导读:本文包含了直接偶联论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:抗癌药物,段燕文,生物合成基因簇,天然产物,二炔,抗肿瘤药物,霍杰金淋巴瘤,抗体,偶联,垂钓技术
直接偶联论文文献综述
胡宇芬[1]（2019）在《从海洋菌种里找到抗癌药“核弹头”》一文中研究指出有一种能导航的抗肿瘤药物，因为瞄准后再给药，疗效更确切，在全球制药界方兴未艾。抗体偶联药物就是这么一类药，其以抗体当导航，连接毒性强的小分子作弹头，又被誉为“智能生物导弹”。目前全球获批上市的抗体偶联药物共有5种，分别用于治疗霍杰金淋巴瘤等5种肿(本文来源于《湖南日报》期刊2019-10-18）
蒋艳云,刘丰收,黄菊[2]（2019）在《二亚胺钯配合物的合成及催化C-H直接芳基化偶联反应的研究》一文中研究指出钯催化的杂芳烃与芳基卤化物的直接芳基化反应已成为合成药物和功能性材料最可靠方法。本文通过合成二亚胺钯配合物,对杂芳烃与芳基卤化物之间的C-H芳基化进行研究。在最优条件下研究了不同类型的底物,得到了一系列偶联产物。(本文来源于《广东化工》期刊2019年09期）
娄跃广[3]（2019）在《钯催化下2—溴—3,3,3—叁氟丙烯参与的直接偶联反应的研究及其在含氟氨基酸合成中的应用》一文中研究指出含氟氨基酸是一类重要的氨基酸,其中,含有叁氟甲基(CF_3)和二氟甲基(CF_2H)的氨基酸在多肽和蛋白质中具有重要的应用,因此高效合成该类型的氨基酸吸引了化学家广泛的兴趣,并取得了飞速的进展。然而合成这类氨基酸的方法依然是十分有限的。基于此,本文中首先设计了一种新型的合成方法学,利用钯催化的方式,实现了非活化的活化烷基锌试剂与2-溴-3,3,3-叁氟丙烯(BTP)直接偶联反应,并且该体系也适用于苄基锌试剂。在完成方法学的建立之后,将该方法应用于含氟氨基酸的合成,合成了8个包含叁氟甲基、二氟甲基和二氟烷基的氨基酸分子,全文分为以下两个章节。第一章钯催化下烷基、苄基锌试剂与2-溴-3,3,3-叁氟丙烯直接偶联反应研究第一部分:钯催化下烷基锌试剂与2-溴-3,3,3-叁氟丙烯交叉偶联反应研究本节中,以2-溴-3,3,3-叁氟丙烯、烷基锌试剂为原料,四氢呋喃为溶剂,Cphos-Pd-G3为催化剂,在90 ~oC的条件下反应8小时。该方法实现了钯催化下烷基锌试剂与2-溴-3,3,3-叁氟丙烯交叉偶联反应。该反应条件温和、底物适用范围广、官能团兼容性好。Cphos-Pd-G3的使用是提高产率、抑制副反应的关键。最终合成化合物15个。第二部分:钯催化下苄基锌试剂与2-溴-3,3,3-叁氟丙烯交叉偶联反应研究本节中,以2-溴-3,3,3-叁氟丙烯、苄基锌试剂为原料,四氢呋喃为溶剂,Pd(TFA)_2为催化剂,S-phos为配体,90 ~oC反应8小时,实现了钯催化下苄基锌试剂与2-溴-3,3,3-叁氟丙烯交叉偶联反应。该反应条件温和、底物适用范围广、官能团兼容性好。S-phos的使用是提高产率、抑制副反应的关键。最终合成化合物11个。第二章含氟氨基酸的合成本章中,基于第一章建立的方法学,合成了4类共计8个含氟氨基酸分子,为后续的应用奠定了基础。(本文来源于《遵义医科大学》期刊2019-05-01）
杜克斯[4]（2019）在《电化学X-H的直接氧化偶联以及偶氮化合物的合成》一文中研究指出电化学有机合成采用电子作为清洁试剂,具有其独特的优势,在绿色化学领域占有重要地位。电化学氧化脱氢偶联形成新的化学键在理论上只有氢气释放,具有非常高的原子经济性。因此,电化学氧化脱氢反应报道日渐增多。本论文描述:通过电化学氧化,对C-H键活化继而发生Csp~2-H/Csp~3-H交叉脱氢偶联反应,实现二吲哚甲烷类衍生物的合成;对巯基化合物(R-SH)进行氧化脱氢与甲基源偶联并继续选择性氧化得到甲基亚砜类衍生物,实现苯硫酚、脂肪硫醇与DMSO的一锅法甲基亚砜化反应;对NH-NH氧化脱氢构建N=N键,实现对称、不对称肼的偶氮化反应。论文主要包括以下叁个部分:第二章研究了吲哚与四氢呋喃等醚在电化学氧化条件下脱氢偶联,高效构建一系列1,1’-二吲哚甲烷衍生物。该反应可能的机理为:阳极氧化产生吲哚自由基,此自由基迅速与醚偶联生成单取代中间体。该中间体进一步与另一分子吲哚在Lewis酸LaCl_3的催化下发生傅克反应,从而构建1,1’-二吲哚甲烷衍生物。通过控制实验发现该反应还可能通过阳离子阱的途径发生反应,即醚被电化学氧化脱氢产生阳离子阱,该阱捕获富电子的吲哚N-杂环双键形成单取代中间体,接着再与另一分子吲哚发生傅克反应得到产物。该方法原料廉价易得,仅使用催化量的Lewis酸,未额外添加氧化剂;单池条件,恒流电解,操作简单,为合成1,1’-二吲哚甲烷衍生物提供了新途径。第叁章研究了巯基化合物(R-SH)与DMSO在电化学条件下一锅法合成甲基亚砜的反应。该方法利用阴极还原,使体系中微量Fe~(2+)/Fe~(3+)不断循环从而促进溶液中H_2O_2不间断释放羟基自由基,产生的羟基自由基立即与溶剂DMSO反应,产生甲基自由基源。该甲基自由基进一步与阳极氧化产生的巯基自由基或二硫醚作用生成甲基硫醚衍生物。甲基硫醚衍生物继续在阳极氧化生成甲基亚砜产物。该方法以廉价、低毒的DMSO作为绿色甲基源,反应选择性较好,只有极少量的亚砜继续氧化为砜。底物适用性广泛,芳香硫酚和脂肪硫醇均能得到较高产率的相应产物。第四章研究了苯肼类衍生物的电化学脱氢,成功实现了直接电氧化肼合成偶氮化合物。该反应使用乙醇做溶剂,除电解质外,无需添加任何氧化剂和催化剂。单池恒流电解,操作简单。同时,此反应理论上只有H_2副产物生成,这是与绿色化学发展理念相吻合的。该方法具有广泛的底物适用性,对于对称/非对称二芳基、对称杂芳基及不对称单芳基底物都进行了拓展,均可以得到较高产率的相应产物。其中1,2-二芳基肼类,多数可定量转化为偶氮化合物。而非电化学对此类NH-NH氧化脱氢反应除了试剂非绿色,底物适用性也有一定局限。(本文来源于《华南理工大学》期刊2019-04-01）
王辉,黄龙江[5]（2019）在《金属催化剂催化醇和胺直接偶联制备亚胺的研究进展》一文中研究指出亚胺又称席夫碱,广泛存在于天然产物、生物活性化合物和药物等分子结构中.亚胺中的C=N双键具有较高的反应活性,可作为氮源应用于不同类型的反应中,因此在生物、医药、染料和材料等方面都有重要应用.金属催化剂催化醇胺直接偶联制备亚胺因具有原子经济性高、绿色环保等优点,近年来获得了广泛关注并取得了重要进展.系统地总结和评述了近年来金属催化剂催化醇和胺直接偶联制备亚胺反应的研究进展,并对其未来发展方向进行了展望.(本文来源于《有机化学》期刊2019年04期）
王大毓[6]（2018）在《临时导向的苯甲醛衍生物与芳烃的直接脱氢偶联反应研究》一文中研究指出醛基是生物活性化合物和有机功能材料中普遍存在的结构单元,也是化学合成中的关键中间体。因此,化学科学家们一直在努力寻找醛基作为导向基,直接进行C-H键官能团化的方法。然而,由于醛基具有很弱的配位能力等原因,到目前为止,仅有少数关于醛基导向的过渡金属催化C-H键官能团化的报道。为了解决这些问题,一些课题组将醛基转换成亚胺或肟作为导向基进行C-H键官能团化。然而,这些将醛基转换为其他官能团的方法将受到安装和移除导向基等实验步骤带来的不利影响。近年来,科学家发现了临时导向基这一伟大策略。在反应中添加一种试剂,该试剂可以在反应中与反应底物组合成一个临时的导向基,在接下来的C-H键活化和随后的官能化中起导向作用,之后,该试剂将从产物中解离,并参与到下一分子的反应中,从而该添加剂仅需要催化的量。受此策略的启发,我们实现了临时导向的钯催化苯甲醛与简单芳烃的直接脱氢偶联。我们使用醋酸钯作为催化剂,叁氟乙酸作为添加剂,过二硫酸钾作为氧化剂,2-氨基异丁酸作为临时导向基,体系在60 oC下进行。该方法具有温和的反应条件,广泛的官能团兼容性和良好的区域选择性等特点,将会在新药物开发和发现过程中得到广泛应用。(本文来源于《西北大学》期刊2018-06-01）
[7]（2018）在《甲醇偶联直接制乙二醇研究取得突破》一文中研究指出日前,厦门大学化学化工学院的王野教授、程俊教授与中科院大连化物所邓德会课题组在在甲醇C-C偶联直接制乙二醇的研究上取得重要突破,相关研究成果发表在《自然-通讯》上。该成果同时也申请了中国发明专利和国际专利PCT。(本文来源于《天然气化工(C1化学与化工)》期刊2018年02期）
陈春莲[8]（2018）在《铱催化吲哚衍生物的直接交叉偶联反应研究》一文中研究指出吲哚类衍生物是一类非常重要的杂环化合物,由于其独特的生物活性和分子构造使其成为有机合成中最重要的中间体之一,广泛应用于医药、农药、染料、香水和功能材料中。自吲哚被发现以来,化学工作者们对吲哚的合成及其衍生化做出了巨大的努力,并发展了一系列高效的合成策略。随着社会的发展,绿色化学和原子经济性反应得到大力倡导,开发对环境友好且反应效率高的策略成为了化学工作者们孜孜追求的目标。而有机分子析氢交叉偶联和氢转移交叉偶联反应是有机合成中非常重要的方法,由于不需要对底物进行预官能团化,反应步骤少,无需添加氧化剂而成为了有机合成中最具有原子经济性的合成策略。因此利用过渡金属催化析氢和氢转移交叉偶联反应构建复杂多样的氮杂环具有非常大的研究价值。本课题组一直以来研究的重点是含氮杂环的合成及官能衍生化反应,在此基础及研究背景下,本论文主要研究了铱催化吲哚衍生物参与的交叉偶联反应研究。本论文分为以下两部分内容:一:铱催化吲哚参与的析氢交叉偶联反应构建双氮杂环化合物我们研究了在铱和路易斯酸NaOTf的协同催化下,吲哚或吡咯的β位点与氮杂环的?位点通过直接析氢交叉偶联反应合成了一系列双氮杂环化合物。该反应底物普适性广,各种不同的官能团都具有较好的兼容性,此外该反应体系简单,不需要额外添加氧化剂,氢气是该反应的唯一副产物,为构建π-共轭体系提供了一条实用的合成途径。二:铱催化吲哚啉与萘啶的氢转移反应合成功能化的四氢萘啶我们研究了铱作为催化剂,吲哚啉作为氢供体和反应底物,通过氢转移偶联策略实现了吲哚啉和萘啶的交叉偶联反应。该合成策略具有极好的原子和步骤经济性,而且实验操作简单,底物普适性广,无需额外添加氢源,为吲哚啉和萘啶高效转化为功能化的四氢萘啶提供了重要途径。总之,我们通过铱催化氢转移和析氢偶联策略实现了吲哚衍生物与六元氮杂环的反应,以上两种策略为构建功能化的生物分子提供了一条高效简洁的途径。(本文来源于《华南理工大学》期刊2018-04-24）
武侠,高庆贺,耿肖,张静静,吴彦东[9]（2016）在《碘促进的苯胺和甲基酮的氧化交叉偶联:一种高位置选择性的直接C-H键官能团化来实现苯胺C4位的双羰基化》一文中研究指出一个从未被报道过的苯胺和甲基酮的直接双C-H键官能团化己经被发展起来。这是第一例碘促进的高的化学选择性和位置选择性实现苯胺和甲基酮的C-H/C-H氧化交叉偶联,并以一个中等至好的收率实现了苯胺的C4位双羰基化。此外,副产物HI在该反应中也起到一个催化剂的作用。这种方法的突出特点是前所未有地实现了苯胺的C-H官能化而不是N-H官能化(Scheme 1)。[1,2,3](本文来源于《中国化学会第30届学术年会摘要集-第九分会：有机化学》期刊2016-07-01）
左璇,吴文亮,苏伟平[10]（2015）在《可见光光催化:缺电子杂环、苯环与芳基偶氮盐的直接芳基化偶联反应（英文）》一文中研究指出发展了可见光照射下Ru(bpy)3(PF6)2催化缺电子杂环C—H活化与芳基偶氮盐的交叉偶联反应.在室温、可见光照射下,各种缺电子杂环与芳基偶氮盐发生高效的偶联反应,同时在相似的条件下,普通苯环也能有效地与芳基偶氮盐偶联形成新C—C键化合物.(本文来源于《化学学报》期刊2015年12期）
直接偶联论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
钯催化的杂芳烃与芳基卤化物的直接芳基化反应已成为合成药物和功能性材料最可靠方法。本文通过合成二亚胺钯配合物,对杂芳烃与芳基卤化物之间的C-H芳基化进行研究。在最优条件下研究了不同类型的底物,得到了一系列偶联产物。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
直接偶联论文参考文献
[1].胡宇芬.从海洋菌种里找到抗癌药“核弹头”[N].湖南日报.2019
[2].蒋艳云,刘丰收,黄菊.二亚胺钯配合物的合成及催化C-H直接芳基化偶联反应的研究[J].广东化工.2019
[3].娄跃广.钯催化下2—溴—3,3,3—叁氟丙烯参与的直接偶联反应的研究及其在含氟氨基酸合成中的应用[D].遵义医科大学.2019
[4].杜克斯.电化学X-H的直接氧化偶联以及偶氮化合物的合成[D].华南理工大学.2019
[5].王辉,黄龙江.金属催化剂催化醇和胺直接偶联制备亚胺的研究进展[J].有机化学.2019
[6].王大毓.临时导向的苯甲醛衍生物与芳烃的直接脱氢偶联反应研究[D].西北大学.2018
[7]..甲醇偶联直接制乙二醇研究取得突破[J].天然气化工(C1化学与化工).2018
[8].陈春莲.铱催化吲哚衍生物的直接交叉偶联反应研究[D].华南理工大学.2018
[9].武侠,高庆贺,耿肖,张静静,吴彦东.碘促进的苯胺和甲基酮的氧化交叉偶联:一种高位置选择性的直接C-H键官能团化来实现苯胺C4位的双羰基化[C].中国化学会第30届学术年会摘要集-第九分会：有机化学.2016
[10].左璇,吴文亮,苏伟平.可见光光催化:缺电子杂环、苯环与芳基偶氮盐的直接芳基化偶联反应（英文）[J].化学学报.2015
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