口服抗糖尿病药的利用分析

口服抗糖尿病药的利用分析

吕彩莲(广东茂名石化医院525011)

【中图分类号】R977.1【文献标识码】A【文章编号】1672-5085(2012)16-0085-02

随着人民生活水平的提高,高血压、高血脂、高血糖的发病率也不断上升。临床上由高血压高血脂引发糖尿病引起的并发症较多,可发生动脉粥样硬化.肾和视网膜等微血管病变和神经病变等。所以,保持接近正常范围的血糖水平,对于预防糖尿病并发症十分重要。口服抗糖尿病药因其方便、快捷、无注射痛苦、可长期应用等优点,日益受到病患者的睛睐。近年来口服抗糖尿病药发展迅速,其新品种不断陆续问世并应用于临床。为了更好地了解抗糖尿病药的应用情况,预测其用药趋势,故本文对口服抗糖尿病药物的应用情况进行分析:

临床抗糖尿病药可分为9类:其中包括3类注射用药物即胰岛素、胰岛淀粉样多肽类似物(Amylinomimetics)如普兰林肽(Pramlintide)、肠促胰岛素激素类似物(Incretinmimetics)如艾塞那肽(Exeatide)和6类口服药物即磺脲类、双胍类、格列酮类、格列奈类、α葡萄糖苷酶抑制剂、二肽基肽酶-4抑制剂,其中口服药物是治疗2型糖尿病的主要品种:

(1)磺脲类(Sulfonylurea主要作用于胰岛B细胞膜上的磺脲受体,从而促进B细胞释放胰岛素,在高血糖时更明显。代表品种有格列本脲(Glibenclamide)、格列吡嗪(Glipizide)、格列美脲(Glimepride)。

(2)双胍类(Biguanide):其作用是抑制肠壁细胞吸收葡萄糖、抑制肝糖原异生,促进周围组织分解糖,增加靶细胞对胰岛素的敏感性等,不刺激B细胞的分泌,对正常人不降低血糖。代表品种有二甲双胍(Metformin)。

(3)格列酮类(Thiazolidione):是过氧化物酶体增殖激活受体(Peroxisomeproliferator–activatedreceptor,PPAR)特异性高亲和力配体,可提高骨骼肌和脂肪细胞对葡萄糖的吸收和降低肝糖的输出,提高细胞对胰岛素的敏感性,改善胰岛素抵抗状态。代表品种有罗格列酮(Rosiglitazone)、吡格列酮(Pioglitazone)。

(4)α葡萄糖苷酶抑制剂(α-glucosidaseInhibitor):抑制小肠刷状缘葡萄糖苷酶活性,使食物中的糖不易被吸收,故可降低餐后血糖。代表品种有阿卡波糖(Acarbosee)、米格列醇(Miglitol)。

(5)格列奈类(Megliginides):通过胰腺B细胞膜上特异性受体结合,使胰腺B细胞去极性化,从而促进胰岛素分泌。代表品种有瑞格列奈(Repaglinide),那格列奈(Natelinide)。

(6)二肽基肽酶—4抑制剂(Dipeptidylpeptidase4(DPP4)inhibitors):抑制剂DPP—4的活性,可以保护肠促胰岛素不被降解,刺激胰腺B细胞再生。代表品种有西他列汀(Sitagliptinphosphate)。

由于作用机制不同,此6类药物要单独用也可联合使用。据统计,接受药物治疗6年内,为保证治疗效果,约25%~50%的患者采用了联合用药(包括胰岛素),但调整饮食结构和保持健康生活方式(减肥,戒烟和适宜的运动)仍是不可或缺的治疗手段,特别是在前驱糖尿病阶段和糖尿病早期,这些治疗手段控制血糖的效果并不亚于药物治疗。而对于有心脑血管疾病、脂质紊乱等的糖尿病患者,则必须施行药物治疗。

表1口服抗糖尿病药的治疗特点

表2口服抗糖尿病药临床效应和安全性的配对比较

讨论

糖尿病是一组以高血糖为特征的内分泌代谢疾病。其特点为由于胰岛素的绝对或相对不足和靶细胞对胰岛素的敏感性降低,引起碳水化合物、蛋白质、脂肪、电解质和水代谢紊乱。糖尿病可分为胰岛素依赖型(Ⅰ型)和非胰岛素依赖型(Ⅱ型)。对于Ⅱ型糖尿病的治疗目前主要采用口服降糖药的治疗方式。

从表中可以看出,阿卡波糖用量居第一位,阿卡波糖是α葡萄糖苷酶抑制剂,可延缓肠道内碳水化合物的消化与吸收降低成本后血糖,同时,还有降低甘油三酯和保护血管内表皮细胞的作用,可作为伴有高胰岛素血症肥胖症的轻、中度患者的首选治疗用药。另外,阿波卡糖与其它药物合用时,很少发生相互作用,安全性较高,又不易引起低血糖,特别适合老年患者。其不良反应是胃肠道反应(如腹胀,腹泻,排气增多等),一般出现在服药的前几周,但随时间延长会逐渐耐受,故服药应从小剂量开始,逐渐增加剂量才可以减缓胃肠道的不良反应。

用量居第二位的是二甲双呱,是目前市场上唯一被广泛使用的双呱类降糖药。二甲双呱首选用于单纯饮食控制和体育锻炼治疗无效的Ⅱ型糖尿病,特别是肥胖的Ⅱ型糖尿病,但对于正常人无明显的降血糖作用。二甲双呱与磺脲类合用有协同作用。与磺脲类相比较,二甲双呱并不是刺激胰岛B细胞分泌胰岛素,所以较少引起低血糖反应,此外,二甲双呱是唯一可降低Ⅱ型糖尿病患者心脑血管并发症的降糖药,加上价格较低,所以拥有广泛的前景。

瑞格列奈属于非磺脲类促胰岛素分泌药,餐前服用即可刺激胰岛素快速释放,有效控制餐后高血糖,而在两餐之间并不刺激胰岛素释放,从而模拟生理胰岛素分泌应答,因此,又称为餐时血糖调节剂。瑞格列奈即可单用,也可与二甲双呱联用,疗效与磺脲类相似,但在控制餐后血糖优于磺脲类。

综上所述,治疗糖尿病的口服药要个体化用药,在治疗的同时,还应进行糖尿病的健康教育。

参考文献

[1]楼青青,朱伟燕从美国的二重认证反思我国的糖尿病教育,(J),护理与康复,2008,7(9):64.

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