朱言芳
(山东省枣庄市山亭区人民医院内二科277100)
【摘要】<正>阿奇霉素(azithromycin,AZM)是红霉素第2代衍生物,为15元环大环内酯类抗生素。其结构与红霉素相似,但在内酯环的9α位上加入1个甲胺基,内酯环扩展成15元环。使阿奇霉素具有独特的药代动力学特点,如组织选择性高,半衰期。
【关键词】阿奇霉素临床作用急性肌张力障碍
【中图分类号】R969【文献标识码】B【文章编号】1672-5085(2014)13-0267-01
本院收治老年人药物性肌张力障碍1例,现报告如下。
临床资料
患者女,78岁。因张口困难、头颈部不自主转向右侧、双侧腓肠肌痉挛4小时就诊。患者因肺心病,口服阿奇霉素片,每次2片(0.4g)每日3次。服阿奇霉素片3日(3.6g)后,感到张口困难,继之头颈部转向右侧,言语不清,双侧腓肠肌阵发性痉挛,每次持续约15分钟,间隔10—15分钟。患者为口服其它影响锥体外系的药物。查体:患者发作时嚼肌痉挛,时强时弱。头颈部转向右侧,胸锁乳突肌肌张力增高,双侧腓肠肌不定时痉挛以右侧为主,间歇期肌张力正常。脑脊液、脑电图均未见异常,急去上级医院做CT扫描结果正常。临床诊断:急性肌张力障碍(药物所致)即给与口服安坦4mg,30分钟后症状消失,停服阿奇霉素后,随访5个月,未见发作。
讨论
本例患者为老年女性,因口服阿奇霉素片而发病,以头颈部及腓肠肌为特征,而神经系统无其它阳性体征,给予抗胆碱药后症状迅速缓解,且随访5个月未见发作。
阿奇霉素是大环内酯类抗生素,属于消炎药。口服后迅速吸收,生物利用度为37%,血药峰浓度为0.4-0.45mg/L。本品在体内分布广泛,在各组织内浓度可达同期血浓度的10-100倍,在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高,前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。本品单剂给药后的血削除半衰期为35-48小时,给药量的50%以上以原形经胆道排出,,给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出。
阿奇霉素副作用有:常见的有胃肠道反应:腹泻、恶心、呕吐、腹痛、稀便;
皮肤反应:皮疹、瘙痒;
其它反应:味觉异常;
阿奇霉素引起肌张力障碍的病理生理尚不明了,可能为:作用于胆碱能神经、乙酰胆碱的释放增加,是黑质对纹状体的抑制被解除而造成的,这点已被抗胆碱药物治疗后获得缓解而得到证实。老年体弱者,易出现副反应,但值得注意的是这种反应与特异体质或个体敏感性有关。此药能通过血脑屏障或随脑脊液循环作用于肌张力调节中枢,使抑制和异化性作用暂时紊乱而引起。另外老年人已发生脱水,此时血液浓缩,肾排泄缓慢、药物蓄积、血液浓度相对增高,从而促使本症的发生。所以对老年患者用药时严格掌握剂量及电解质平衡,以免给患者造成不必要的痛苦,值得临床注意。
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