体外药物释放行为论文-王岩

体外药物释放行为论文-王岩

导读:本文包含了体外药物释放行为论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献,主要关键词:10-羟基喜树碱,聚乙二醇-聚丙交酯-乙交酯,双嵌段共聚物,药物释放

体外药物释放行为论文文献综述

王岩[1](2014)在《不同分子量的MPEG-PLGA纳米药物载体的体外降解和药物释放行为研究》一文中研究指出药物制剂的传递可以通过使用药物传递系统来改善,包括脂质体,胶束和聚合物纳米粒子。另外,考虑到安全性,这些药物传递系统必须具备高的载药量,并在病灶部位具有长效循环和累积效果。相比于其它的载体系统,聚合物纳米粒子有很多优点。其可控的药物释放行为,稳定性以及较好的生物相容性。尽管其唯一的缺点是使用对组织有一定毒性的有机溶剂,但是价格便宜,制备过程简单可以用于大规模工业生产。用于可控的聚合物纳米粒子中生物可降解性和生物兼容性良好的PLGA已经被研究作为生物活性分子治疗剂的传递载体。且已经被广泛应用很多年,并通过美国食品药品监督管理局批准用于人类疾病治疗。PEG由于其不带电荷,亲水和无免疫原性等特点,是一种作为纳米粒子表面修饰的最佳材料,可以减少调理素作用。 PLGA-PEG纳米粒子可以避免肾脏清除,以延长其血浆半衰期。而且,这些长效循环纳米粒子通过增强的渗透和保留效应(EPR)优先地累积在肿瘤组织和炎症部位。PEG的这种能力也依赖于一些参数,例如分子重量、密度、PEG链的构象和灵活性。另外,PLGA的生物分散特性也受粒子大小,PEG损失率等条件的影响。与其他长效循环系统相比,PEG纳米粒子的主要优势在于它的壳稳定性以及其控释能力。本文主旨是通过四种不同分子量比例的MPEG-PLGA包裹抗肿瘤药物10-羟基喜树碱(10-HCPT)形成纳米药物载体。并对其胶束载体进行流体动力学(DLS)、红外(FITR)表征,对其载药量、包封率进行测定,体外药物释放情况和体外降解情况进行研究,最后对其抗肿瘤效果也进行了研究。初步观察、分析在双亲性嵌段共聚物形成的纳米药物载体中,分子大小以及亲水嵌段与疏水嵌段比例对以上性质的影响。我们首先成功合成了MEPG(5k)-PLGA(3k)、 MPEG(5k)-PLGA(9k)、MPEG(5k)-PLGA(11k)、MPEG(5k)-PLGA(16k)四种不同的嵌段共聚物,通过透析法成功装载10-HCPT。其中,MPEG(5k)-PLGA(9k)形成胶束的载药量最高,MPEG(5k)-PLGA(11k)次之。且各组具有均一的粒径,良好的分散性。体外释放行为中,MPEG-PLGA(5k/11k)为药物释放动力学实验中最优组。其第一阶段的突释最不明显,直到36h总释放量达到89.13%,而后持续释放到第72h,最终药物的释放量为91.06%。在缓释行为和累积释放量上都是四组中最好的。另外在体外释放过程中,亲水嵌段MPEG的比例越大,PBS介质中pH下降越多。而在此过程中,各分子量的纳米药物胶束载体的大小基本未发生明显变化,只是在纳米药物载体表面出现了裂隙。在降解过程中MPEG(5k)-PLGA(16k)降解为小片段的速度应该是最慢的,且MPEG的比例越小,材料降解的越慢。纳米药物载体在释放过程中的质量变化与其亲水嵌段和疏水嵌段组成的比例不同有关。并且随着MPEG比例的减少,这种质量损失的速度在下降,且总的质量损失量减小。四种载体的体外抗肿瘤效果也有差异,其中MPEG(5k)-PLGA(9k)形成的胶束表现出较强的肿瘤杀伤能力,MPEG(5k)-PLGA(11k)仅次之。(本文来源于《吉林大学》期刊2014-06-01)

李成峰,高天宇,贺立群,陆昊,葛筱璐[2](2014)在《HAp/mSiO_2载药颗粒的制备及体外药物释放行为》一文中研究指出以缓慢混合钙和磷前驱物溶液的化学沉淀法制备类球形羟基磷灰石(HAp)颗粒,通过正交实验法以高的吸附药物分子(亚甲基蓝)数量及低的标准偏差为依据确定溶胶-凝胶工艺的最优条件,在疏硅醇性的HAp颗粒表面均匀沉积介孔二氧化硅(mSiO2)壳层,制备得到具有核壳结构的HAp/mSiO2颗粒,在0.10g/L的亚甲基蓝溶液中吸附量高达79.26mg/g,标准偏差为4.42。亚甲基蓝分子在颗粒上的吸附行为属于第II型吸附等温线,即分子以单体和二聚体的形式吸附在孔内。在磷缓冲液(pH=7.2~7.4)和Lysosome-like缓冲液(pH=4.7)中药物分子自载药颗粒中的释放行为有明显的pH值敏感性能,这与溶液离子对载药颗粒结构和药物分子与载体间的作用机制的影响有关。(本文来源于《硅酸盐学报》期刊2014年04期)

王旭东,吴鹏,金淑萍,禹兴海,岳国仁[3](2014)在《原位共沉淀法制备载药Fe_3O_4/壳聚糖磁性复合微球及其体外药物释放行为》一文中研究指出以核黄素为药物模型,采用原位共沉淀法制备了一种载药Fe3O4/壳聚糖复合微球。傅里叶变换红外光谱(FTIR)、透射电子显微镜(TEM)、场发射扫描电子显微镜(FESEM)和振动磁强计(VSM)表征了复合微球的化学组成、外观形貌以及磁性能。结果表明,制备的载药Fe3O4/壳聚糖复合微球平均粒径约为40nm且粒径均匀,平均磁响应时间为52s,饱和磁化强度为3.313 2A·m2·kg-1。采用紫外/可见(UV/Vis)分光光度计考察了复合微球的药物包封率、载药量(质量分数),并对微球在模拟胃液、模拟肠液、生理盐水、葡萄糖溶液和二次蒸馏水中的释药行为进行跟踪。结果表明,微球的载药量可达9.9%,药物包封率为70.8%,实验条件下在模拟肠液中具有显着的缓释效果,释放10h药物累积释放16.06%,60h达52.18%。(本文来源于《复合材料学报》期刊2014年01期)

齐旭,刘佩,李速明,范仲勇[4](2013)在《聚乳酸-聚乙二醇叁嵌段共聚物包载紫杉醇纳米胶束的制备及其体外药物释放行为》一文中研究指出以聚乙二醇和丙交酯为原料,合成了一系列分子量的聚乳酸聚乙二醇叁嵌段共聚物.分别采用直接溶解法和溶剂挥发/薄膜水化法制备了包载抗癌药物紫杉醇的纳米胶束.用DLS和SEM观测纳米胶束的形态,采用HPLC研究载药胶束的载药量、包封率,在体外磷酸缓冲盐(pH 7.4),37℃模拟条件下研究载药胶束的体外释放行为,MTT法研究了空白胶束的细胞毒性以及载药胶束对C6细胞的体外抑制.结果表明使用直接溶解法得到粒径为200nm的球形胶束,使用溶剂挥发/薄膜水化法得到粒径分别为50nm和150nm的纳米胶束;溶剂挥发/薄膜水化法的载药量和包封率高于直接溶解法,缓释曲线均符合Ritger-Peppas指数模型;材料和制备方法均未引入细胞毒性,采用直接溶解法制备的载药胶束与游离紫杉醇对脑胶质瘤细胞C6的抑制效果相当.(本文来源于《复旦学报(自然科学版)》期刊2013年01期)

何朝辉[5](2007)在《聚乳酸纳米粒子载药系统的构建及其体外药物释放行为研究》一文中研究指出近年来,基于纳米技术的药物输送方法引起了科学界和企业界的极大关注和兴趣,纳米粒子已成为一种新型的具有巨大应用前景的药物或基因的载体,有众多证据表明它有可能把药物定向地输送到器官、组织或细胞,这将为恶性肿瘤、心脑血管疾病,神经系统疾病的治疗提供新的解决方案。作为药物载体的纳米粒子,其粒径一般在10~1000nm之间,某些纳米粒子可以通过毛细管渗透穿越生理屏障,使药物在体内靶位累积,改变药物在体内的分布,降低药物的毒副作用,同时提高药物的治疗效率。纳米粒子的种类很多,包括聚合物纳米粒子、陶瓷纳米粒子、金属纳米粒子、脂质体、树枝状大分子、碳纳米管和富勒烯等。硫酸庆大霉素具有广谱抗菌活性、耐高温和不易引起过敏反应等特点,是防止骨术后感染和治疗急慢性骨髓炎的有效药物之一。慢性骨髓炎的病程长,易反复发作,病灶内存在死腔、死骨及瘢痕组织,缺乏血液供应,因而在常规给药条件下药力难于到达,常有细菌残留。近年来局部用药越来越受到重视,该方法在局部组织维持较高的药物浓度,而且可避免抗生素毒副作用。聚乳酸具有良好的生物可降解性和生物相容性,其降解终产物是H_2O和CO_2,中间产物乳酸也是体内正常的糖代谢产物,不会在重要器官聚集,已被广泛应用于组织再生和药物控释载体等许多方面。将包覆硫酸庆大霉素的聚乳酸纳米粒子复合到用于骨修复或者骨缺损填充的生物材料中,可以控制药物的释放速度,在一定时间内维持患部的药物浓度,达到持续给药治疗的效果,为治疗骨髓炎提供了一种新思路。蛋白质和多肽类药物多属亲水性大分子,常以多聚体形式存在,很难通过胃肠道粘膜的上皮细胞层。由于首过效应,传统的口服给药会使其在胃肠道发生变性和降解,因而生物利用度低。临床上常采用注射给药途径,如注射用溶液或冻干粉针剂,但是由于此类药物生物半衰期短,临床应用时常需要重复注射给药,加重了患者身体、心理和经济负担。为了减少给药次数,提高患者用药顺应性,近年来,蛋白质和多肽药物的注射用缓控释系统的研究得到越来越多的关注。本论文分别选择硫酸庆大霉素和牛血清白蛋白作为模型药物,以聚乳酸为载体,采用复乳化制备包覆硫酸庆大霉素的聚乳酸纳米粒子(GS-PLA-NPs)和包覆牛血清白蛋白的聚乳酸纳米粒子(BSA-PLA-NPs),通过扫描电镜、动态光散射对纳米粒子的形态和尺寸分布进行了表征,利用正交实验设计优化了纳米粒子的制备工艺参数,同时,比较系统地研究了两种纳米粒子的药物释放行为。为构建以聚乳酸纳米粒子为载体的抗菌素药物和蛋白质及多肽药物传递系统奠定了一定的技术基础。本论文研究结果表明:1.由正交实验设计结果可知,PLA溶液的浓度与PLA的分子量是影响GS-PLA-NPs粒径分布均一性的关键因素,油水相之比会明显影响载药粒子的药物释放性能。优选的制备参数组合应为:PLA溶液浓度为3%,PLA分子量为5万,PVA溶液浓度为1.5%,表面活性剂的浓度为2%,油水相之比为1:3。2.采用优化条件制备的包覆硫酸庆大霉素的聚乳酸纳米粒子的平均直径为277.2nm,包封率为10.9%,在电镜下观察,纳米粒子为表面光滑的圆球形,形态规则完整。GS-PLA-NPs能持续释放28天,释放大致可分为初期的快速释放阶段和后期的缓慢释药阶段。采用优化的条件制备的GS-PLA-NPs的体外释药曲线经Higuchi方程拟合为Q=21.557t~(1/2)-1.6338(R~2=0.9935)。3.采用优化条件制备的包覆牛血清白蛋白的聚乳酸纳米粒子的平均直径为361.5nm,包封率为49.7%,在电镜下观察,纳米粒子为表面光滑的圆球形,形态规则完整。BSA-PLA-NPs能持续释放8天左右,释放大致分为初期的快速释放阶段和后期的缓慢释药阶段,符合纳米粒子释药的规律。(本文来源于《中国协和医科大学》期刊2007-06-01)

体外药物释放行为论文开题报告

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

以缓慢混合钙和磷前驱物溶液的化学沉淀法制备类球形羟基磷灰石(HAp)颗粒,通过正交实验法以高的吸附药物分子(亚甲基蓝)数量及低的标准偏差为依据确定溶胶-凝胶工艺的最优条件,在疏硅醇性的HAp颗粒表面均匀沉积介孔二氧化硅(mSiO2)壳层,制备得到具有核壳结构的HAp/mSiO2颗粒,在0.10g/L的亚甲基蓝溶液中吸附量高达79.26mg/g,标准偏差为4.42。亚甲基蓝分子在颗粒上的吸附行为属于第II型吸附等温线,即分子以单体和二聚体的形式吸附在孔内。在磷缓冲液(pH=7.2~7.4)和Lysosome-like缓冲液(pH=4.7)中药物分子自载药颗粒中的释放行为有明显的pH值敏感性能,这与溶液离子对载药颗粒结构和药物分子与载体间的作用机制的影响有关。

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

体外药物释放行为论文参考文献

[1].王岩.不同分子量的MPEG-PLGA纳米药物载体的体外降解和药物释放行为研究[D].吉林大学.2014

[2].李成峰,高天宇,贺立群,陆昊,葛筱璐.HAp/mSiO_2载药颗粒的制备及体外药物释放行为[J].硅酸盐学报.2014

[3].王旭东,吴鹏,金淑萍,禹兴海,岳国仁.原位共沉淀法制备载药Fe_3O_4/壳聚糖磁性复合微球及其体外药物释放行为[J].复合材料学报.2014

[4].齐旭,刘佩,李速明,范仲勇.聚乳酸-聚乙二醇叁嵌段共聚物包载紫杉醇纳米胶束的制备及其体外药物释放行为[J].复旦学报(自然科学版).2013

[5].何朝辉.聚乳酸纳米粒子载药系统的构建及其体外药物释放行为研究[D].中国协和医科大学.2007

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