氧氮杂卓论文-郭旭亮

氧氮杂卓论文-郭旭亮

导读:本文包含了氧氮杂卓论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献,主要关键词:二苯并氧氮杂卓酮,2-芳氧基苯甲酰胺,高价碘试剂,氧化性

氧氮杂卓论文文献综述

郭旭亮[1](2016)在《叁价碘介导的通过C-N键的氧化偶联合成二苯并氧氮杂卓酮的新方法》一文中研究指出二苯并氧氮杂卓酮类衍生物是一类非常重要的杂环母核结构,很多重要的药物中间体或者具有生物活性的化合物都含有二苯并氧氮杂卓酮及其衍生物的母核结构。文献报道,二苯并氧氮杂卓酮类衍生物具有抗抑郁、抗肿瘤、抗HIV的生物活性。目前文献报道了多种合成二苯并氧氮杂卓酮类衍生物的策略,尽管已报道的这些方法有它们自己的优点,但是大多数都需要过渡金属的参与,有的还需要高温等苛刻条件。高价碘试剂因为其氧化性而被广泛的用来构建C-C键、C-N键以及C-O键,从而逐渐发展为构建杂环化合物的新策略,本文介绍了一种叁价碘介导的通过2-芳氧基苯甲酰胺合成二苯并氧氮杂卓酮及其衍生物的新方法,主要包括以下几个方面。1.根据文献调研和本课题组以前的工作,我们设计了一种叁价碘介导的通过2-芳氧基苯甲酰胺合成二苯并氧氮杂卓酮及其衍生物的新方法。2.经过不断的条件筛选,如更换不同的高价碘试剂,更换不同的溶剂,改变温度等,我们筛选出最优条件,并在该条件下进行了含有不同取代基的二苯并氧氮杂卓酮的合成。3.在合成含有不同取代基的二苯并氧氮杂卓酮的过程中,我们发现了某些2-芳氧基苯甲酰胺在该条件下并不能得到目标产物,但我们对这些产物也进行了分离和纯化,表征。4.目标产物二苯并氧氮杂卓酮及其衍生物上的N-甲氧基可以利用Pd/C介导的氢化反应脱除,通过该方法,可以制备氮上无取代基的二苯并氧氮杂卓酮及其衍生物,然后再向氮上引入别的取代基团,从而生成其它具有生物活性的化合物。(本文来源于《天津大学》期刊2016-04-01)

任圆圆[2](2015)在《七元环状亚胺二苯并1,4-氧氮杂卓的不对称Mannich反应和炔基化反应》一文中研究指出环状亚胺的不对称加成反应为获得光学活性的氮邻位有一个手性中心的含氮杂环提供了一条简便、直接的方法。二苯并1,4-氧氮杂卓是一种具有环内碳氮双键的七元环状亚胺,且具有两个苯环,其衍生物在有机合成化学及药物科学中具有重要作用。本论文研究了在手性催化剂存在下,七元环状亚胺二苯并1,4-氧氮杂卓的不对称Mannich反应及炔基化反应。1.有机催化不对称直接Mannich反应催化不对称Mannich反应是有机合成中构建C-C键最重要的方法之一。我们发现脯氨酸类似物氮杂环丁烷-2-羧酸可与芳基酮形成烯胺中间体从而实现芳基酮对七元环状亚胺的不对称加成反应,并对所得Mannich产物中的羰基进行了官能团转化。2.手性磷酸和银盐共催化七元环状亚胺的不对称炔基化反应手性炔丙基胺化合物广泛存在于天然产物及药物中,而对于这类分子的不对称合成也一直受到人们的关注。我们用手性磷酸/银催化体系实现了不同炔对七元环状亚胺的加成反应,取得最高99%的ee值。当用氢气/Lindlar催化剂或氢化铝锂时,可分别将加成产物中的炔基还原为顺式或反式烯烃,并能使其对映选择性保持。(本文来源于《河南大学》期刊2015-05-01)

汪游清,任圆圆[3](2015)在《高对映选择性有机催化的七元环状亚胺二苯并1,4-氧氮杂卓和丙酮的直接Mannich反应(英文)》一文中研究指出用脯氨酸作为催化剂,研究了各种取代的二苯并1,4-氧氮杂卓衍生物类七元环状亚胺和丙酮的直接Mannich反应,该反应能高对映选择得到一系列旋光活性的含有β羰基的七元环状氮杂环化合物(93%–98%ee).用丁酮作为Mannich给体时,能得到专一的区域选择性和96%–97%ee的产物.进一步通过X射线单晶衍射分析其中一个产物的衍生物,确定了产物手性中心绝对构型为R,其它同类型产物绝对构型随后通过化学类比方法推断确认.(本文来源于《催化学报》期刊2015年01期)

刘倩[4](2013)在《1、CeCl_3·7H_2O-NaI催化氨基苯硫酚与α,β-不饱和酮的迈克尔加成反应 2、2-酯基-1,5-苯并氧氮杂卓的合成及其抗真菌活性》一文中研究指出迈克尔加成反应是一类重要的有机合成反应,在有机合成与药物化学领域中有着广泛的应用。本课题组研究的1,5-苯并硫氮杂卓衍生物具有一定的生物活性,而其前体化合物氨基酮是经过迈克尔加成反应得到的。在合成3-取代-1,5-苯并硫氮杂卓衍生物时,由于底物的空间位阻比较大,迈克尔加成反应在通常催化剂的作用下无法进行,很难合成氨基酮。通过研究,我们发现CeCl3·7H_2O-NaI能较好的促进反应的进行,进而,本论文在第一部分主要对CeCl_3·7H_2O-NaI催化氨基苯硫酚与高位阻α,β-不饱和酮的迈克尔加成反应进行了系统的研究。首先,通过模型反应,围绕催化剂、溶剂以及催化剂用量等方面对迈克尔加成反应展开系统的研究,研究发现,CeCl_3·7H_2O-NaI能够催化邻氨基苯硫酚与高位阻α,β-不饱和酮5d的迈克尔加成反应,同时,筛选出了最优的反应条件。为了进一步研究催化剂CeCl_3·7H_2O-NaI对此类迈克尔加成反应的普适性,本论文对15个高位阻α,β-不饱和酮(5a~5o)与邻氨基苯硫酚的反应进行扩展研究,研究表明,CeCl_3·7H_2O-NaI不但能够催化邻氨基/对氯邻氨基苯硫酚与高位阻α,β-不饱和酮(5a~5o)的迈克尔加成反应,而且在相对较短的时间内能够得到较高的产率。在此基础上,本论文还初步探索了其它苯硫酚与α,β-不饱和酮的迈克尔加成反应,并得出了有价值的结论。2-取代-1,5-苯并硫氮杂卓衍生物构效关系的研究是本课题组工作的一部分,本论文在第二部分对2-酯基-1,5-苯并氧氮杂卓的合成及其抗真菌活性进行了研究。为了进一步完善构效关系的研究,本论文通过付克酰基化反应、酯化反应以及迈克尔加成反应,合成了8个2-酯基-1,5-苯并氧氮杂卓衍生物,研究了其对白念、新生隐球菌的抑菌活性,结果表明,随着酯基基团的变化,2-酯基-1,5-苯并氧氮杂卓衍生物的抑菌活性有不同程度的变化甚至消失;结合本课题组的其它研究结果发现,硫原子是此类杂卓衍生物抗真菌的关键结构之一。同时,本论文围绕催化剂、溶剂等反应条件对2-酯基-1,5-苯并氧氮杂卓的合成展开了系统研究,筛选出最佳反应条件,成功合成了8个2-酯基-1,5-苯并氧氮杂卓衍生物,其结构通过IR,~1H NMR, MS (HRMS)及元素分析进行了表征,并确定了主要副产物的结构,提出了其可能的生成机理。(本文来源于《河北师范大学》期刊2013-03-01)

赵利飞[5](2011)在《2-位酯基取代-1,5-苯并氧氮杂卓衍生物的合成、抑菌活性及γ-丁内酯酯交换反应的研究》一文中研究指出1,5-苯并硫氮杂卓是一类具有重要生物活性的杂环化合物,它的某些衍生物已经作为抗焦虑药物、催眠药物和心血管药物应用于临床,因此对其独特化学结构和特殊生理活性的研究一直得到人们的广泛关注。为了对已经发现的具有特效抑制真菌活性的2-位酯基取代的1,5-苯并硫氮杂卓进行构效关系研究,并且评价1,5-苯并氧氮杂卓类的抑菌活性,本论文设计、合成了7个2-烷氧羰基-4-芳基-1,5-苯并氧氮杂卓类化合物,用IR光谱、1H NMR光谱、MS光谱和元素分析对其结构进行了表征,研究了抑菌活性;并且对γ-丁内酯的酯交换反应进行了深入的研究,对其反应进行了优化。本论文的主要工作包括:1.选用顺丁烯二酸酐和苯以及苯的衍生物为起始原料,通过Friedel-Crafts酰基化反应合成化合物Ⅰa-g,再与乙醇发生酯化反应合成化合物Ⅱa-g,然后,在极性溶剂和酸性条件下与2-氨基苯酚反应,合成了7种新型2-烷氧羰基-4-芳基-1,5-苯并氧氮杂卓类化合物。并且优化了反应,得到了各步反应的较优条件。测定了新化合物的红外光谱、核磁氢谱、质谱和元素分析,确定了这些化合物的结构,并对新化合物进行了体外抑菌测试实验。研究了这些化合物的抑菌活性和构效关系。该项工作对于发现具有更加优良抑菌效果的新型氧氮杂卓类化合物提供了实验依据。2.深入的研究和探讨了γ-丁内酯的酯交换反应,即温度、时间等主要的几个因素对γ-丁内酯的酯交换反应的影响,优化了该反应。研究了强酸性离子交换树脂的吸附性和重复利用性。该项工作为内酯的酯交换反应提供实验依据。(本文来源于《河北师范大学》期刊2011-03-27)

氧氮杂卓论文开题报告

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

环状亚胺的不对称加成反应为获得光学活性的氮邻位有一个手性中心的含氮杂环提供了一条简便、直接的方法。二苯并1,4-氧氮杂卓是一种具有环内碳氮双键的七元环状亚胺,且具有两个苯环,其衍生物在有机合成化学及药物科学中具有重要作用。本论文研究了在手性催化剂存在下,七元环状亚胺二苯并1,4-氧氮杂卓的不对称Mannich反应及炔基化反应。1.有机催化不对称直接Mannich反应催化不对称Mannich反应是有机合成中构建C-C键最重要的方法之一。我们发现脯氨酸类似物氮杂环丁烷-2-羧酸可与芳基酮形成烯胺中间体从而实现芳基酮对七元环状亚胺的不对称加成反应,并对所得Mannich产物中的羰基进行了官能团转化。2.手性磷酸和银盐共催化七元环状亚胺的不对称炔基化反应手性炔丙基胺化合物广泛存在于天然产物及药物中,而对于这类分子的不对称合成也一直受到人们的关注。我们用手性磷酸/银催化体系实现了不同炔对七元环状亚胺的加成反应,取得最高99%的ee值。当用氢气/Lindlar催化剂或氢化铝锂时,可分别将加成产物中的炔基还原为顺式或反式烯烃,并能使其对映选择性保持。

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

氧氮杂卓论文参考文献

[1].郭旭亮.叁价碘介导的通过C-N键的氧化偶联合成二苯并氧氮杂卓酮的新方法[D].天津大学.2016

[2].任圆圆.七元环状亚胺二苯并1,4-氧氮杂卓的不对称Mannich反应和炔基化反应[D].河南大学.2015

[3].汪游清,任圆圆.高对映选择性有机催化的七元环状亚胺二苯并1,4-氧氮杂卓和丙酮的直接Mannich反应(英文)[J].催化学报.2015

[4].刘倩.1、CeCl_3·7H_2O-NaI催化氨基苯硫酚与α,β-不饱和酮的迈克尔加成反应2、2-酯基-1,5-苯并氧氮杂卓的合成及其抗真菌活性[D].河北师范大学.2013

[5].赵利飞.2-位酯基取代-1,5-苯并氧氮杂卓衍生物的合成、抑菌活性及γ-丁内酯酯交换反应的研究[D].河北师范大学.2011

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