导读:本文包含了苯并磺内酰胺论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:苯并内酰胺,廉价金属,串联反应
苯并磺内酰胺论文文献综述
朱伯汉[1]（2018）在《廉价金属催化炔酰胺环化反应合成苯并δ-内酰胺研究》一文中研究指出多官能团取代的苯并δ-内酰胺能够表现极好的生物活性,但在传统的构建方法中,多数是以铑、金等贵金属作为催化剂,这极大限制了其方法的工业化应用。故本论文既对所发展的两类以廉价金属催化的构建该骨架的方法进行了阐述。首先我们以氮氧氧化物作为内酰胺的氧源来触发反应,以富电子的烯烃或炔烃为亲核试剂,实现了对廉价金属活化后的炔酰胺的捕获。以廉价金属催化炔酰胺氧化不仅能降低成本,而且与以往贵金属催化炔烃氧化的反应不同,该反应不会得到环丙烷化及过度氧化的产物,体现了廉价金属特别的催化活性。第二,我们以水作为氧源来触发反应,以醛为亲电试剂来捕获廉价金属金属活化下的炔酰胺,高效地合成了羟基取代的喹啉酮衍生物。该反应通过水解炔烃生成烯醇式金属中间体,随后与分子内的醛基发生形式上的羟醛缩合反应,值得注意的是,该反应主要生成的是顺式产物,而非热力学稳定的反式产物。(本文来源于《厦门大学》期刊2018-06-30）
矫鲁振[2]（2018）在《醋酸银/(S,S)-ip-FOXAP催化取代亚甲基苯并磺内酰胺与亚甲胺叶立德不对称反应研究》一文中研究指出手性是自然界的普遍现象,手性化合物在生命体中具有重要意义。生命体中的手性环境和特定对应异构体的相互作用,导致手性药物对映体药代动力学差异。手性苯并磺内酰胺及其衍生物具有重要的生理活性,可用于治疗艾滋病,抗病毒,消炎镇痛等作用,在医药,生物研究上具有重要作用。1,3-偶极环加成反应是构建五元杂环化合物骨架的最有效的方法之一,具有产率高,立体选择性好,反应条件温和等优点。鉴于苯并磺内酰胺衍生物重要性,以及1,3-偶极环加成反应的高对映选择性,通过不对称催化1,3-偶极环加成反应来合成苯并磺内酰胺衍生物成为有机合成的研究重点之一。本文首先以邻溴苯胺作为原料,经过缩合反应,取代反应和成环反应合成了1,3-二氢-2,1-苯并磺内酰胺。并对影响反应总收率关键步骤的成环反应进行了改进,合成了1-甲基-1,3-二氢-苯并磺内酰胺化合物。通过醛与1,3-二氢-2,1-苯并磺内酰胺的克脑文盖尔缩合反应合成了含有双键官能团的3-取代亚甲基-2,1-苯并磺内酰胺亲偶极体。以甘氨酸甲酯盐酸盐为原料,通过与芳香醛和脂肪醛物质进行缩合反应,制备了不同取代基的亚甲胺叶立德。通过核磁光谱分析,确定了3-取代亚甲基-2,1-苯并磺内酰胺亲偶极体的顺反异构体构型。将制备的3-取代亚甲基-2,1-苯并磺内酰胺为亲偶极体,与亚甲胺叶立德进行1,3-偶极环加成反应,探讨了不同类型的亚甲胺叶立德与不同官能团的苯并磺内酰胺衍生物对1,3-偶极环加成反应的影响。在此基础上,研究了取代亚甲基苯并磺内酰胺与亚甲胺叶立德的不对称1,3-偶极环加成反应。探索了银盐类型、二膦双齿配体、双恶唑啉类配体和二茂铁类等配体催化剂对不对称催化反应收率和对映选择性的影响,发现醋酸银/二茂铁催化剂在甲苯溶剂中产物的收率和对映选择性最优。通过筛选确定了最佳的反应温度、碱等反应条件,合成了新型吡咯螺苯并磺内酰胺类化合物。研究了不同类型的偶极体与含有不同官能团的亲偶极体的不对称催化反应,醋酸银/(S,S)-ip-FOXAP催化取代亚甲基苯并磺内酰胺与亚甲胺叶立德不对称反应具有很好的区域选择性和对映选择性,对映选择性ee值最高98%,非对映选择性值大于99:1。研究发现亚甲胺叶立德上的苯环对位具有取代基时,反应收率和对映选择性明显高于邻位和间位取代基,表明苯环上不同取代基的空间和电子效应对反应均具有一定的影响。对不同亲偶极体的研究发现,苯环上双键的取代基官能团对反应的非对映选择性没有影响,而当具有烷基和呋喃基团的亲偶极体参与反应时,反应的产率和对映选择性均降低。反应所得新化合物均通过~1H NMR,~(13)C NMR及HRMS进行表征,通过化合物13m的单晶X-射线衍射确定了目标化合物的绝对空间构型,提出了醋酸银/(S,S)-ip-FOXA催化反应的反应机理。本文的研究对取代亚甲基苯并磺内酰胺及其衍生物的不对称催化1,3-偶极环加成反应及合成苯并磺内酰胺类化合物,并进一步探索该类化合物的生物活性具有重要的意义。(本文来源于《青岛科技大学》期刊2018-06-09）
陈小芹[3]（2017）在《多环苯并磺内酰胺的立体选择性合成研究》一文中研究指出多环苯并磺内酰胺是众多药物分子的基本骨架,具有广泛的生物活性,特别是具有手性中心的该类化合物活性更加显着,因此立体选择性地合成该类化合物受到了众多的药物学家和有机化学家的关注。本论文通过设计和应用新型的苯并磺酰亚胺参与的有机串联反应和环加成反应,立体选择性地合成结构类型新颖独特的多环苯并磺内酰胺类化合物,丰富了苯并磺酰亚胺的有机合成方法学,为合成具有潜在生物活性的苯并磺内酰胺类化合物,提供了新思路和新方法。本论文的第一部分系统地研究了吡啶、炔酯和苯并磺酰亚胺的叁组分串联反应。通过模型反应,对反应条件进行了优化(包括溶剂、添加剂、底物投料比和温度等)。在最优的反应条件下,通过底物结构变换,对反应进行了拓展,该反应表现出优秀的化学产率(高达98%)和非对映体选择性(dr值可达>20:1)。通过X-射线单晶衍射,确定了目标化合物的相对立体化学构型;同时对该有机串联反应可能的反应机制进行了探讨。本论文的第二部分系统地研究了3-异硫氰酸氧化吲哚和苯并磺酰亚胺的有机催化[3+2]环加成反应。通过模型反应,对有机小分子催化剂、溶剂、酸和碱添加剂和催化剂上载量等影响因素进行了系统地筛选,最终确立了最优的催化体系。在优化的反应条件下,通过选取不同结构类型的反应底物,对该反应进行了拓展。研究结果表明该反应具有优秀的非对映体选择性(dr值可达>20:1)、中等的化学产率(可达64%)和较好的对映体选择性(ee值可达>88%)。(本文来源于《北京工业大学》期刊2017-06-08）
曹国锐[4]（2016）在《3-取代亚甲基苯并磺内酰胺的1,3-偶极环加成反应研究》一文中研究指出苯并磺内酰胺类化合物作为重要的结构骨架,具有多种重要的生物活性和药物活性。本文以苯并磺内酰胺为骨架经1,3-偶极环加成反应,构建了新型苯并磺内酰胺螺环类化合物及3,4,5-叁取代异恶唑类化合物,对丰富该类化合物生物活性及药物化学的研究,探索发现新型抗菌抗病毒药物研究具有重要价值,具体内容如下:第一部分综述了1,3-偶极环加成反应的研究进展,包括偶极体的分类、反应机理和反应类型,重点介绍了近几年亚甲胺叶立德、腈氧化物及硝酮叁种偶极体在有机合成中的应用。概述了苯并磺内酰胺类衍生物在医药、农药及有机合成中的应用,依照环的大小及类型综述了其合成方法。第二部分以1-甲基-2,1-苯并异噻唑-2,2-二氧化物与芳香醛或脂肪醛通过Knoevenagel反应,得到含有双键结构的亲偶极体3-取代亚甲基苯并磺内酰胺。详细研究了3-取代亚甲基苯并磺内酰胺合成过程中的立体选择性问题,对实验结果进行了深入的分析。以(Z)-3-取代亚甲基苯并磺内酰胺与亚甲胺叶立德通过1,3-偶极环加成反应构建新型吡咯螺苯并磺内酰胺类螺环化合物。通过比较催化剂用量以及不同的溶剂和催化剂对该反应的影响,确定了最佳反应条件。探讨了取代基的电子效应及空间位阻效应对反应的影响,建立了3-取代亚甲基苯并磺内酰胺与N-甲氧基甲基-N-(叁甲基硅烷)苄基胺经1,3-偶极环加成反应构建新型吡咯螺苯并磺内酰胺类螺环化合物的方法。第叁部分以3-取代亚甲基苯并磺内酰胺为亲偶极体,与氯肟化合物在4?分子筛的弱碱性作用下原位生成的腈氧化物之间的1,3-偶极环加成反应,发现了一个串联的1,3-偶极环加成/开环脱SO2反应构建3,4,5-叁取代异恶唑类化合物的新方法,并对反应机理进行了研究。探讨了反应溶剂、反应温度、催化剂等因素对该反应的影响,确定了最佳合成条件和步骤。探讨了不同取代基对异恶唑化合物产率的影响,结果表明,反应受取代基的电子效应影响较小,但受空间位阻的影响较大。与传统的合成方法相比,该方法具有底物适用范围广、反应条件温和、避免使用金属催化剂的优点,为该类化合物的合成提供了新的方法。第四部分研究了3-取代亚甲基苯并磺内酰胺与硝酮化合物的1,3-偶极环加成反应,得到了新型异恶唑烷螺苯并磺内酰胺类化合物及其合成方法。通过比较反应溶剂、反应温度、催化剂等因素对该反应的影响,确定了最佳反应条件。探讨了偶极体及亲偶极体中不同取代基对反应的影响,分析了反应的区域选择性和立体选择性的影响因素,发现该反应具有很好的区域选择性和非对映选择性,获得了制备新型异恶唑烷螺苯并磺内酰胺化合物的方法。第五部分研究了醋酸银/(S,S)-ip-FOXAP催化作用下3-取代亚甲基苯并磺内酰胺与亚甲胺叶立德的不对称1,3-偶极环加成反应,探讨了不同配体、碱、溶剂及温度对反应的影响,得到了最佳的反应条件。该方法通过一步法构建了含有一个螺碳原子和叁个叔碳原子共四个手性中心的吡咯螺苯并磺内酰胺类螺环化合物,具有高度区域选择性和对映选择性,ee值最高可达97.5%。通过X-射线单晶衍射确定了产物的绝对构型,提出了手性催化剂参与不对称反应的催化作用机理,得到了合成新型手性吡咯螺苯并磺内酰胺类螺环化合物的方法,为进一步研究该类不对称催化反应打下基础。(本文来源于《青岛科技大学》期刊2016-05-05）
刘兆鹏,董月辉,单媛媛,倪琼玮,高炳磊[5]（2010）在《叁甲基硅碘在构建多官能团化苯并环内酰胺类化合库中的应用》一文中研究指出磺酰胺基是一类重要的官能团和药效团。环状磺酰胺(磺内酰胺)衍生物,由于其构象固定,被广泛应用于拟肽、抗菌、抗病毒、抗肿瘤等药物的设计与研究。近年来,苯并磺内酰胺衍生物的合成方法取得突破性进展,如有机金属催化的分子内C—H键氮插入反应,C=C键的氮杂环丙烷化反应等。但金属催化(本文来源于《第十六届全国金属有机化学学术讨论会论文集》期刊2010-10-22）
张萍,杜彩云,王兰芝,李媛[6]（2010）在《1,5-苯并硫氮杂-β-内酰胺的合成及其副产物的研究》一文中研究指出以3-(3S-叔丁氧基)丁二酰亚胺基乙酰氯作为烯酮的来源,和1,5-苯并硫氮杂反应合成了4个具有光学活性的新型1,5-苯并硫氮杂-β-内酰胺衍生物.通过1HNMR,IR,MS谱和元素分析对其结构进行了表征,在得到目标产物的同时还得到了该反应的另外两个副产物,并且通过单晶X射线衍射确定了这两个副产物的结构.(本文来源于《有机化学》期刊2010年05期）
倪琼玮[7]（2009）在《苯并磺内酰胺类HIV-1逆转录酶抑制剂的设计、合成及活性研究》一文中研究指出获得性免疫缺陷综合症即艾滋病(Acquried immunodeficiency syndrome,AIDS),是由人免疫缺陷病毒(Human immunodeficiency virus,HIV)引起的传染性疾病。HIV是一种逆转录病毒,HIV逆转录酶(Reverse transcriptase,RT)以单链的病毒RNA为模板将叁磷酸脱氧核苷(dNTP)有序地连接起来合成双链DNA,病毒DNA迅速整合到宿主DNA中,从而完成转录、翻译等整个生长周期。逆转录酶在病毒生命周期中的独特功能使其成为抗病毒治疗的重要靶点。逆转录酶抑制剂分为两类:核苷类和非核苷类逆转录酶抑制剂。其中非核苷类逆转录酶抑制剂(Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors,NNRTIs)特异性地结合到逆转录酶非底物(dNTP)结合的变构部位,通过疏水性相互作用,使逆转录酶结构中具有催化活性的部位发生重新定位而使其呈现无活性的构象,从而抑制酶的活性,是逆转录酶的非竞争性抑制剂。NNRTIs具有高效低毒的特点,是高效抗逆转录疗法(highly active antiretroviral therapy,HAART)的重要组成部分,研发新型、高效、低毒、广谱抗耐药的NNRTI是目前抗HIV药物研究的重要方向之一。NNRTIs具有结构多样性,但都作用于HIV-1 RT的疏水性口袋。由于RT自身结构柔性等限制性因素,得到井然有序的RT晶体结构、精确预测RT/NNRTI结合模式还存在较大困难,尚不能完全基于RT的叁维结构进行全新药物设计。因此,基于配体结构的间接药物设计目前仍然是HIV RT抑制剂设计的强有力工具。苯并磺内酰胺类化合物是一类具有较高活性的非核苷类逆转录酶抑制剂,其结构简单且明显区别于其他NNRTIs。为更深入了解这些化合物与RT的结合模型,得到活性和选择性更高,对变异病毒株也有抑制作用而且具有新型结构骨架的NNRTI,本研究以苯并磺内酰胺类为先导化合物,HIV-1RT为作用靶点,基于NNRTIs/RT复合物的叁维结构特点,根据药物设计原理,引入不同的取代基,设计构建了含苯并磺内酰胺类结构骨架的结构多样的化合物系列,并用Syble 7.0软件中的Flex X模块对其进行虚拟筛选。合成反应分别以苯磺酰氯和1,2-亚甲二氧基苯为原料,通过磺化、氨解、亲核加成及环合等反应得到目标产物。本论文共合成了29个全新结构的化合物,所合成化合物的化学结构由IR、MS以及~1H-NMR光谱分析确证。总之,本论文以高效先导化合物苯并磺内酰胺类NNRTI为模板,并借鉴其它具有较高活性NNRTI的结构特征及结合模式,借助于计算机辅助药物设计,设计、合成了29个结构全新的化合物。初步进行了抗HIV-1逆转录酶活性筛选,大多数化合物没有表现出明显活性,说明计算机辅助药物设计仍具有一定的局限性。该研究为苯并磺内酰胺类HIV-1逆转录酶抑制剂的设计与进一步的结构修饰提供了一定有用的信息。(本文来源于《山东大学》期刊2009-05-04）
贾会珍,张萍,李成,王永祥,李媛[8]（2009）在《1,5-苯并硫氮杂-α-取代-β-内酰胺衍生物的合成、晶体结构及其抑菌活性》一文中研究指出酰氯与1,5-苯并硫氮杂反应,合成了12个1,5-苯并硫氮杂-α-取代-β-内酰胺衍生物,产物的结构用IR,MS,1H NMR和元素分析表征,立体结构用单晶X-射线衍射法确证。生物活性研究表明,此类化合物有一定的抑菌作用,其中对大肠杆菌的抑菌效果相对较好,但其活性低于1,5-苯并硫氮杂。(本文来源于《化学通报》期刊2009年03期）
杜彩云,杨贵亭,蔡冬梅,王喜平[9]（2009）在《1,5-苯并硫氮杂-α-顺丁烯二酰亚氨基-β-内酰胺的合成与晶体结构》一文中研究指出合成了1,5-苯并硫氮杂-α-顺丁烯二酰亚氨基-β-内酰胺.结构经IR和X射线衍射分析方法得以确证.目标产物的收率为37%,该化合物的晶体属单斜晶系.晶体结构测定结果表明,化合物分子中的七员环为类椅式构象,顺丁烯二酰亚氨基和苯基位于β-内酰胺环的一侧.(本文来源于《河北师范大学学报(自然科学版)》期刊2009年01期）
贾会珍,张萍,李冲,王永祥,李媛[10]（2008）在《1,5-苯并硫氮杂-α-丁烯二酰亚氨基-β-内酰胺衍生物的合成、晶体结构及其抑菌活性》一文中研究指出丁烯二酰亚氨基乙酰氯与1,5-苯并硫氮杂反应,合成了8个1,5-苯并硫氮杂-α-丁烯二酰亚氨基-β-内酰胺衍生物,用IR,MS,1HNMR和元素分析表征了产物的结构,用单晶X射线衍射法确证了产物的立体结构.生物活性研究表明,此类化合物有一定的抑菌作用,其中对金黄色葡萄球菌和白色葡萄球菌的抑菌效果相对较好.(本文来源于《有机化学》期刊2008年10期）
苯并磺内酰胺论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
手性是自然界的普遍现象,手性化合物在生命体中具有重要意义。生命体中的手性环境和特定对应异构体的相互作用,导致手性药物对映体药代动力学差异。手性苯并磺内酰胺及其衍生物具有重要的生理活性,可用于治疗艾滋病,抗病毒,消炎镇痛等作用,在医药,生物研究上具有重要作用。1,3-偶极环加成反应是构建五元杂环化合物骨架的最有效的方法之一,具有产率高,立体选择性好,反应条件温和等优点。鉴于苯并磺内酰胺衍生物重要性,以及1,3-偶极环加成反应的高对映选择性,通过不对称催化1,3-偶极环加成反应来合成苯并磺内酰胺衍生物成为有机合成的研究重点之一。本文首先以邻溴苯胺作为原料,经过缩合反应,取代反应和成环反应合成了1,3-二氢-2,1-苯并磺内酰胺。并对影响反应总收率关键步骤的成环反应进行了改进,合成了1-甲基-1,3-二氢-苯并磺内酰胺化合物。通过醛与1,3-二氢-2,1-苯并磺内酰胺的克脑文盖尔缩合反应合成了含有双键官能团的3-取代亚甲基-2,1-苯并磺内酰胺亲偶极体。以甘氨酸甲酯盐酸盐为原料,通过与芳香醛和脂肪醛物质进行缩合反应,制备了不同取代基的亚甲胺叶立德。通过核磁光谱分析,确定了3-取代亚甲基-2,1-苯并磺内酰胺亲偶极体的顺反异构体构型。将制备的3-取代亚甲基-2,1-苯并磺内酰胺为亲偶极体,与亚甲胺叶立德进行1,3-偶极环加成反应,探讨了不同类型的亚甲胺叶立德与不同官能团的苯并磺内酰胺衍生物对1,3-偶极环加成反应的影响。在此基础上,研究了取代亚甲基苯并磺内酰胺与亚甲胺叶立德的不对称1,3-偶极环加成反应。探索了银盐类型、二膦双齿配体、双恶唑啉类配体和二茂铁类等配体催化剂对不对称催化反应收率和对映选择性的影响,发现醋酸银/二茂铁催化剂在甲苯溶剂中产物的收率和对映选择性最优。通过筛选确定了最佳的反应温度、碱等反应条件,合成了新型吡咯螺苯并磺内酰胺类化合物。研究了不同类型的偶极体与含有不同官能团的亲偶极体的不对称催化反应,醋酸银/(S,S)-ip-FOXAP催化取代亚甲基苯并磺内酰胺与亚甲胺叶立德不对称反应具有很好的区域选择性和对映选择性,对映选择性ee值最高98%,非对映选择性值大于99:1。研究发现亚甲胺叶立德上的苯环对位具有取代基时,反应收率和对映选择性明显高于邻位和间位取代基,表明苯环上不同取代基的空间和电子效应对反应均具有一定的影响。对不同亲偶极体的研究发现,苯环上双键的取代基官能团对反应的非对映选择性没有影响,而当具有烷基和呋喃基团的亲偶极体参与反应时,反应的产率和对映选择性均降低。反应所得新化合物均通过~1H NMR,~(13)C NMR及HRMS进行表征,通过化合物13m的单晶X-射线衍射确定了目标化合物的绝对空间构型,提出了醋酸银/(S,S)-ip-FOXA催化反应的反应机理。本文的研究对取代亚甲基苯并磺内酰胺及其衍生物的不对称催化1,3-偶极环加成反应及合成苯并磺内酰胺类化合物,并进一步探索该类化合物的生物活性具有重要的意义。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
苯并磺内酰胺论文参考文献
[1].朱伯汉.廉价金属催化炔酰胺环化反应合成苯并δ-内酰胺研究[D].厦门大学.2018
[2].矫鲁振.醋酸银/(S,S)-ip-FOXAP催化取代亚甲基苯并磺内酰胺与亚甲胺叶立德不对称反应研究[D].青岛科技大学.2018
[3].陈小芹.多环苯并磺内酰胺的立体选择性合成研究[D].北京工业大学.2017
[4].曹国锐.3-取代亚甲基苯并磺内酰胺的1,3-偶极环加成反应研究[D].青岛科技大学.2016
[5].刘兆鹏,董月辉,单媛媛,倪琼玮,高炳磊.叁甲基硅碘在构建多官能团化苯并环内酰胺类化合库中的应用[C].第十六届全国金属有机化学学术讨论会论文集.2010
[6].张萍,杜彩云,王兰芝,李媛.1,5-苯并硫氮杂-β-内酰胺的合成及其副产物的研究[J].有机化学.2010
[7].倪琼玮.苯并磺内酰胺类HIV-1逆转录酶抑制剂的设计、合成及活性研究[D].山东大学.2009
[8].贾会珍,张萍,李成,王永祥,李媛.1,5-苯并硫氮杂-α-取代-β-内酰胺衍生物的合成、晶体结构及其抑菌活性[J].化学通报.2009
[9].杜彩云,杨贵亭,蔡冬梅,王喜平.1,5-苯并硫氮杂-α-顺丁烯二酰亚氨基-β-内酰胺的合成与晶体结构[J].河北师范大学学报(自然科学版).2009
[10].贾会珍,张萍,李冲,王永祥,李媛.1,5-苯并硫氮杂-α-丁烯二酰亚氨基-β-内酰胺衍生物的合成、晶体结构及其抑菌活性[J].有机化学.2008