌,刘雄伟,陈诗尧,郭丰敏,刘雄利[6]（2014）在《新型苯并吡喃黄酮的合成及其抗肿瘤活性》一文中研究指出2,2-二甲基-8-乙酰基-7-羟基-5-甲氧基色满分别与对甲基苯甲酰氯,间氯苯甲酰氯和间叁氟甲基苯甲酰氯经Baker-Venkataraman重排和关环反应合成了3个新型的苯并吡喃黄酮(3a~3c);1-(2″,4″-二甲氧基苯基)-3-(2',2'-二甲基-7'-羟基-5'-甲氧基色满-8')-1,3-二酮(4)分别与烯丙基溴,异戊烯基溴和碘甲烷经取代和关环反应合成了3个新型的3-烃基苯并吡喃黄酮(6a~6c)。3和6的结构经1H NMR,13C NMR和MS表征。采用MTT法和SRB法研究了3和6体外对人白血病细胞(K562)和人肺癌细胞(K549)的抗肿瘤活性。结果表明:2',4'-二甲氧基-2″,2″-二甲基-3″,4″-2H二氢吡喃-3-甲基-5″,6″:5,6-黄酮(6c)显示了较好的抗肿瘤活性。(本文来源于《合成化学》期刊2014年01期）
刘志平,周敏,刘盛,甘春芳,韦万兴[7]（2013）在《构棘果中2个苯并吡喃异黄酮的分离及其抗肿瘤活性筛选》一文中研究指出目的研究构棘Cudrania cochinchinensis果实的化学成分。方法采用95%乙醇浸泡提取、硅胶柱色谱分离,各种谱学方法和单晶衍射确定化合物结构,用MTT法进行化合物抗肿瘤活性的筛选。结果从构棘果中分离得到2个苯并吡喃异黄酮,分别鉴定为4′-O-methylalpinmumisoflavone(1)和isoderrone(2);晶体结构显示化合物1和2均属单斜晶系,空间群为P2(1)/c,晶体以分子间氢键、分子内氢键、π-π堆积作用和范德华力构成三维超分子建筑结构。化合物2对肝癌BEL-7404细胞和胃癌SGC-7901细胞具有较好的抑制作用。结论化合物2为首次从该属植物中分离得到,化合物1为首次从该植物中得到。X-单晶衍射测试确定了化合物1和2的平面晶体结构,并首次报道其3D立体堆积结构。(本文来源于《中草药》期刊2013年13期）
穆景利,王新红,靳非,王菊英,洪华生[8]（2012）在《菲、芘、苯并(a)芘单一暴露及分别与α-萘黄酮(ANF)联合暴露对海水青鳉(Oryzias melastigma)胚胎发育毒性效应的比较研究》一文中研究指出为了解和探讨3～5环PAHs对海水鱼类胚胎发育的毒性及作用方式,比较研究了菲(phe-nanthrene,Phe)、芘(pyrene,Py)、苯并(a)芘(benzo(a)pyrene,BaP)单一暴露和叁者各自与α-萘黄酮(α-naphthoflavone,ANF)联合暴露对海水青鳉(marine medaka,Oryzias melastigma)胚胎发育的毒性效应。胚胎体内EROD活性、发育畸形、孵化率和心律等毒性指标被测定,结果显示:Phe,Py和BaP对海水青鳉胚胎体内EROD活性的诱导能力大小为BaP>Py>Phe,各化合物对EROD诱导与发育畸形之间的关系较为复杂,除Phe所引起的EROD诱导与畸形指数之间呈显着相关(r=0.95,p=0.015)外,Py和BaP均无相关性;在100μg/dm3 ANF影响下,CYP1A活性诱导被抑制,但胚胎发育的畸形指数被显着提高,ANF分别与Phe,Py和BaP的联合暴露对胚胎发育呈潜在的协同作用。本文研究初步表明,3～5环PAHs化合物对海水青鳉胚胎发育的毒性作用方式可能不同;CYP1A活性抑制在PAHs混合物对海水青鳉胚胎发育的毒性作用过程中未起到缓解毒性的作用,CYP1A抑制剂与PAH型CYP1A诱导剂的混合物对鱼类胚胎发育具有潜在的协同毒性作用,现有的PAHs混合物毒性风险评价方法可能低估了实际环境中PAHs的风险;海水青鳉早期生活阶段的心脏发育对PAHs混合物暴露较为敏感,可推荐其作为生物标志物指示PAHs或溢油污染。(本文来源于《海洋学报(中文版)》期刊2012年06期）
时志春[9]（2012）在《2-芳基苯并呋喃类化合物及双黄酮类化合物的合成研究》一文中研究指出本文主要对Moracin N, Moracin P, Rhuschalcone Ⅳ的合成及对甲基苯磺酸铜催化Ullmann反应进行了研究。第一章2-芳基苯并呋喃类化合物及乌尔曼反应的研究进展我们首先对2-芳基苯并呋喃类化合物的生物活性及其合成方法进行了综述,2-芳基苯并呋喃类结构单元广泛存在于天然产物和人工设计的化合物中,其具有广泛的生物活性,如抗病毒、抗肿瘤作用、抗菌作用、选择性腺苷A1受体拮抗剂、抗自由基、抗氧化作用、免疫抑制剂等；Ullmann反应作为构筑C—N键、C—O键、C—C键的方法之一,其研究的热点是选择不同类型的催化剂对其进行研究,到目前为止,选择的催化剂主要有铜及其氧化物和纳米金属催化剂。第二章乌尔曼反应的研究根据乌尔曼的反应的特点,我们首次设计了以对甲基苯磺酸铜为催化剂,分别以碳酸铯,碳酸钾,叁磷酸钾为碱,DMF, DMSO,吡啶为溶剂对乌尔曼反应进行了研究,对反应的条件进行了优化；随后我们在最优的反应体系下,选择不同的底物对该反应体系下的乌尔曼反应进行了研究,结果表明：以DMF为溶剂,碳酸铯为碱,150℃下对甲基苯磺酸铜可以有效的催化乌尔曼反应。第叁章Moracin N的合成研究根据化合物的结构特点,我们设计了以2,4-二羟基苯甲醛和3,5-二羟基苯甲酸为原料,通过选择性羟基保护、威廉姆森成醚反应、克莱森重排反应,酯化,酯的还原,醇的氧化,McMurry偶联反应,关环和去保护等的合成方法,对MoracinN的合成进行了研究。合成的关键步骤是通过McMurry偶联反应来构筑2-芳基苯并呋喃结构。第四章Moracin P的合成研究根据化合物的结构特点,我们设计了以2,4-二羟基苯甲醛和3,5-二羟基苯甲酸为原料,通过选择性羟基保护、威廉姆森成醚反应、克莱森重排反应,环氧化,酯化,酯的还原,醇的氧化,McMurry偶联反应,关环和去保护等的合成方法,对Moracin N的合成进行了研究。合成的关键步骤也是通过McMurry偶联反应来构筑2-芳基苯并呋喃结构。第五章Rhuschalcone Ⅳ的合成研究根据化合物的结构特点,我们设计了以对羟基苯甲醛,2,4-二羟基苯乙酮和香兰素为原料,通过羟基保护反应,羟醛缩合反应,碘代,乌尔曼反应,去保护等反应的合成路线,对Rhuschalcone Ⅳ的合成进行了研究。合成的关键步骤是通过Ullmann反应来得到化合物38。(本文来源于《兰州理工大学》期刊2012-04-23）
邓燕红[10]（2012）在《新型黄酮乙酸类与苯并呋喃类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究》一文中研究指出肿瘤是目前世界上最难攻克的顽症之一,严重威胁着人类的健康,其致死率仅次于心脑血管疾病。然而,目前临床上常用的抗肿瘤药物对实体瘤普遍存在疗效差、毒副作用大、易产生耐药性等缺点。因此,研究开发疗效好和副作用小的抗肿瘤药物是当前新药研究的热点之一。类黄酮衍生物是广泛存在于植物体内的有机小分子,并由于其广谱的生物活性和副作用小而广泛应用于医药领域。本文对具有抗肿瘤活性的类黄酮衍生物进行了研究,具体内容包括两个部分:一、新型黄酮乙酸类衍生物的合成及其抗肿瘤活性;二、3-羟基苯并呋喃类衍生物的微波辅助合成及其抗肿瘤活性研究。第一部分:新型黄酮乙酸类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究实体肿瘤血管因与正常血管之间存在显着的差异性,因而成为抗肿瘤药物研究的新靶标。目前,以肿瘤血管为靶标的抑制剂主要分为肿瘤血管生成抑制剂(AIs)和肿瘤血管阻断剂(VDAs),这两者的作用方式有着本质的区别,肿瘤血管阻断剂主要是选择性摧毁现有的肿瘤血管网络,切断实体肿瘤的血液供给,从而导致肿瘤坏死,是极具应用潜力的新型抗肿瘤药物。黄酮乙酸类小分子细胞因子诱导剂是肿瘤血管阻断剂中的一种,它是通过激活免疫系统,诱导细胞释放肿瘤坏死因子(TNF-α)破坏肿瘤血管。然而,其本身抗肿瘤活性并不是很强。因此,本论文以黄酮乙酸(FAA)与5,6-二甲基吨酮-4-乙酸(DMXAA)为先导结构,设计合成了一系列新型黄酮乙酸类衍生物,旨在保持其诱导TNF-α能力不变的情况下,进一步增强其抗肿瘤活性。具体工作如下:(1)多靶点药物是一类可作用于与某个疾病相关的多个靶点而产生一种以上药理活性的药物分子,能提高疗效,减少副作用。因此,为了保持黄酮乙酸类化合物诱导产生TNF-α能力不变的情况下,进一步增强其抗肿瘤活性,本论文以FAA与DMXAA为先导结构,将以肿瘤血管为靶标的微管蛋白解聚剂和能抑制新生血管生成的环氧化酶-2(COX-2)抑制剂的共同药效团(顺式二苯乙烯),融合于黄酮类肿瘤血管阻断剂骨架结构色酮-8-乙酸中,设计了 13个3-芳基-8-乙酸黄酮类衍生物(AFAA),并以2-甲基间苯二酚与取代苯乙酸为原料,经过Friedel-Crafts反应、甲氧基化、酯化关环、溴化、氰基化和水解六步完成了黄酮乙酸类化合物(AFAA)的合成。然后,以FAA和DMXAA为阳性对照,测试了 AFAA系列化合物对对结肠腺癌细胞(HT29)与肺癌细胞(A549)的抗肿瘤活性。结果显示,新型黄酮乙酸类化合物对HT29的抗肿瘤活性药高于对A549的抗肿瘤活性。此外,保持2位芳基不变,在3位引入芳基,可以有效改善其对肠癌的抗肿瘤活性。如化合物AFAA02(IC50 = 236.6μM)、AFAA04(IC50 =170.0 μM)、AFAA09(IC50 = 70.3 μM)和 AFAA12(IC50 = 248.5 μM)对 HT29抑制活性比对照药FAA(IC50 = 2449 μM)分别强12.4倍、17.2倍、34.8倍和11.8倍。其中,化合物AFAA04与AFAA09对HT29的抑制活性比对照药DMXAA(IC50 = 261.9 μM)分别强1.5倍和3.7倍,而化合物AFAA02与AFAA12对HT29的抑制活性与对照药DMXAA相当。(2)为考察2-位芳基在黄酮类肿瘤血管阻断剂中的重要性,本论文设计了 3个异黄酮-8-乙酸类衍生物,并以2-甲基间苯二酚与取代苯乙酸为原料,经过Friedel-Crafts反应、关环、甲氧基化、溴化、氰基化和水解六步完成了异黄酮乙酸类化合物(IFAA)的合成。接着,以FAA和DMXAA为参照,检测了 IFAA系列化合物对HT29与A549的抗肿瘤活性。结果显示,与对照药FAA相比,失去2位芳基,在3位引入芳基并没有有效的改善其抗肿瘤活性,如化合物IFAA01,IFAA02 和 IFAA03。第二部分:3-羟基苯并呋喃类衍生物的微波辅助合成及其抗肿瘤活性苯并呋喃-3-醇是自然界中广泛存在的苯并呋喃类衍生物中的一种,它不仅具有抗癌和抗炎活性,还是合成许多药物的重要中间体。然而,该化合物的合成方法由于原料难得、产率低、反应时间长以及使用有毒溶剂而不能推广应用。因此,本论文首次采用微波辅助合成技术,以取代2-溴苯乙酮与取代水杨酸酯为原料,丙酮为溶剂,在无水磷酸钾作用下,一步关环合成3-羟基-2-芳甲酰基苯并呋喃类衍生物。该方法具有反应时间短和产率高等特点。并在此基础上,合成了一系列3-羟基-2-芳甲酰基苯并呋喃类化合物,并以Doxorubicin为阳性对照药,检测了其对胃癌细胞(MKN45)、肝癌(HepG2)、乳腺癌细胞(MCF-7)、肺癌细胞(A549)的抑制活性。实验结果表明:所合成的3-羟基-2-芳甲酰基苯并呋喃类化合物对这四类肿瘤细胞的抑制活性较弱,大部分化合物的IC50值大于100 μM。其中化合物BF6i(IC50 = 42 μM)对A549具有良好的抑制活性。(本文来源于《南方医科大学》期刊2012-04-20）
苯并黄酮论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
苯并芘(benzo-a-pyrene,Ba P)是一种典型的致癌物质,具有一定的心血管毒性。试验在形态学观察的基础上,检测了细胞色素P450(CYP1A)在心脏的表达。结果表明虽然α-萘黄酮(ANF)没有诱导,但Ba P和Ba P+ANF强烈诱导CYP1A的基因表达,以及在心脏内膜有强烈的蛋白质表达,在Ba P与ANF同时染毒引起心脏水肿。说明心脏是Ba P以及ANF的目标组织,进一步说明鱼胚胎在药物以及环境物质评价中的优势。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
苯并黄酮论文参考文献
[1].俞晨泽,袁昊,黄晓敏,郑瑰琼,邓湘萍.黄酮苯并咪唑衍生物的合成及体外抗肿瘤活性研究[J].中南医学科学杂志.2018
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