导读:本文包含了无环核苷论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:腺嘌呤,2-烷硫基腺嘌呤,无环嘌呤核苷,合成
无环核苷论文文献综述
王馨悦,李顺来,杜洪光[1]（2011）在《无环嘌呤核苷化合物2-(2-(6-氨基-2-烷硫基-9H-嘌呤-9-基)乙基)丙二酸二甲酯的合成》一文中研究指出以腺嘌呤(1)为原料,经过氧化、水解、还原、环合和与S-烷基化反应得到2-烷硫基腺嘌呤(6);甲烷叁羧酸叁乙酯与1,2-二溴乙烷反应得到3-溴丙烷-1,1,1-叁羧酸叁乙酯(7);6和7在碱性条件下反应得到3-(6-氨基-2-烷硫基-9H-嘌呤-9-基)丙烷-1,1,1-叁羧酸叁乙酯(8);8在甲醇钠作用下发生脱酯基和酯交换反应,得到目标化合物2-(2-(6-氨基-2-烷硫基-9H-嘌呤-9-基)乙基)丙二酸二甲酯(9)。通过FT-IR、1H-NMR、13C-NMR及HRMS对6种新的无环嘌呤核苷化合物8和9的结构进行了确证。(本文来源于《北京化工大学学报(自然科学版)》期刊2011年06期）
王馨悦[2]（2011）在《9-位含2-丙基-1，3-二酯支链的2-烷硫基腺嘌呤无环核苷衍生物的合成》一文中研究指出嘌呤核苷及其衍生物由于在抗病毒、抗肿瘤及抗血栓等领域具有很好的药用价值而受到人们的广泛关注,这类衍生物的合成为发现生物活性更好的药物提供依据。本文以腺嘌呤(16)为原料,经过氧化、水解、还原、闭环和S-烷基化五步反应得到2-烷硫基腺嘌呤(22)。化合物22与3-溴丙烷-1,1,1-叁甲酸叁乙酯反应,在嘌呤9-位上引入无环支链,得到3-(6-氨基-2-烷硫基-9-嘌呤基)丙烷-1,1,1-叁羧酸叁乙酯(24)。中间体24经酯交换和脱酯基反应,得到3-(6-氨基-2-烷硫基-9-嘌呤基)丙烷-1,1-二羧酸二甲酯(25)。二酯中间体25经还原得到9-(3-羟甲基-4-羟基)丁基-2-烷硫基腺嘌呤(26)。化合物26分别与乙酸酐、丙酸酐、丁酸酐、苯甲酸酐和新戊酸酐反应得到目标化合物2-[2-(6-氨基-2-烷硫基-9-嘌呤基)乙基]丙烷-1,3-二酯(15a-c)。通过IR、1H NMR、13C NMR及HRMS等结构鉴定手段对24个新化合物的结构进行了确证,并对15a-c进行了抗血小板凝聚活性测试。(本文来源于《北京化工大学》期刊2011-06-13）
郭海明,袁腾飞,王东超,渠桂荣[3]（2010）在《手性无环核苷的不对称催化合成》一文中研究指出无环核苷是一类重要的抗癌,抗病毒的药物,尤其是在治疗艾滋病和乙肝炎方面具有独到的作用.例如阿德福韦酯(Adefovir Dipivoxil;ADP)是抗乙型肝类病毒药物[1];阿昔洛韦(Acyclovir;ACV)是一种广谱的病毒药物[2];泛昔洛韦(Famciclovir;FCV)具有广谱抗病毒作(本文来源于《河南省化学会2010年学术年会论文摘要集》期刊2010-09-24）
冉旭,白永,陈尧,姜发琴,张健存[4]（2009）在《迭氮无环核苷的制备、表征及活性测试》一文中研究指出目的:合成2’,3’-开环-2’-3’-双迭氮无环核苷化合物,并测试其体外抗病毒及抗肿瘤活性。方法:以天然核苷为原料,对2’,3’-羟基磺酰化后,通过NaN3亲核取代,合成4种迭氮基无环核苷化合物。结果与结论:合成的4种化合物经由1HNMR,13CNMR和HRMS确证。初步生物活性测试证明化合物具有一定抗HSV-I病毒活性,无抗T47D和NCI-H460肿瘤细胞活性,此结果为进一步研究该类化合物构效关系提供了帮助。(本文来源于《中国新药杂志》期刊2009年20期）
朱红元[5]（2009）在《抗乙肝病毒的嘌呤类无环核苷膦酸衍生物的合成研究》一文中研究指出乙肝是严重危害人类的疾病,具有易感染、危害大、发病率高等特点。目前抗乙肝病毒药物品种不多,治愈率低,且常有一定的副作用或长期使用易于产生抗药性。我国乙肝发病率显着高于世界平均水平,开发新的抗乙肝药物意义重大。在抗乙肝病毒药物的研究及应用中,核苷类衍生物占据主导地位。拉米夫定是第一个用于治疗乙型肝炎的口服核苷类药物,但其主要缺点是易于产生抗药性。阿德福韦和替诺福韦,是无环核苷膦酸类(ANPs)药物,其具有广谱抗病毒活性,尤其是对于对拉米夫定产生耐药性的乙肝病毒株也敏感有效。近期,MCC-478(Alamifovir)等ANPs化合物在抗乙肝病毒研究中表现出优异性能而进入临床研究。ANPs化合物的基本结构是将磷酸基团通过脂肪醚链与嘌呤环或嘧啶环连结,从而使其在体内可以绕开磷酸化这一限速步骤。目前,此类化合物成为开发抗乙肝病毒药物研究中的热点之一。本文以MCC-478和替诺福韦为先导化合物,保持无环核苷类基本药效结构,在嘌呤环的6位引入不同取代基,设计并合成了系列化合物。首先以MCC-478为先导化合物,设计了第一类目标化合物,合成得到无环核苷膦酸酯类化合物23个(包括MCC-478),其中20个为新化合物。其次,以MCC-478和替诺福韦为先导化合物,将替诺福韦的支链结构和MCC-478的嘌呤环碱基结构相结合,设计了第二类目标化合物,合成得到无环核苷膦酸类化合物25个(包括替诺福韦),其中23个为新化合物;并且在此过程中,开发了关键中间体和替诺福韦的新的合成路线,使制备路线更加方便和经济。本文所合成的目标产物及部分中间体经核磁共振氢谱及质谱等方法分析确认。叁个目标化合物用HepG2 2.2.15细胞系进行了体外抗乙肝病毒活性和细胞毒性测试,其中目标物Z-110表现出接近拉米夫定的抗乙肝病毒活性。(本文来源于《天津大学》期刊2009-05-01）
卢宁[6]（2007）在《无环核苷类抗病毒药物西多福韦及其类似物的合成研究》一文中研究指出西多福韦(Cidofovir)是新型的开环核苷类抗病毒药物,能有效抑制多种DNA病毒。特别对巨细胞病毒(CMV)有较强的抑制作用,FDA已于1996年批准西多福韦用于治疗艾滋病患者的CMV视网膜炎。另外,西多福韦对单纯疱疹病毒(HSV)、带状疱疹病毒(VZV)、人类乳头瘤毒(HPV)等也有很强的活性。本文以(R)-缩水甘油为原料,经保护羟基、与碱基缩合,保护氨基,与侧链缩合和脱保护等反应合成西多福韦。在此基础上,根据电子等排原理把西多福韦侧链2位上的O原子用S原子或N原子代替。以(R)-缩水甘油为原料,经保护羟基、与碱基缩合,保护氨基,活化羟基,与带S负离子的侧链缩合等反应合成了(S)-N1-[(2-二乙基膦酰甲硫基-3-苯甲氧基)丙基]胞嘧啶。以(R)-缩水甘油为原料,经保护羟基、与氨基已保护的碱基缩合,活化羟基,上迭氮,迭氮还原,与侧链缩合等反应合成了(S)-N1-[(3-苯甲氧基-2-二乙基膦酰甲氨基)丙基]-N4-苯甲酰基胞嘧啶。同时,本文还以(S)-缩水甘油为原料,采用同样的途径合成了(R)构型的西多福韦无环核苷类似物中间体。(本文来源于《上海交通大学》期刊2007-02-05）
王晓磊[7]（2003）在《新型含N-O键无环核苷膦酸酯类抗病毒剂的合成》一文中研究指出无环核苷膦酸酯类似物是一类新型抗病毒剂。本文设计并合成了一类新型无环核苷膦酸酯类似物，保留了无环核苷膦酸酯类抗病毒剂的共性，即膦酸基甲氧基的存在，但在侧链上又多了一个N-O键。以亚磷酸二乙酯和多聚甲醛为起始原料，在经羟甲基化、磺酸化后制备得到带有磺酸基的亚甲基膦酸二乙酯。再与N-羟基邻苯二甲酰亚胺反应制备得到N-(氧亚甲基膦酸二乙酯)-邻苯二甲酰亚胺，用水合肼水解得到的氨基化合物再与5种酰氯在碱性水/苯两相介质中进行酰化反应，高收率地得到5种酰化产物。将腺嘌呤、尿嘧啶、胸腺嘧啶分别进行羟乙基化反应，得到化合物9-N-(2-羟乙基)-腺嘌呤、1-N-(2-羟乙基)-尿嘧啶、1-N-(2-羟乙基)-胸腺嘧啶。将1-N-(2-羟乙基)-尿嘧啶、1-N-(2-羟乙基)-胸腺嘧啶分别与二氯亚砜反应制备得到1-N-(2-氯乙基)-尿嘧啶、1-N-(2-氯乙基)-胸腺嘧啶。将9-N-(2-羟乙基)-腺嘌呤与对甲基苯磺酰氯反应制备得到9-N-(2-氯乙基)-腺嘌呤。将尿嘧啶进行硅烷化保护后，与1,6-二溴己烷进行烷基化反应，得到1-N-(6-溴己基)-尿嘧啶。在缩合反应中，在以取代腺嘌呤为原料的情况下，对于3条合成路线进行了探索性研究，结果表明，采用N-烷基化方法，可以得到目标化合物，并合成了4个新化合物。在以氯乙基胸腺嘧啶为原料的情况下，采用N-烷基化方法，只得到了分子内成环产物。在以溴己基尿嘧啶为原料的情况下，采用N-烷基化方法，合成了6个新化合物。将目标化合物{N-氧亚甲基膦酸二乙酯-N-[2-乙基-1-(9-腺嘌呤)]}-苯甲酰胺用叁甲基溴硅烷水解，得到了单一未知物。(本文来源于《天津大学》期刊2003-12-01）
徐仁宗[8]（2001）在《磷酸无环核苷瘤内注射治疗儿童复发性呼吸道乳头状瘤病10例》一文中研究指出复发性呼吸道乳头状瘤病（ＲＲＰ）是儿童常见的喉部良性肿瘤，常需要多次手术和辅助治疗以保持呼吸道畅通。Ｖａｎ Ｃｕｔｓｅｍ等（１９９５）报道应用磷酸无环核昔（Ｃｉｄｏｆｏｖｉｒ ａｃｙｃｌｉｃ ｎｕｃｌｅｏｓｉｄｅ ｐｈｏｓｐｈｏｎａｔｅ）瘤内注射治疗ＲＲ(本文来源于《国外医学.耳鼻咽喉科学分册》期刊2001年04期）
徐丛剑,张惜阴,金志军,丰有吉,许秀兰[9]（1999）在《单纯疱疹病毒胸腺嘧啶核苷激酶基因/羟甲基无环鸟苷系统对人卵巢癌裸鼠网膜移植瘤的作用》一文中研究指出目的观察单纯疱疹病毒胸腺嘧啶核苷激酶基因（ＨＳＶ１ｔｋ）／羟甲基无环鸟苷（ＧＣＶ）系统对人卵巢癌的体内治疗作用。方法先将人卵巢癌细胞ＡＯ及携有ＨＳＶ１ｔｋ基因的ＡＯ细胞（ＡＯ／ＨＳＶ１ｔｋｃ）注射于裸鼠皮下，形成肿瘤后再移植于裸鼠网膜，并以病毒生产细胞（ＶＰＣ／ＨＳＶ１ｔｋｃ）的培养液对ＡＯ网膜移植瘤进行体内转染，然后以ＧＣＶ对体外ＡＯ／ＨＳＶ１ｔｋｃ转移的肿瘤及经体内转染的ＡＯ肿瘤进行治疗。结果ＨＳＶ１ｔｋ／ＧＣＶ基因治疗系统对ＡＯ裸鼠网膜移植瘤的抑制率为４６．８％，而ＡＯ／ＨＳＶ１ｔｋｃ裸鼠网膜移植瘤经ＧＣＶ治疗后，多数仅残留显微镜下可见的癌灶。结论ＧＣＶ在腹腔内对携有ＨＳＶ１ｔｋ基因的肿瘤具有更为显着的杀伤效应；ＨＳＶ１ｔｋ／ＧＣＶ基因治疗系统在卵巢癌的治疗上可能具有良好的应用前景。(本文来源于《中华妇产科杂志》期刊1999年03期）
毛怡静[10]（1998）在《羟甲基无环鸟苷对携有单纯疱疹病毒胸腺嘧啶核苷激酶基因人卵巢癌裸鼠皮下移植瘤生长的抑制作用》一文中研究指出据《中华妇产科杂志》1997年12月32卷第12期报道 上海医科大学妇产科医院徐丛剑等,为观察羟甲基无环鸟苷(GCV)对携有Ⅰ型单纯疱疹病毒胸腺嘧啶核苷激酶基因(HSV_1-tk)的人卵巢上皮癌AO细胞的体内杀伤效应,在裸鼠背部左右两侧皮下分别接种AO细(本文来源于《中华医学信息导报》期刊1998年02期）
无环核苷论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
嘌呤核苷及其衍生物由于在抗病毒、抗肿瘤及抗血栓等领域具有很好的药用价值而受到人们的广泛关注,这类衍生物的合成为发现生物活性更好的药物提供依据。本文以腺嘌呤(16)为原料,经过氧化、水解、还原、闭环和S-烷基化五步反应得到2-烷硫基腺嘌呤(22)。化合物22与3-溴丙烷-1,1,1-叁甲酸叁乙酯反应,在嘌呤9-位上引入无环支链,得到3-(6-氨基-2-烷硫基-9-嘌呤基)丙烷-1,1,1-叁羧酸叁乙酯(24)。中间体24经酯交换和脱酯基反应,得到3-(6-氨基-2-烷硫基-9-嘌呤基)丙烷-1,1-二羧酸二甲酯(25)。二酯中间体25经还原得到9-(3-羟甲基-4-羟基)丁基-2-烷硫基腺嘌呤(26)。化合物26分别与乙酸酐、丙酸酐、丁酸酐、苯甲酸酐和新戊酸酐反应得到目标化合物2-[2-(6-氨基-2-烷硫基-9-嘌呤基)乙基]丙烷-1,3-二酯(15a-c)。通过IR、1H NMR、13C NMR及HRMS等结构鉴定手段对24个新化合物的结构进行了确证,并对15a-c进行了抗血小板凝聚活性测试。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
无环核苷论文参考文献
[1].王馨悦,李顺来,杜洪光.无环嘌呤核苷化合物2-(2-(6-氨基-2-烷硫基-9H-嘌呤-9-基)乙基)丙二酸二甲酯的合成[J].北京化工大学学报(自然科学版).2011
[2].王馨悦.9-位含2-丙基-1，3-二酯支链的2-烷硫基腺嘌呤无环核苷衍生物的合成[D].北京化工大学.2011
[3].郭海明,袁腾飞,王东超,渠桂荣.手性无环核苷的不对称催化合成[C].河南省化学会2010年学术年会论文摘要集.2010
[4].冉旭,白永,陈尧,姜发琴,张健存.迭氮无环核苷的制备、表征及活性测试[J].中国新药杂志.2009
[5].朱红元.抗乙肝病毒的嘌呤类无环核苷膦酸衍生物的合成研究[D].天津大学.2009
[6].卢宁.无环核苷类抗病毒药物西多福韦及其类似物的合成研究[D].上海交通大学.2007
[7].王晓磊.新型含N-O键无环核苷膦酸酯类抗病毒剂的合成[D].天津大学.2003
[8].徐仁宗.磷酸无环核苷瘤内注射治疗儿童复发性呼吸道乳头状瘤病10例[J].国外医学.耳鼻咽喉科学分册.2001
[9].徐丛剑,张惜阴,金志军,丰有吉,许秀兰.单纯疱疹病毒胸腺嘧啶核苷激酶基因/羟甲基无环鸟苷系统对人卵巢癌裸鼠网膜移植瘤的作用[J].中华妇产科杂志.1999
[10].毛怡静.羟甲基无环鸟苷对携有单纯疱疹病毒胸腺嘧啶核苷激酶基因人卵巢癌裸鼠皮下移植瘤生长的抑制作用[J].中华医学信息导报.1998