导读:本文包含了二氢异喹啉论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:2-芳基-3,4-二氢异喹啉,植物源,抑菌剂,构效关系
二氢异喹啉论文文献综述
陈伟,左怀龙,李玉新,刘江,周先礼[1]（2019）在《2-芳基-3,4-二氢异喹啉类植物源抑菌剂的设计合成及构效关系研究》一文中研究指出植物病原菌严重危及农作物的生产安全.为了寻找新型的抑菌剂,通过合理的分子拼接,将苯甲酸类和苯酚类药效团引入异喹啉的2-位,设计并合成了15个2-芳基-3,4-二氢异喹啉衍生物,利用核磁共振和高分辨质谱鉴定了化合物结构.初步离体抑菌结果显示,大部分化合物对11种受试植物病原菌都具有中等到显着的抑制活性,与阳性对照样(百菌清、多菌灵)相当.2-(3-乙氧羰基苯基)-3,4-二氢异喹啉溴化盐(4j)对水稻纹枯病菌的EC_(50)为3.8495mg·mL~(-1),优于对照样百菌清(4.6328mg·mL~(-1)).其中有5个化合物对小麦纹枯病菌的EC_(50)(7.4583～15.4495mg·mL~(-1))都优于百菌清(16.0137mg·mL~(-1)),其中2-(4-甲氧羰基苯基)-3,4-二氢异喹啉溴化盐(4f)最为显着,为植物源抑菌剂的开发提高了理论基础.(本文来源于《有机化学》期刊2019年08期）
付超,樊彦霞,孙启辉,易维银,易封萍[2]（2019）在《CuCl_2催化“一锅法”合成2-苄基-3,4-二氢异喹啉-1-酮类衍生物》一文中研究指出成功开发了一种简便、有效地由铜催化"一锅法"合成2-苄基-3,4-二氢异喹啉-1-酮类化合物的方法.该方法以四氢异喹啉、苄基迭氮、含取代基的苯甲醛为原料,经过亲核加成并进一步氧化反应,一锅法合成目标化合物,且目标化合物产率为50%～70%.同时,进一步探究了催化剂的种类、添加剂的种类、反应温度、投料比等因素对反应的影响.结果表明,在CuCl2为催化剂,CH3COOH为添加剂,甲苯为溶剂的条件下,可高效地得到一系列2-苄基-3,4-二氢异喹啉-1-酮类化合物.(本文来源于《有机化学》期刊2019年02期）
樊彦霞[3]（2018）在《C1-膦酰化四氢异喹啉衍生物和N-苄基二氢异喹啉酮的合成研究》一文中研究指出四氢异喹啉衍生物是一类生物碱,在自然界中广泛存在。含四氢异喹啉结构单元的衍生物具有广泛的生物活性,如抗菌、抗病毒、抗炎、抗肿瘤、支气管扩张及中枢神经系统作用等,这引起了人们广泛的关注。本论文研究了以四氢异喹啉为骨架原料,利用不同于以往的合成方法合成了四氢异喹啉衍生物和N-苄基二氢异喹啉酮化合物,为此类衍生物的生物活性研究提供了新的技术路线。1.研究了醋酸银催化的四氢异喹啉,芳醛,亚磷酸叁酯的叁组分反应。该反应通过一锅法在氮气保护、反应温度为120℃的条件下,合成了C1-膦酰化的四氢异喹啉衍生物。我们对底物的普适性进行了考察,并利用核磁氢谱、碳谱和高分辨质谱对目标化合物的结构进行了确证,得到了收率范围为51%~90%的目标化合物。其中芳醛上吸电子基团的产物收率要高于供电子基团的产物收率。该实验方案的反应条件相对温和,产物结构新颖,原料相对便宜。2.研究了溴化铜催化的四氢异喹啉,芳醛的两组分反应。该反应是以氧气作为氧来源,合成了一系列N-苄基二氢异喹啉酮化合物。我们对反应底物进行了拓展,得到的产物经过核磁氢谱、碳谱和高分辨质谱的确证,能够得到收率范围为22%~91%的目标化合物。该方法绿色环保,反应高效、操作简便、无需提前制备原料,经济性能良好,因此有望在有机合成中得到实际应用。(本文来源于《上海应用技术大学》期刊2018-05-21）
黄颖[4]（2018）在《多取代1,2-二氢异喹啉亚胺衍生物和α芳基脒衍生物的合成研究》一文中研究指出作为构建不同杂环化合物的重要合成子,烯酮亚胺在参与多组分反应中扮演着重要的角色,并且引起了越来越多的关注。烯酮亚胺中间体具有活性高,选择性强等特点,其参与反应获得的杂环化合物在生物,医药,材料等领域都能发挥相当重要作用。本论文旨在研究多组分反应中N-磺酰基烯酮亚胺中间体合成不同类型的复杂杂环化合物。其主要内容及取得结果如下:1.发展了溴化亚铜催化的2-乙炔苄基甲磺酸酯,磺酰基迭氮,苯胺的叁组分反应。该反应在N_2条件下60℃时能够一步法串联合成多取代1,2-二氢异喹啉-3(4H)-亚胺衍生物,反应条件温和,反应操作简单,产物结构新颖,对各种不同取代基进行扩展,能得到相对高收率的产物,其收率范围为35%-89%,其中2-乙炔苄基甲磺酸酯上吸电子基收率好于供电子基,以间位效果最佳,同时还测得产物7a的晶体衍射结构。2.发展了溴化亚铜做催化剂以及带吸电子基团的苯磺酰基胺,末端炔烃,磺酰基迭氮的叁组分一锅法反应。该反应通过串联加成得到产物脒中间体,然后中间体上碳负位进攻碳硫键上的碳正位,发生Smiles重排最终获得α芳基脒衍生物,能够实现分子内α位碳的C(sp~3)-H芳基化。此体系在N_2条件下室温进行效果最好,不需要昂贵的金属,反应效率良好,原子经济性好,收率高,底物范围广泛,收率范围为38%-95%,其中以邻位硝基的效果最好,磺酰胺上吸电子性越强,重排效果越好。所有产物均经过氢谱,碳谱,质谱的表征,得到了4o的单晶结构,此外,我们提出了可能的机理。(本文来源于《上海应用技术大学》期刊2018-01-02）
吴倩,李先国,李燕,杨凌[5]（2016）在《二氢异喹啉类BACE1抑制剂的特征结构及结合模式研究》一文中研究指出β-分泌酶(BACE1)是水解淀粉样前体蛋白生成β-淀粉样多肽的关键限速酶,近年来已成为治疗阿尔茨海默症的一个理想靶点。本文以34个二氢异喹啉类BACE1抑制剂为研究对象,采用比较分子相似性指数(CoMSIA)法定量研究其结构与生物活性间的构效关系,并建立可靠的3D-QSAR预测模型,运用分子对接法分析其与受体BACE1间的结合模式。结果显示,基于立体场、疏水场和氢键供体场建立的CoMSIA模型稳定性良好、预测能力强(Q~2=0.47,R_(ncv)~2=0.93,R_(pre)~2=0.95)。本研究所得模型和信息较好地解释了二氢异喹啉类BACE1抑制剂的结构特征及其与受体间的结合模式,为后续新型BACE1抑制剂的设计开发提供理论指导。(本文来源于《化学通报》期刊2016年06期）
马金龙,翟艳光,朱俐,赵育[6]（2015）在《AgOTf催化的一锅法合成1-(1H-吡咯-3-基)-1,2-二氢异喹啉衍生物》一文中研究指出Ag OTf催化的叁组分2-炔基苯甲醛,胺和吡咯"一锅法"高效合成了一类吡咯取代的1,2-二氢异喹啉化合物,合成了13个未见文献报道的1,2-二氢异喹啉化合物,通过红外(IR)、核磁共振氢谱、碳谱以及高分辨质谱对合成的化合物进行结构表征.(本文来源于《有机化学》期刊2015年11期）
吴中礼,张海梁,李钦,王宇光[7]（2015）在《3,4-二氢异喹啉类化合物的合成》一文中研究指出以芳醛为原料,经加成、还原和Bischer-Napieralski synthesis反应,设计并合成了一类新型的3,4-二氢异喹啉类化合物,所有化合物的结构均通过1H NMR、GC-MS表征,该法具有原料廉价易得、反应条件温和、收率好等特点。(本文来源于《浙江化工》期刊2015年11期）
曹芳君[8]（2015）在《2-芳基-3,4-二氢异喹啉类化合物的细胞毒性、构效关系及其凋亡诱导机制的研究》一文中研究指出含C=N~+双键的天然异喹啉类化合物是种类和含量相对较少且结构特殊的一类生物碱。该类化合物普遍具有显着的抗癌、抗菌、杀虫、消炎或抗氧化等重要的药理活性,尤其在抗癌活性方面已引起了国内外药物研发人员的高度兴趣。但该类化合物存在着化学性质活泼,分离和合成困难以及分子修饰位点少等缺点,这在一定程度上制约了该类药物的研究与应用。新药开发的一个重要途径是以天然活性物质为先导或模板进行结构模拟。在我们课题组的前期研究中,曾以含C=N~+双键的两个季铵类苯并啡啶类化合物——血根碱和白屈菜红碱为模板,采用分子模拟原理,设计并合成了一系列2-芳基-3,4-二氢异喹啉类化合物,发现后者具有和其模板化合物类似的抗菌和杀螨活性,证明其可作为研发季铵类苯并啡啶类药物的理想次级先导化合物。本研究旨在进一步考察2-芳基-3,4-二氢异喹啉类化合物的细胞毒活性及其构效关系,同时对其诱导细胞凋亡的机制进行初步研究,以期证明此类化合物是否可作为其模板化合物的次级先导用于季铵类苯并啡啶类化合物抗癌药物的研究,同时为此类抗癌药物的研发奠定一定的理论基础。本研究取得的主要结果如下:1.采用MTT法,测定并评价了3个系列共103个3,4-二氢异喹啉类化合物(溴化2-芳基-3,4-二氢异喹啉,I类;溴化2-芳基-8-甲氧基-3,4-二氢异喹啉,II类;溴化2-芳基-8-羟基-3,4-二氢异喹啉,III类)、1个系列共25个2-芳基-1氰基-1,2,3,4-四氢异喹啉(I′类)及1个II′类化合物,即2-(2-碘苯基)-1氰基-8-甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉(II′-15),对两种癌细胞(NB4细胞和MKN-45细胞)的细胞毒活性。结果表明,在测定浓度≤20.0μM时,所有化合物对两种细胞的增值都表现出一定的抑制活性,且每个化合物对NB4细胞的活性显着强于MKN-45细胞。各类化合物的活性强弱次序为:I类≈I′类>II类>III类。大部分I类和I′类的活性强于白屈菜红碱,但弱于血根碱;几乎所有的II类和III类化合物的活性都弱于血根碱和和白屈菜红碱。其次,进一步测定了17个I′类和28个II类活性较强的化合物对两种细胞的毒力。结果显示,I′类化合物对NB4细胞的IC_(50)为0.16~0.67μg/mL(0.67~2.24μM),其活性均强于6-氰基二氢白屈菜红碱(IC_(50)0.69μg/mL,1.85μM)和参考药物DDP(IC_(50)0 0.72μg/mL,2.39μM),但弱于6-氰基二氢血根碱(IC_(50)0 0.19μg/mL,0.53μM);I′类化合物对MKN-45细胞的IC_(50)为0.90~3.50μg/mL(2.99~13.01μM),其活性均同样强于6-氰基二氢白屈菜红碱(IC_(50)0 4.74μg/mL,12.72μM)和DDP(IC_(50)0 3.41μg/mL,11.36μM),但弱于6-氰基二氢血根碱(IC_(50)0 0.55μg/mL,1.53μM);大部分II类化合物对NB4细胞的IC_(50)为0.68~3.81μg/mL(1.54~9.61μM),其活性均弱于血根碱(IC_(50)0 0.51μg/mL,0.53μM)、白屈菜红碱(IC_(50)0 0.71μg/mL,1.49μM)或DDP(IC_(50)0 0.72μg/mL,2.39μM)。但是,大部分II类化合物对KMN-45细细胞(IC_(50)<3.4μg/mL)的活性强于白屈菜红碱(IC_(50)0 6.04μg/mL,12.71μM)和DPP,但低于血根碱(IC_(50)0 0.70μg/mL,1.51μM)。对于II′-15而言,对NB4细胞的活性(IC_(50)0 0.74μg/mL,2.39μM)与6-氰基二氢白屈菜红碱和DDP相当,但弱于6-氰基二氢血根碱;对MKN-45细胞的活性(IC_(50)0 0.77μg/mL,2.50μM)显着强于6-氰基二氢白屈菜红碱和DDP,但弱于6-氰基二氢血根碱。最后,测定了化合物I′_2和I′_(17)对两株正常细胞原代的羊胎儿成纤维细胞和原代的猪胎儿肾细胞的毒性。结果显示,除了I′_2对原代的猪胎儿肾细胞的毒性稍高其对MKN-45细胞外,I′_2和I′_(17)对两种正常细胞的毒性低于DDP,也低于其对癌细胞的毒性,表明两种化合物对癌细胞具有较高抑制选择性。2.对供试化合物的结构与其细胞毒活性之间的构效关系进行了研究。结果表明:(1)I类和相应的I′类化合物对两种癌细胞具有近似相同的毒性,表明后者可能是前者的前药物。类似的情况也存在于血根碱和6-氰基二氢血根碱或白屈菜红碱和6-氰基二氢白屈菜红碱上。(2)对于I类、I′类、II类和III类化合物来说,对N-苯上取代基的种类、数目和位置均可显着影响化合物对两种癌细胞的活性。(3)I类和I′类化合物具有完全相同的构效关系:向N-苯环上引入吸电子基,如卤素,叁氟甲基和硝基等,可显着增强其活性。相反,供电子基团如甲基和甲氧基等的引入则导致活性降低;对于弱吸电子的卤素原子取代形成的I类或I′类异构体而言,2′-卤代物的活性最高。类似的情况也存在于供电子取代基所形成的I类或I′类异构体上。此外,二卤代物较相应的单卤代物活性高,表明增加卤原子取代数目可增强活性。对强吸电子的叁氟甲基或硝基来说,3′-取代物的活性最高,而2′-取代异构体的活性最小。(4)对II类化合物来说,取代基种类对活性的影响与I类化合物的情况相似但不完全相同,总的趋势仍然是吸电子基增强活性,供电子基降低活性。对NB4细胞而言,当取代基为卤素时,4′-卤代的异构体均给出最小的活性。对于氟或氯而言,2′-卤代异构体活性最高,而对于溴或碘时,3′-卤代异构体活性最高;就KMN-45细胞而言,所有II类2′-卤代异构体均显示出最高的活性,但3′-卤代异构体和4′-卤代异构体的活性则依取代基种类的不同而不同。对II类化合物来说,氰基或叁氟甲基的位置异构对细胞的活性影响依细胞种类的不同而具有不同的规律,表明强吸电子基的类型和位置均显着影响II类化合物对不同细胞的敏感性。与I类化合物的情况类似,二卤代物的活性一般稍高于其相应的单卤代物,表明增加卤原子取代数目可增强活性。(5)8-OH的引入可显着降低所有I类化合物对两种癌细胞的活性;8-OCH3引入可增强部分化合物活性,尤其是对KMN-45细胞的活性。3.以I_2和I_(17)为代表性化合物,研究了它们及其模板化合物——血根碱和白屈菜红碱的抗氧活性。结果表明,四个化合物在较高浓度时均有一定的清除DPPH自由基和ABTS自由基的能力,同时也具有抗Cu~(2+)/H_2O_2体系诱导BSA蛋白氧化损伤的活性。四种物质的抗氧化活性的强弱次序为:血根碱>白屈菜红碱>I_2>I_(17)。但是,四种物质的抗氧化能力均远远低于参考物质Trolox,其抗氧化的IC_(50)值也远高于其对癌细胞的IC_(50)值,表明其对癌细胞的增殖抑制可能与其抗氧化活性无关。4.通过细胞的DAPI染色、AO/EB染色、超微结构分析和蛋白酶活测定,研究表明,I′类样品对NB4细胞和MKN-45细胞具有较为显着的凋亡诱导作用,且具有浓度依赖性。其机制可能是通过引起ROS的过量形成而到导致细胞凋亡。流式细胞分析表明,供试化合物引起的凋亡细胞的多为早期凋亡细胞,且对细胞周期的阻滞无显着影响。5.通过QRT-PCR法测定12个凋亡相关的基因表达发现,代表样品I′_2可以引起CFLAR,THBS1,CCNB1的mRNA表达水平的上调,且具有极显着性差异(p<0.01);TNF,CYCS,CASPASE 3,CCNE2,GTSE1的mRNA表达水平均上调,且具有显着性差异(p<0.05);FAS,BAX和HDAC1的mRNA表达水平的升高,但无显着性差异;BCL2的mRNA表达水平下调,但无显着性差异。通过Western blot实验研究发现,样品I′_2可通过线粒体介导的内源途径,如下调Bcl-2/Bax的蛋白表达,上调cyto-c和上调cleaved caspase/caspase 3的蛋白表达,激活p38MAPK信号通路,抑制Akt的磷酸化来诱导细胞凋亡。综上所述,本研究所涉及的2-芳基异喹啉类化合物普遍具有显着的细胞毒性,其中有多个高活性的化合物具有潜在开发和应用价值。构效关系表明,此类化合物中两个芳环上的取代基可能通过对分子电子密度的综合影响进而影响分子的抗癌活性。本研究结果对于进一步研究2-芳基异喹啉类化合物的结构优化,安全性评价及其它细胞凋亡诱导的更详细的机制具有重要的理论意义和参考价值。(本文来源于《西北农林科技大学》期刊2015-09-01）
郑杰[9]（2015）在《铜催化1-芳甲基-3,4-二氢异喹啉的苄位氧化及芳构化串联反应研究及其应用》一文中研究指出本文主要讨论了铜催化1-芳甲基-3,4-二氢异喹啉类化合物苄位氧化和芳构化的一锅法串联反应,合成了一系列1-芳甲酰基异喹啉类化合物,且应用上述方法合成了生物碱Thalimicrinone和Pulcheotine A。论文分为以下两个方面:一、铜催化1-芳甲基-3,4-二氢异喹啉的苄位氧化及芳构化串联反应:使用由Bischler-Napieralski反应容易制得的1-芳甲基-3,4-二氢异喹啉为原料,室温下,以DMSO为溶剂,DBU为碱,铜试剂催化作用下得到了一系列1-芳甲酰基异喹琳类化合物(II-6a-II-6m)。机理表明,该反应是一个铜催化空气氧化活泼亚甲基和芳构化的串联反应。该方法条件温和,收率高,操作简便且以空气作为绿色环保氧化剂。二、异喹啉类生物碱Thalimicrinone和Pulcheotine A的全合成:分别以2,3,4-叁甲氧基苯甲醛和胡椒醛为起始原料,以乙二胺为催化剂与硝基甲烷反应制备得到硝基烯烃化合物Ⅱ-15a和Ⅱ-15b,再经LiAlH4还原得到化合物Ⅱ-16a和Ⅱ-16b,化合物Ⅱ-16a和Ⅱ-16b与酰氯反应制备得到酰胺Ⅱ-18a和Ⅱ-18b，然后经Bischler-Napieralski反应得到化合物Ⅱ-19a和Ⅱ-19b。最后经铜催化节位氧化与芳构化串联反应得到1-芳甲酰基异喹啉类生物碱Thalimicrinone和Pulcheotine A,总收率分别为 56%和 60%。(本文来源于《华东理工大学》期刊2015-08-30）
郑作略,苗芳,杨新娟,周乐[10]（2015）在《二氢异喹啉抗菌物质对植物种子萌发及幼苗生长的影响》一文中研究指出【目的】研究2-芳基-6,7-亚甲二氧基-3,4-二氢异喹啉盐类化合物对植物种子发芽和幼苗生长的安全性,为此类化合物作为新型植物抗菌药物的开发应用提供理论依据。【方法】将糜子和油菜种子在14种2-芳基-6,7-亚甲二氧基-3,4-二氢异喹啉盐类化合物(Z-1~Z-14)溶液中浸种20h后,均匀点播于含无离子水的培养皿中,在设定条件下进行培养,测定种子的发芽率、根长、茎长、总鲜质量、总干质量和相对含水量。【结果】在100μg/mL测试质量浓度下,化合物Z-1、Z-3、Z-12、Z-13和Z-14对1种或2种作物的个别生长指标有显着的抑制作用,化合物Z-2、Z-4、Z-9和Z-10能够显着促进糜子根和茎的生长,同时对糜子的发芽率和幼苗的相对含水量没有显着影响;其他供试化合物对糜子和油菜的种子发芽和幼苗生长均无显着影响。【结论】除化合物Z-1、Z-3、Z-12、Z-13和Z-14外,其他供试的化合物在质量浓度≤100μg/mL时,对受试作物的种子萌发和幼苗生长均不会产生不良影响,部分化合物还具有促进作物根茎生长的效果,具备进一步评测后作为作物抗菌剂开发的可能。(本文来源于《西北农林科技大学学报(自然科学版)》期刊2015年09期）
二氢异喹啉论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
成功开发了一种简便、有效地由铜催化"一锅法"合成2-苄基-3,4-二氢异喹啉-1-酮类化合物的方法.该方法以四氢异喹啉、苄基迭氮、含取代基的苯甲醛为原料,经过亲核加成并进一步氧化反应,一锅法合成目标化合物,且目标化合物产率为50%～70%.同时,进一步探究了催化剂的种类、添加剂的种类、反应温度、投料比等因素对反应的影响.结果表明,在CuCl2为催化剂,CH3COOH为添加剂,甲苯为溶剂的条件下,可高效地得到一系列2-苄基-3,4-二氢异喹啉-1-酮类化合物.
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
二氢异喹啉论文参考文献
[1].陈伟,左怀龙,李玉新,刘江,周先礼.2-芳基-3,4-二氢异喹啉类植物源抑菌剂的设计合成及构效关系研究[J].有机化学.2019
[2].付超,樊彦霞,孙启辉,易维银,易封萍.CuCl_2催化“一锅法”合成2-苄基-3,4-二氢异喹啉-1-酮类衍生物[J].有机化学.2019
[3].樊彦霞.C1-膦酰化四氢异喹啉衍生物和N-苄基二氢异喹啉酮的合成研究[D].上海应用技术大学.2018
[4].黄颖.多取代1,2-二氢异喹啉亚胺衍生物和α芳基脒衍生物的合成研究[D].上海应用技术大学.2018
[5].吴倩,李先国,李燕,杨凌.二氢异喹啉类BACE1抑制剂的特征结构及结合模式研究[J].化学通报.2016
[6].马金龙,翟艳光,朱俐,赵育.AgOTf催化的一锅法合成1-(1H-吡咯-3-基)-1,2-二氢异喹啉衍生物[J].有机化学.2015
[7].吴中礼,张海梁,李钦,王宇光.3,4-二氢异喹啉类化合物的合成[J].浙江化工.2015
[8].曹芳君.2-芳基-3,4-二氢异喹啉类化合物的细胞毒性、构效关系及其凋亡诱导机制的研究[D].西北农林科技大学.2015
[9].郑杰.铜催化1-芳甲基-3,4-二氢异喹啉的苄位氧化及芳构化串联反应研究及其应用[D].华东理工大学.2015
[10].郑作略,苗芳,杨新娟,周乐.二氢异喹啉抗菌物质对植物种子萌发及幼苗生长的影响[J].西北农林科技大学学报(自然科学版).2015