导读:本文包含了取代苯并咪唑衍生物论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:苯并咪唑-酰腙,2,5-二取代1,3,4-噻二唑酰胺,咔唑,苯并咪唑
取代苯并咪唑衍生物论文文献综述
赵月[1]（2019）在《新型苯并咪唑-酰腙和含咔唑/苯并咪唑环的2,5-二取代-1,3,4-噻二唑酰胺衍生物的合成及对Cdc25B/PTP1B抑制活性评价》一文中研究指出1.本文在综述大量文献基础上,设计并合成出了26个新颖的目标化合物。包括14个苯并咪唑-酰腙衍生物TM-Ⅰ-7a～7n和12个含咔唑/苯并咪唑环的2,5-二取代-1,3,4-噻二唑酰胺衍生物TM-Ⅱ-5a～5g和TM-Ⅱ-7a～7e。并利用IR、NMR、MS谱和元素分析对目标化合物的结构进行了表征。2.评价了目标化合物TM-Ⅰ-7a～7n对Cdc25B和PTP1B的抑制活性及TM-Ⅱ-5a～5g和TM-Ⅱ-7a～7e对PTP1B的抑制活性。实验结果显示:①.在目标化合物TM-Ⅰ-7a～7n系列中,大部分化合物对Cdc25B/PTP1B表现出良好的抑制活性。其中,含有9-烷基咔唑结构的化合物TM-Ⅰ-7f和TM-Ⅰ-7n分别对Cdc25B和PTPIB显示出最优的抑制活性,IC50值分别为(0.27±0.04)μg/mL和(1.75±0.29)μg/mL。值得注意的是,化合物TM-Ⅰ-7n对Cdc25B和PTP1B均具有很好的抑制活性。②.在目标化合物 TM-Ⅱ-5a～5g和 TM-Ⅱ-7a～7e系列中,除了 TM-Ⅱ-7d和TM-Ⅱ-7e外均对PTP1B具有较高的抑制活性,IC50=(2.43～20.49)μg/mL。其中化合物TM-Ⅱ-5b和TM-Ⅱ-5c对PTP1B的抑制活性均高于阳性对照药物齐墩果酸,IC50值分别为(2.69±0.24)μg/mL和(2.43±0.43)μg/mL,化合物TM-Ⅱ-5d的活性与对照药物相当。3.利用分子对接和DFT计算,研究了代表目标化合物与靶标蛋白的键合模式。结果显示,目标化合物TM-I-7f和TM-I-7n分别进入到了 Cdc25B和PTP1B蛋白酶的活性位点中心部位,与Cdc25B/PTP1B酶形成稳定的复合物,它们对Cdc25B/PTP1B的抑制作用主要是由酰腙基团及咔唑环与靶标蛋白形成氢键引起的。目标化合物TM-Ⅱ-5c进入到PTP1B蛋白酶的活性位点中心部位,与PTP1B酶形成稳定的复合物,其对PTP1B的抑制作用主要是由噻二唑酰胺基团和咔唑环引起的。4.本论文所得研究结果为开发新型Cdc25B和PTP1B抑制剂提供了有力依据。本论文的研究具有非常重要的意义。(本文来源于《辽宁师范大学》期刊2019-05-01）
李英俊,赵月,靳焜,高立信,盛丽[2]（2019）在《含咔唑/苯并咪唑环的2,5-二取代-1,3,4-噻二唑酰胺衍生物的合成及对PTP1B/TCPTP抑制活性的评价》一文中研究指出合成了一系列新型含咔唑/苯并咪唑环的2,5-二取代-1,3,4-噻二唑酰胺衍生物.利用IR, ~1HNMR, ~(13)CNMR和元素分析对其进行了结构表征.评价了目标化合物对蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和T细胞蛋白酪氨酸磷酸酶(TCPTP)的抑制活性,讨论了结构与活性的关系.实验结果显示,绝大多数化合物对PTP1B的抑制活性超过高度同源的TCPTP的抑制活性,其中2-(9-咔唑基亚甲基)-5-(3-氯苯甲酰氨基)-1,3,4-噻二唑(5c)对PTP1B的抑制活性最高[IC_(50)=(2.43±0.43)mg/mL], 2-(9-咔唑基亚甲基)-5-(4-甲基苯甲酰氨基)-1,3,4-噻二唑(5b)和化合物5c对PTP1B的抑制活性均高于阳性对照药物齐墩果酸.对目标化合物5c进行分子对接研究和密度泛函理论(DFT)计算.分子对接结果表明,5c与PTP1B酶通过形成氢键、疏水和p-p等相互作用形成稳定的复合物.(本文来源于《有机化学》期刊2019年09期）
栗娜,辛景超,孟娅琪,李二冬,马启胜[3]（2018）在《含苯并咪唑的2,4-取代喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性评价（英文）》一文中研究指出为了寻找高效的抗肿瘤药物,设计并合成了一系列新型的2,4-取代喹唑啉类衍生物,采用噻唑蓝(MTT)法对目标化合物在人类胃癌细胞(MGC-803)、乳腺癌细胞(MCF-7)和人正常胃黏膜上皮细胞GES-1进行抗肿瘤活性评价,结果显示部分化合物对MGC-803和MCF-7表现出中度至强效的抗肿瘤活性.喹唑啉的4位被不同芳胺取代时,2-(((1H-苯并[d]咪唑-2-基)甲基)硫基)-N-(4-甲氧基苯基)喹唑啉-4-胺(15e)对MGC-803具有较好的抗肿瘤活性,IC50值为4.60μmol·L-1;喹唑啉的4位被不同查尔酮取代时,(E)-1-(4-((2-(((1H-苯并[d]咪唑-2-基)甲基)硫基)喹唑啉-4-基)氨基)苯基)-3-(3-硝基苯基)丙-2-烯-1-酮(15k)对MGC-803具有很强的抗肿瘤活性, IC50值为0.97μmol·L-1,明显优于化合物15e.但是化合物15e对GES-1的毒性远远大于化合物15k,化合物15k的毒性与对照药品5-氟尿嘧啶和吉非替尼相近.分子对接结果显示,化合物15k与表皮生长因子受体(EGFR)的结合模式优于15e,为研究新型的EGFR抑制剂提供了新的思路.(本文来源于《有机化学》期刊2018年10期）
甘春芳,刘晓兰,盛海兵,展军颜,吴玉兰[4]（2018）在《苯并咪唑基取代的甾体衍生物合成及其抗肿瘤活性》一文中研究指出以孕烯醇酮为原料,通过对孕烯醇酮的C-17?支链进行化学修饰,设计合成了18个甾核的C-17?支链为苯并咪唑基取代的甾体化合物。通过IR、1HNMR、13CNMR和HRMS对化合物进行了结构表征,采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法测试了这些化合物对人口腔上皮癌细胞(KB)、宫颈癌细胞(HeLa)、人肝癌细胞(HepG)、人鼻咽癌细胞(CNE-2)、乳腺癌细胞(BT474)、卵巢癌细胞(SKOV3)的体外抑制活性。结果表明,部分化合物具有中等程度的活性,其中氟基取代的苯并咪唑甾体化合物5c和6c对人体卵巢癌细胞(SKOV3)具有良好的选择性抑制作用,IC50(半抑制浓度)分别为(15.4±3.8)和(9.2±0.6)μmol/L。该类化合物可为设计开发新型抗肿瘤药物提供参考。(本文来源于《精细化工》期刊2018年12期）
杨鹏辉,孙伟[5]（2015）在《新型苯并咪唑取代的丙烯腈及丙烯酸酯衍生物的催化合成》一文中研究指出从邻苯二胺出发,合成了2-氰甲基苯并咪唑,在优选出的催化剂吗啡啉/乙酸催化下,合成了新型的双苯并咪唑丙烯腈衍生物和3-吲哚-2-苯并咪唑丙烯腈衍生物;将2-氰甲基苯并咪唑经过碱性水解、酯化,得到苯并咪唑乙酸乙酯,后者经过Knoevenagel缩合/分子内酯交换接续反应高产率地得到了新型的苯并咪唑取代的香豆素衍生物。(本文来源于《化学通报》期刊2015年12期）
韩晓峰[6]（2015）在《高效、低毒的血管紧张素Ⅱ受体1拮抗剂：含手性中心的6-取代酰胺苯并咪唑衍生物的设计、合成和生物评价》一文中研究指出高血压属于一种终生疾病,血压高患者必须每天服药。随着全球社会的不断发展,高血压症已经不仅仅是西方发达国家人们需要面临的挑战,而是全世界人民都需要克服的难题。例如,据中国疾病控制中心预测,到2015年,成年中国人高血压的患病率可能高达30%。因此,找到一类有效性和安全性都好的降血压药物是非常迫切和必要的。高血压药物大致经历了以下几个阶段:1960年代的利尿剂,1970年代的β受体阻滞剂,1980年代的血管紧张素转换酶抑制剂和钙离子通道拮抗剂,1990年代的血管紧张素II受体阻断剂和近十年刚刚上市的肾素抑制剂。尽管如此,由于沙坦类药物现在仍然是临床上治疗高血压的一线药物,所以开发更有效更安全的血管紧张素II受体阻断剂依旧是非常有意义的工作。本课题组致力于寻找高效、低毒的抗高血压药物的研究已经有十余年的时间,根据我们对苯并咪唑类衍生物在医药化学领域的潜力的认识,我们研究的重点就是这个核心骨架。在已有的文献中,一些5-位和7-位取代的苯并咪唑类化合物表现出了很好的对血管紧张素II的拮抗活性,而在我们以前的工作中,6-取代酰胺和反转酰胺类苯并咪唑衍生物已经具备了不错的体外和体内生物活性。尤其是,刚刚经过急性毒性(LD50=12g/kg)、遗传毒性(阴性)和长期毒性实验(安全)的检验,4′-[4-甲基-2-丙基-1-H-苯并咪唑-N-(2-苯基乙基)-6-甲酰胺-1-基)甲基]-[1,1′-联苯基]-2-甲酸(芬娜沙坦)几乎没有任何毒性损害,这极大地鼓舞我们继续深入研究。另一方面,在医药工业的发展中,手性药物的开发和应用有着非常重要的地位,而具有手性中心的血管紧张素II受体阻断剂却鲜有报道。因此,在本论文中,在芬娜沙坦的结构基础上,我们尝试引入一个手性取代基团来强化此类药物的特异选择性,继而提升降压效果。同时受坎地沙坦和非马沙坦的启发,在苯并咪唑结构的2-位和6-位引入氧原子或硫原子,以期达到预想的结果。首先,作为新的小分子中间体,叁个烷巯基-4-甲基苯并咪唑-6-甲酸乙酯和一个乙氧基-4-甲基苯并咪唑-6-甲酸乙酯被合成得到;随后在不损失光学纯的前提下,经过缩合、烷基化和脱保护,合成出40个含手性中心的6-取代酰胺苯并咪唑衍生物。然后,作为候选的血管紧张素II受体阻断剂,本文对它们进行药效学和药代动力学性质的检验。通过体外拮抗功能筛选,有8个化合物,1S(IC50=19.5 nM),8S(IC50=5.0 nM),8R(IC50=1.1 nM),13R(IC50=7.3 nM),14S(IC50=6.3 nM),14R(IC50=3.5 nM),20S(IC50=2.7 nM)和20R(IC50=1.4 nM),活性优于对照药氯沙坦(IC50=28 nM)。继而,在针对这8个化合物的体内降压效果筛选过程中,化合物8S的活性与氯沙坦相当,而化合物13R、14R和14S略优于氯沙坦。降压活性最强的是化合物8R,平均降血压值可达45mmHg。通过血浆分析、急性毒性、遗传毒性、肝肾功能和长期给药实验的测试,化合物8R表现出了药效持久、低毒安全(LD50=3.7g/kg)的特点,这表明8R是一种很好的可用于抗高血压的潜在候选药物。最后,通过分子对接的研究分析,化合物8R可以与AT1受体对应空腔的目标位点形成很强的相互作用,也在虚拟模型的基础上解释了它与S构型生物活性存在差别的原因,这与化合物8R的生物活性实验结果相一致。(本文来源于《北京理工大学》期刊2015-12-01）
谢昊,吴淑萍,何康丽,刘万毅,李锐[7]（2014）在《煤基碳基固体酸催化合成1,2取代苯并咪唑类衍生物》一文中研究指出以太西煤为原料(其灰份为0.6%、目数大于200目),通过直接磺化得到煤基碳基磺酸(CHS-SA),以及通过对太西无烟煤粉末与煤质腐植酸钠粘合成型后的碳化物进行磺化而得的复配型煤基碳基固体酸(CCBSA),考察了2种煤基碳基固体酸催化邻苯二胺(OPDA)与芳香醛缩合制备1,2取代苯并咪唑类衍生物的合成工艺参数。结果表明CCB-SA的催化活性优于CHS-SA。优化出的反应条件是:邻苯二胺与芳香醛的投料当量比为1mmol∶2mmol,乙醇与水2∶1体积比的混合溶剂5mL,CCB-SA用量为反应底物总重量的31%,在回流条件下反应35-70 min时,目标产物的收率可达78%-86%。该类催化剂在水介质中对反应具有较好的催化活性、且可以重复利用3次。(本文来源于《化学研究与应用》期刊2014年10期）
蒋秀燕[8]（2014）在《取代苯并咪唑衍生物的合成及晶体结构研究》一文中研究指出在微波辐射-离子液体作用下,快速合成7种2-芳基-1-芳甲基-1H-苯并咪唑衍生物,产物通过IR、1HNMR表征,并得到了2-(2'-噻吩)-1-(2'-噻吩亚甲基)-1H-苯并咪唑的晶体,经X-单晶衍射分析表征了其结构。该方法具有反应时间短、操作简单和环境友好等优点,为此类化合物的合成提供了一种新的途径。(本文来源于《化学试剂》期刊2014年01期）
田敏,王陆瑶,牛小玲,张改[9]（2013）在《环烷基取代苯并咪唑衍生物的合成及抑菌活性研究》一文中研究指出在微波辐射下,以苯并咪唑为原料,通过硝化、二茂铁磺酰化等步骤,得到4种硝基苯并咪唑衍生物。通过生长速率法测定化合物抑菌活性,并与对照药剂50%多菌灵可湿性粉剂进行比较。结果表明,较优反应条件:n(2a)∶n(dcpFeSO2Cl)∶SiO2∶TBAB=1∶1.1∶0.2∶0.2,微波辐射时间5 min,辐射功率567 W。化合物3a～4b均有良好的抑菌活性和广泛的抗菌谱,与对照药剂有相似的抑菌活性,6-硝基取代的目标产物的抑菌活性优于5-硝基取代的目标产物。(本文来源于《应用化工》期刊2013年07期）
沈喜海,焦体峰,张庆瑞,果海英,吕耀鹏[10]（2013）在《具有不同取代烷基链的苯并咪唑/苯并噻唑酰胺衍生物在有机凝胶中纳米结构和自组装研究》一文中研究指出近年来小分子有机胶凝剂的自组装过程成为软材料研究领域的一个热点。其表现出较大的科学价值和在生物医学等领域的潜在应用,包括组织工程,药物控制释放,医疗植入物~([1])。通常,有机凝胶被看做超分子凝胶,其中胶凝剂通过各种分子间弱作用力自组装形成各种的微纳米形貌。此外,苯并咪唑/苯并噻唑功能基团,具有含有N/S的五元环,通过配位、氢键等方向选择性作用被广泛应(本文来源于《中国化学会第十四届胶体与界面化学会议论文摘要集——第3分会：软物质与超分子组织化体系》期刊2013-07-21）
取代苯并咪唑衍生物论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
合成了一系列新型含咔唑/苯并咪唑环的2,5-二取代-1,3,4-噻二唑酰胺衍生物.利用IR, ~1HNMR, ~(13)CNMR和元素分析对其进行了结构表征.评价了目标化合物对蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和T细胞蛋白酪氨酸磷酸酶(TCPTP)的抑制活性,讨论了结构与活性的关系.实验结果显示,绝大多数化合物对PTP1B的抑制活性超过高度同源的TCPTP的抑制活性,其中2-(9-咔唑基亚甲基)-5-(3-氯苯甲酰氨基)-1,3,4-噻二唑(5c)对PTP1B的抑制活性最高[IC_(50)=(2.43±0.43)mg/mL], 2-(9-咔唑基亚甲基)-5-(4-甲基苯甲酰氨基)-1,3,4-噻二唑(5b)和化合物5c对PTP1B的抑制活性均高于阳性对照药物齐墩果酸.对目标化合物5c进行分子对接研究和密度泛函理论(DFT)计算.分子对接结果表明,5c与PTP1B酶通过形成氢键、疏水和p-p等相互作用形成稳定的复合物.
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
取代苯并咪唑衍生物论文参考文献
[1].赵月.新型苯并咪唑-酰腙和含咔唑/苯并咪唑环的2,5-二取代-1,3,4-噻二唑酰胺衍生物的合成及对Cdc25B/PTP1B抑制活性评价[D].辽宁师范大学.2019
[2].李英俊,赵月,靳焜,高立信,盛丽.含咔唑/苯并咪唑环的2,5-二取代-1,3,4-噻二唑酰胺衍生物的合成及对PTP1B/TCPTP抑制活性的评价[J].有机化学.2019
[3].栗娜,辛景超,孟娅琪,李二冬,马启胜.含苯并咪唑的2,4-取代喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性评价（英文）[J].有机化学.2018
[4].甘春芳,刘晓兰,盛海兵,展军颜,吴玉兰.苯并咪唑基取代的甾体衍生物合成及其抗肿瘤活性[J].精细化工.2018
[5].杨鹏辉,孙伟.新型苯并咪唑取代的丙烯腈及丙烯酸酯衍生物的催化合成[J].化学通报.2015
[6].韩晓峰.高效、低毒的血管紧张素Ⅱ受体1拮抗剂：含手性中心的6-取代酰胺苯并咪唑衍生物的设计、合成和生物评价[D].北京理工大学.2015
[7].谢昊,吴淑萍,何康丽,刘万毅,李锐.煤基碳基固体酸催化合成1,2取代苯并咪唑类衍生物[J].化学研究与应用.2014
[8].蒋秀燕.取代苯并咪唑衍生物的合成及晶体结构研究[J].化学试剂.2014
[9].田敏,王陆瑶,牛小玲,张改.环烷基取代苯并咪唑衍生物的合成及抑菌活性研究[J].应用化工.2013
[10].沈喜海,焦体峰,张庆瑞,果海英,吕耀鹏.具有不同取代烷基链的苯并咪唑/苯并噻唑酰胺衍生物在有机凝胶中纳米结构和自组装研究[C].中国化学会第十四届胶体与界面化学会议论文摘要集——第3分会：软物质与超分子组织化体系.2013