导读:本文包含了阿苯达唑亚砜论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献,主要关键词:阿苯达唑,鲫鱼,HPLC,药动学
阿苯达唑亚砜论文文献综述
奚照寿,袁华根,丁丽军[1](2017)在《阿苯达唑及其亚砜在鲫鱼体内的药动学及残留消除》一文中研究指出60尾鲫鱼单剂量(12 mg/kg)口服给予阿苯达唑后采集血样,进行阿苯达唑及其亚砜在鲫鱼体内的药动学研究;40尾鲫鱼以同等剂量连续口服给药5 d,之后采集肌肉样品,检测药物浓度,分析残留消除的过程;利用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)检测血浆和肌肉中阿苯达唑以及其代谢产物阿苯达唑亚砜的浓度,药物浓度-时间数据采用3P97药动学程序软件处理。结果表明,鱼口服阿苯达唑后,血浆中阿苯达唑亚砜药物浓度-时间数据符合一级吸收一室开放模型,t_(1/2Ka)为10.91 h,t_(1/2Ke)为11.95 h,t_(peak)为16.46 h,K_a为0.06 h~(-1),K_e为0.06 h~(-1),C_(max)为0.28 mg/L,AUC为12.56 mg·h/L,药动学参数表明阿苯达唑亚砜在15~18℃水温下,在鲫鱼体内吸收缓慢,滞留时间和半衰期较长,分布容积较小,血药浓度低。在20℃水温下,多剂量口服阿苯达唑残留消除试验表明,停药后4 d肌肉中阿苯达唑亚砜的浓度为0.787 mg/kg,停药后8 d为0.064 mg/kg,停药后24 d药物浓度低于检测限。(本文来源于《江苏农业科学》期刊2017年24期)
冯祎,王芬,刘许诺,王昕,叶彬[2](2017)在《阿苯达唑亚砜温敏型原位凝胶抗泡球蚴的效果》一文中研究指出目的探索阿苯达唑亚砜(albendazole sulfoxide,ABZSO)与聚丙交酯乙交酯-聚乙二醇-聚丙交酯乙交酯(PLGA-PEG-PLGA)制备的阿苯达唑亚砜温敏型原位凝胶(ABZSO/PLGA-PEG-PLGA)抗泡球蚴的效果。方法应用ABZSO/PLGA-PEG-PLGA(20μg/mL、40μg/mL、80μg/mL)、ABZSO(40μg/mL)、PLGA-PEG-PLGA处理体外培养泡球蚴并统计原头节的存活率,采用扫描电镜观察各处理组泡球蚴或原头节形态变化;以各药物组治疗泡球蚴病大鼠动物模型后检查泡球蚴体积大小。结果药物处理体外培养泡球蚴18d时,ABZSO/PLGA-PEG-PLGA(40μg/mL)原头节存活率显着低于ABZSO(40μg/mL)组;扫描电镜结果显示ABZSO/PLGA-PEG-PLGA(80μg/mL)组的原头节结构被显着破坏;动物体内实验表明ABZSO/PLGA-PEG-PLGA(4mg/mL)组对抗泡球蚴效果比其他各药物组显着。结论 ABZSO/PLGA-PEG-PLGA具有抗泡球蚴的效果。(本文来源于《中国人兽共患病学报》期刊2017年08期)
冯祎[3](2017)在《阿苯达唑亚砜温敏型原位凝胶制备及杀虫效果研究》一文中研究指出目的:探索阿苯达唑亚砜温敏型原位凝胶(ABZSO/PLGA-PEG-PLGA)的杀虫效果。方法:采用溶剂挥发法制备ABZSO/PLGA-PEG-PLGA,并考察了它的相变行为。通过傅里叶近红外光谱分析、核磁共振对其进行表征;采用无膜溶出法研究其体外释药规律。应用Orign7.5考察了凝胶溶蚀与释药的关系和ABZSO/PLGA-PEG-PLGA的体外释药动力学;然后获得了大鼠血浆中ABZSO/PLGA-PEG-PLGA的时药曲线,并用DAS2.0对药动学参数进行分析;通过研究ABZSO/PLGA-PEG-PLGA对秀丽隐杆线虫的致死率来初步地探讨其杀虫效果;通过研究ABZSO/PLGA-PEG-PLGA体内、外抗泡球蚴效果进一步验证其杀虫效果。首先,应用ABZSO/PLGA-PEG-PLGA处理体外培养泡球蚴并统计原头节的存活率,然后,采用扫描电镜(SME)观察各处理组泡球蚴或原头节形态变化;而体内实验则以各药物组治疗泡球蚴病大鼠动物模型后通过检查泡球蚴体积大小来判断其抗泡球蚴的效果。结果:结果显示本实验所制ABZSO/PLGA-PEG-PLGA在25℃时为透明、均匀的溶液,且能顺利通过25G针头,并展示了ABZSO/PLGA-PEG-PLGA的凝胶状态和沉淀状态,此外,相变温度结果显示其胶凝温度为30℃,沉淀温度为37℃;红外光谱和核磁共振图谱均显示ABZSO与PLGA-PEG-PLGA的结构未发生改变;体外释放曲线结果显示ABZSO/PLGA-PEG-PLGA在第6天时ABZSO累积释放量仅为80.3%,且体外释药与凝胶的溶蚀成线性关系(R~2=0.0.999),而体外释放动力学结果表明,ABZSO/PLGA-PEG-PLGA的释放符合Higuchi方程(R~2=0.992);药动学研究表明ABZSO/PLGA-PEG-PLGA组Cma x(178.09 ng/ml)高于ABZSO普通制剂组(131.98 ng/ml);ABZSO/PLGA-PEG-PLGA杀虫效果的初步考察实验表明ABZSO/PLGA-PEGPLGA组对秀丽隐杆线虫的致死率显着高于ABZSO普通制剂组。通过对ABZSO/PLGA-PEG-PLGA体内外抗泡球蚴的考察进一步研究其杀虫效果。药物处理体外培养泡球蚴18d时,ABZSO/PLGA-PEG-PLGA(40μg/ml)组原头节存活率显着低于ABZSO(40μg/ml)组;扫描电镜结果显示ABZSO/PLGA-PEG-PLGA(80μg/ml)组的原头节结构被严重破坏;动物体内实验表明ABZSO/PLGA-PEG-PLGA(4mg/ml)组对抗泡球蚴效果优于其他各药物组。因此,ABZSO/PLGA-PEG-PLGA的抗泡球蚴效果显着。结论:本文成功制备了可注射用制剂-阿苯达唑亚砜温敏型原位凝胶且已被证明ABZSO成功载入PLGA-PEG-PLGA且各自的结构未发生改变;药动学、药效学的实验研究表明ABZSO/PLGA-PEG-PLGA是一种显着优于ABZSO普通制剂的缓释制剂且对秀丽隐杆线虫具有杀虫效果;此外,体内外抗泡球蚴的实验结果进一步证实了ABZSO/PLGA-PEG-PLGA具有显着的杀虫效果。(本文来源于《重庆医科大学》期刊2017-05-01)
于春洋,商少华,张瑞妮,高惠静,吕国栋[4](2013)在《3种助溶剂对阿苯达唑和阿苯达唑亚砜体外抗包虫活性的影响》一文中研究指出目的评估二甲基亚砜(DMSO)、吐温80和二者混合溶液等3种助溶剂溶解阿苯达唑(ABZ)和阿苯达唑亚砜(ABZSX)对其体外抗细粒棘球绦虫幼虫作用的影响。方法采用高效液相色谱法测定吐温80、DMSO及二者混合溶液对阿苯达唑的助溶作用,并比较抗包虫效果。分别将DMSO、吐温80及其混合溶液溶解的ABZ和ABZSX饱和浓度药物溶液加入RPMI 1640培养基中,使DMSO、吐温80及其混合溶液的浓度达到1.0%、0.1%和1.0%+0.1%。用上述含药培养液体外培养细粒棘球蚴原头节和囊泡,并设空白对照组以及适当浓度的助溶剂对照组,隔天观察原头蚴死亡率,周期为10d;每5d观察囊泡的形态及塌陷率,周期为20d。结果各药物作用至第10d和20d时,联用DMSO及吐温80溶解的ABZ组和ABZSX组原头蚴死亡率及囊泡塌陷率分别为(57.9±6.1)%、(49.32±8.5)%和(58.56±5.34)%、(80.74±1.58)%,均显着高于单用助溶剂组(P<0.01);空白对照组和助溶剂组原头蚴死亡率及囊泡塌陷率均低于9%。结论当药物相同时,DMSO和吐温80混合助溶剂组的抗原头蚴及囊泡作用优于DMSO助溶剂组,DMSO助溶剂组优于吐温80助溶剂组;助溶剂一致时,抗原头蚴效果ABZ组优于ABZSX组,抗囊泡效果ABZSX组优于ABZ组。(本文来源于《中国病原生物学杂志》期刊2013年07期)
邵婷玑[5](2013)在《氟康唑、红霉素和他巴唑对阿苯达唑、阿苯达唑亚砜及其对映体在大鼠体内药代动力学规律的影响》一文中研究指出研究目的:阿苯达唑(Albendazole,ABZ)为苯并咪唑类抗肠虫药,具有广谱、高效、低毒的特点,临床常用于蛔虫、蛲虫、绦虫、鞭虫、钩虫、粪圆线虫等的治疗,在体内代谢为阿苯达唑亚砜(albendazole sulfoxide,ABZSO)后发挥作用,进一步代谢为阿苯达唑砜后灭活。是WHO推荐的治疗包虫病的首选药物。阿苯达唑经动物体内肝微粒体酶的催化氧化,生成阿苯达唑亚砜,在体内发挥驱虫活性,该化合物具有1个手性中心,两种对映异构体,即阿苯达唑亚砜左旋体((-)-ABZSO)和右旋体((+)-ABZSO),硫原子为手性原子,研究表明两种异构体的杀虫活性不同。本论文基于上述药物在包虫病防治过程中独特的地位及我国中西部地区人畜高发的现状和包虫病治疗中需要长期大剂量用药的特点,进行了“氟康唑、红霉素和他巴唑对阿苯达唑、阿苯达唑亚砜及其对映体在大鼠体内药代动力学规律的影响”的研究,旨在了解上述药物同ABZ及ABZSO联合应用后,大鼠体内ABZSO药动学规律的变化,了解其对疗效及安全性存在的潜在影响。ABZ体内参与代谢的酶不同(主要为细胞色素P450酶的同工酶CYP3A4),生成的(+)-ABZSO和(-)-ABZSO的量并不相等,且存在明显的种属差异。以氟康唑(主要是CYP3A4、 CYP2C9、FMO酶的抑制剂)、红霉素(主要是CYP3A4的抑制剂和底物)及他巴唑(根据用量分别降低CYP2C9、CYP2B6、CYP3A4及CYP1A2酶的活性)为诊断药物,同ABZ、ABZSO、(+)-ABZSO和(一)-ABZSO在大鼠体内的联合使用,通过药动学规律的变化,进一步阐明上述药物在体内的代谢机制,了解合并用药对两种对映体生成的量的影响。同时通过手性单体药动学及代谢规律的研究,为ABZSO手性药物的研究提供理论支持。研究方法:ABZSO手性单体的拆分、制备及分析。本论文采用手性多聚物(直链淀粉衍生物)涂层硅胶为手性柱填料,柱温35℃,以正己烷/异丙醇/二乙胺=80/20/0.1(v/v/v)为流动相,流速为1 ml的HPLC色谱条件对ABZSO消旋体进行手性拆分、制备及手性分析。最终通过测定产物的比旋光度[a]、质谱解析,经文献比较,确定两种对映异构体的绝对构型。药动学研究。本论文以SD大鼠为实验对象,经适应性饲养后将其分为14组,分组见下表:按实验设计,实验前3日,上述各组分别连续口服给予红霉素、氟康唑或他巴唑,服药剂量通过人用剂量进行折算,空白对照组不服药。实验当天,大鼠经口服ABZ.ABZSO或其手性对映体及干预药物后,按设计的采血时间眼眶静脉丛采血,肝素抗凝,离心分离血浆,采用高效液相色谱法测定总ABZSO的血药浓度及两种手性对映体各自的血浆药物浓度,DAS软件计算主要药动学参数,并对各组间药时曲线及药动学参数的变化进行统计分析。结果:ABZSO消旋体经上述色谱条件手性拆分,两种对应异构体的保留时分别为15.619 min和24.383 min。用拆分得到的两种异构体做质谱图,两种化合物的分子离子峰质荷比均为281,与ABZSO分子量相符,质荷比主要是238和206的为ABZSO脱丙基和脱甲氧甲酰氨基的碎片离子峰,符合ABZSO分子质谱的裂解规律。经旋光度测定,保留时间为15.619 min的化合物旋光度值为+108。,因此,其为(+)-ABZSO,保留时间24.383 min的化合物旋光度值为-105°,因此,其为(-)-ABZSO。SD大鼠按组别服用/ABZ、ABZSO、(-)-ABZSO和(+)-ABZSO及干预药物氟康唑、红霉素和他巴唑后,采集血浆,经血药浓度分析,绘制各自的血药浓度时间曲线,DAS软件统计分析,得相应的主要药动学参数如下:表5ABZ、ABZSO:肖旋体、(+)-ABZSO、(-)-ABZSO和他巴唑联合用药后主要药动学参数结论:大鼠单次口服ABZ14 mg/kg,ABZSO消旋体10 mg/kg及(-)-ABZSO和(+)-ABZSO 5 mg/kg,结果显示:ABZSO消旋体及单体的AUC及相对生物利用度远远大于ABZ的AUC及生物利用度,ABZ体内代谢生成的(-)-ABZSO和(+)-ABZSO其AUC基本相同,比值为1.06。口服ABZSO消旋体后,左旋体AUC值远远大于右旋体,其差异有显着的统计学意义;(-)-ABZSO、(+)-ABZSO单独口服的AUC大于值均大于消旋体组的(-)-ABZSO、(+)-ABZSO的AUC,且(-)-ABZSO的生物利用度更高。上述结论提示:同ABZ相比,ABZSO用于相关疾病的治疗具有明显的优势,ABZSO手性单体药物的研发有显着的科学及临床意义。红霉素能够显着提高口服ABZ后体内ABZSO的相对生物利用度,且能使体内(+)-ABZSO的AUC值提高1倍,(-)-ABZSO提高0.5倍。相反,红霉素却使却能使ABZSO消旋体口服后的生物利用度明显降低,(-)-ABZSO、(+)-ABZSO的降低程度基本相同,AUC值约为单独口服时的3/4。提示在包虫病和囊虫病的治疗过程中,要注意上述药物和红霉素的联合用问题。红霉素主要抑制CYP3A系列酶,使(-)-ABZSO的生成相对降低,而FMO主要催化ABZ氧化生成(+)-ABZSO,使其含量相对提高,其作用机制有待进一步研究。氟康唑和他巴唑对ABZ口服后体内ABZSO的AUC值无明显的影响。却能使ABZSO消旋体口服后的生物利用度大幅提高,AUC比分别为1.57和1.69。其中(+)-ABZSO的AUC比值为1.72和1.87,(-)-ABZSO的AUC比值为1.46和1.61。显示(+)-ABZSO的提高比例较大。(-)-ABZSO或(+)-ABZSO单次口服,(-)-ABZSO血药浓度无明显变化,(+)-ABZSO药物浓度略有提高。本次实验说明,红霉素、氟康唑和他巴唑对ABZ.ABZSO及其对映异构体在大鼠体内的药代动力学都有不同程度的影响,与其他药物相比红霉素对ABZ的影响较大(P<0.05)。氟康唑和他巴唑对ABZSO的影响明显(P<0.05),红霉素的影响较小。氟康唑和他巴唑对(+)-ABZSO的影响较小,他巴唑比氟康唑对(-)-ABZSO的影响较大。(本文来源于《兰州大学》期刊2013-05-01)
于春洋,高惠静,赵军,吕国栋,张瑞妮[6](2013)在《吐温80和二甲基亚砜对原头蚴的细胞毒性及对阿苯达唑的助溶作用研究》一文中研究指出目的探讨吐温80和二甲基亚砜(DMSO)对细粒棘球绦虫原头蚴的毒性和对阿苯达唑的助溶作用,筛选出适宜浓度的低毒性助溶剂,以便用于水溶性差的抗包虫病药物的筛选。方法采用伊红染色法检测吐温80和DMSO对细粒棘球绦虫原头蚴体外的细胞毒性;采用高效液相色谱法测定吐温80和DMSO对阿苯达唑的助溶作用。结果2种助溶剂对原头蚴的细胞毒性随浓度的增大而増强;低浓度的吐温80(0.05g/100ml和0.1g/100ml)对原头蚴无明显细胞毒性,低浓度的DMSO(0.5g/100ml和1.0g/100ml)几乎无细胞毒性(P<0.05);二者对阿苯达唑的助溶作用随着浓度的增加而增大,其中以0.1g/100ml吐温80和浓度为1.0g/100mlDMSO为溶剂时阿苯达唑的溶解度分别是(7.47±0.11)μg/100ml和(0.77±0.15)μg/100ml。结论在原头蚴体外药物干预试验中,≤0.1g/100ml吐温80溶液和≤1.0g/100ml的DMSO溶液可作为阿苯达唑的助溶剂。该浓度的助溶剂对原头蚴的毒性较低。(本文来源于《中国病原生物学杂志》期刊2013年01期)
张小军,陈雪昌,郭远明,梅光明,杨会成[7](2011)在《淡水鱼制品中阿苯达唑亚砜、阿苯达唑砜和阿苯达唑-2-氨基砜的测定研究》一文中研究指出建立了同时测定淡水鱼制品中阿苯达唑亚砜、阿苯达唑砜和阿苯达唑-2-氨基砜的高效液相色谱-串联质谱测定方法。鱼制品通过碳酸钠溶液和乙酸乙酯提取,正己烷净化,液相色谱分离,串联质谱检测。该方法在1.0~20μg/L范围内各物质线性良好,线性系数均大于0.9988。阿苯达唑亚砜、阿苯达唑砜、阿苯达唑-2-氨基砜在0.5~10.0μg/kg添加水平,回收率在93.4%至108.1%之间,定量检出限均为0.5μg/kg,方法精密度小于7.13%。本方法为淡水鱼制品中阿苯达唑亚砜、阿苯达唑砜和阿苯达唑-2-氨基砜的检测及监控提供了一种灵敏、准确的定量分析方法。(本文来源于《中国渔业质量与标准》期刊2011年01期)
刘志亮,裴香玲,李常青,乔彦良,李明义[8](2011)在《盐酸阿苯达唑亚砜化学结构分析》一文中研究指出建立了药物盐酸阿苯达唑亚砜的化学结构确证方法。通过高效液相色谱(HPLC)测定盐酸阿苯达唑亚砜纯度,采用紫外光谱(UV)、红外光谱(IR)、核磁共振(NMR)以及质谱(MS)等分析方法对盐酸阿苯达唑亚砜样品进行了结构测定。结果确证盐酸阿苯达唑亚砜的结构为[5-(丙亚砜基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯盐酸。本方法测定结果准确全面,为盐酸阿苯达唑亚砜的生产和鉴定提供了较为全面的参考数据。(本文来源于《中国兽药杂志》期刊2011年03期)
刘志亮,裴香玲,肖宁,乔彦良,李明义[9](2011)在《阿苯达唑亚砜盐酸盐有关物质的HPLC检测》一文中研究指出为了建立阿苯达唑亚砜盐酸盐中有关物质的检测方法,本文采用高效液相色谱(HPLC)方法,通过系统适用性、专属性、检测限等试验,确定了阿苯达唑亚砜盐酸盐中有关物质的HPLC检测方法。色谱条件:采用C18色谱柱,流动相为乙腈-蒸馏水(40∶60),检测波长为230nm。结果显示:阿苯达唑亚砜盐酸盐在1.25~40.0μg/mL浓度范围内线性关系良好,检测限为0.032μg/mL。在此条件下阿苯达唑亚砜盐酸盐与其合成原料阿苯达唑、合成中可能产生的阿苯达唑砜、降解产物分离情况良好。(本文来源于《畜牧与兽医》期刊2011年03期)
刘志亮,徐光科,裴香玲,乔彦良,闫祥华[10](2010)在《阿苯达唑亚砜盐酸盐对照品候选物纯度检测方法的建立》一文中研究指出以盐酸阿苯达唑亚砜原料为基础,通过反复提纯,得到盐酸阿苯达唑亚砜对照品候选物,该候选物经过熔点,薄层色谱法(TLC)和高效液相色谱法检测,初步确认符合对照品的要求,经过高效液相色谱检测,采用面积归一化法计算其纯度不小于99.5%。该方法的建立为盐酸阿苯达唑对照品进一步研究提供了帮助。(本文来源于《中国兽药杂志》期刊2010年07期)
阿苯达唑亚砜论文开题报告
(1)论文研究背景及目的
此处内容要求:
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例:
目的探索阿苯达唑亚砜(albendazole sulfoxide,ABZSO)与聚丙交酯乙交酯-聚乙二醇-聚丙交酯乙交酯(PLGA-PEG-PLGA)制备的阿苯达唑亚砜温敏型原位凝胶(ABZSO/PLGA-PEG-PLGA)抗泡球蚴的效果。方法应用ABZSO/PLGA-PEG-PLGA(20μg/mL、40μg/mL、80μg/mL)、ABZSO(40μg/mL)、PLGA-PEG-PLGA处理体外培养泡球蚴并统计原头节的存活率,采用扫描电镜观察各处理组泡球蚴或原头节形态变化;以各药物组治疗泡球蚴病大鼠动物模型后检查泡球蚴体积大小。结果药物处理体外培养泡球蚴18d时,ABZSO/PLGA-PEG-PLGA(40μg/mL)原头节存活率显着低于ABZSO(40μg/mL)组;扫描电镜结果显示ABZSO/PLGA-PEG-PLGA(80μg/mL)组的原头节结构被显着破坏;动物体内实验表明ABZSO/PLGA-PEG-PLGA(4mg/mL)组对抗泡球蚴效果比其他各药物组显着。结论 ABZSO/PLGA-PEG-PLGA具有抗泡球蚴的效果。
(2)本文研究方法
调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
阿苯达唑亚砜论文参考文献
[1].奚照寿,袁华根,丁丽军.阿苯达唑及其亚砜在鲫鱼体内的药动学及残留消除[J].江苏农业科学.2017
[2].冯祎,王芬,刘许诺,王昕,叶彬.阿苯达唑亚砜温敏型原位凝胶抗泡球蚴的效果[J].中国人兽共患病学报.2017
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[5].邵婷玑.氟康唑、红霉素和他巴唑对阿苯达唑、阿苯达唑亚砜及其对映体在大鼠体内药代动力学规律的影响[D].兰州大学.2013
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[7].张小军,陈雪昌,郭远明,梅光明,杨会成.淡水鱼制品中阿苯达唑亚砜、阿苯达唑砜和阿苯达唑-2-氨基砜的测定研究[J].中国渔业质量与标准.2011
[8].刘志亮,裴香玲,李常青,乔彦良,李明义.盐酸阿苯达唑亚砜化学结构分析[J].中国兽药杂志.2011
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