导读:本文包含了过饱和自微乳论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:水飞蓟宾,过饱和自微乳,给药系统,体外质量评价
过饱和自微乳论文文献综述
赖章婷,丁海波,蒋且英,陈绪龙,廖正根[1]（2019）在《水飞蓟宾过饱和自微乳给药系统的制备及体外质量评价》一文中研究指出目的开发和优化水飞蓟宾(SLB)过饱和自微乳给药系统(SLB-SSMEDDS),提高SLB在生物介质中的过饱和度以及延长过饱和时间。方法通过溶解度试验、乳化剂乳化能力的考察以及伪叁元相图的绘制,筛选出SLB-SSMEDDS处方组成;采用层次分析法(AHP)综合评价各处方的性能以筛选最优处方比例;以维持药物在体外生物介质中的过饱和度和持续时间优选沉淀抑制剂(PPIs)的种类及其用量;从乳化效果、乳液大小及表面形貌,体外释药及体外过饱和度等角度全面评价SLB-SSMEDDS。结果 SLB-SSMEDDS处方为丙二醇单辛酸酯-聚氧乙烯氢化蓖麻油-二乙二醇单乙基醚-醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(10∶67.5∶22.5∶2),载药量为50.19 mg/g,形成的自微乳均一透明,乳滴呈大小均匀的圆球状分布,乳化时间为(30.67±4.16)s,平均粒径为(11.67±0.81)nm,多分散指数(PDI)为0.15±0.04,SLB-SSMEDDS在人工胃液和人工肠液2种生物介质中药物的溶出速率均显着升高,体外稀释过饱和度在120 min内可维持在10以上。结论 SLB-SSMEDDS制备工艺简单,能改善传统自微乳给药系统(SMEDDS)的稳定性问题,有效维持过饱和状态,增强SLB体外溶出。(本文来源于《中草药》期刊2019年17期）
王姿媛,唐洪梅,薛秀清,蔡晓虹[2]（2014）在《尼莫地平过饱和自微乳的研制》一文中研究指出目的制备尼莫地平过饱和自微乳化给药系统(NMP S-SMEDDS),并对其体外特性进行考察。方法以平均粒径、平均电位、乳化时间为评价指标,通过星点设计-效应面优化法优化自微乳化给药系统(SMEDDS)处方;以PVPK30为促饱和物质,制备NMP S-SMEDDS,并通过考察PVPK30用量对SSMEDDS体外溶出行为的影响,筛选PVPK30的适用量。结果 SMEDDS的最优处方为油酸乙酯∶吐温-80∶Transcutol P=17.25∶49.16∶44.76(质量比);以PVPK30质量分数为2%,尼莫地平质量分数为2.5%制备得到的NMP S-SMEDDS的粒径为(33.41±0.48)nm,Zeta电位为(-9.62±1.49)mV,60 min的体外溶出度达90.4%,比市售尼莫地平片的溶出度明显提高。结论 NMP S-SMEDDS可提高尼莫地平的体外溶出度。(本文来源于《广东药学院学报》期刊2014年02期）
姚金娜,陈苹苹,尚小广,李范珠[3]（2011）在《水飞蓟宾过饱和自微乳给药系统在大鼠体内的药动学研究》一文中研究指出目的研究水飞蓟宾过饱和自微乳给药系统(S-SMEDDS)在大鼠体内的药动学特征。方法 12只雄性SD大鼠随机分为对照组和实验组,每组6只,对照组大鼠ig给予水飞蓟宾自微乳(SMEDDS)533 mg/kg,实验组大鼠ig给予水飞蓟宾-S-SMEDDS 533 mg/kg。采用Accusampler清醒动物自动采血装置于不同时间点采血,HPLC法测定大鼠ig水飞蓟宾-S-SMEDDS后水飞蓟宾的血药浓度,非房室模型的统计矩分析方法计算药动学参数。结果对照组和实验组的tmax分别为(1.00±0.40)、(1.50±0.84)h,Cmax分别为(5.68±0.52)、(16.10±4.06)μg/mL,AUC0→t分别为(27.30±3.29)、(82.64±12.36)μg.h.mL 1。结论将水飞蓟宾制成S-SMEDDS可进一步提高其口服生物利用度。(本文来源于《中草药》期刊2011年11期）
田霞[4]（2011）在《联苯双酯过饱和自微乳制剂的研究》一文中研究指出联苯双酯(Biphenyl dimethyl dicarboxylate,BDD)是我国研制的一种保肝降酶药,它是人工合成五味子丙素的中间产物,具有明显的保肝降酶作用。联苯双酯在水中的溶解度极低(3.2μg·mL~(-1),37°C),因而使其体外溶出度较差,导致现有的片剂、滴丸、胶囊剂等口服制剂不同程度地存在生物利用度低的问题。本研究为提高其体外溶出度和体内生物利用度,将其制成过饱和自微乳释药系统(S-SMEDDS),首先通过绘制叁元相图找出微乳区域,通过处方配伍,筛选最优处方,在此基础上筛选促过饱和物质,通过自乳化时间、粒径和Zeta电位、溶出度等评价其自乳化效率和抑晶效果,并以市售滴丸和国外自微乳(SMEDDS)软胶囊作为对照,对其体外溶出度和体内生物利用度进行评价,并对联苯双酯S-SMEDDS软胶囊进行了稳定性考察。处方前研究中,建立了联苯双酯的HPLC含量测定方法,其在1~50μg·mL~(-1)浓度范围内线性关系良好,方法准确可行,可进行联苯双酯S-SMEDDS软胶囊中联苯双酯的含量测定;建立了联苯双酯的有关物质检查方法,证明该方法专属性好、灵敏度高、精密度好,符合方法学的要求,可以用于联苯双酯S-SMEDDS软胶囊中联苯双酯的有关物质检查。测定联苯双酯的油水分配系数,其在正辛醇/水、正辛醇/0.1NHCl和正辛醇/ PBS缓冲溶液系统中的油水分配系数logP分别是3.21、3.27和3.29,表明该药脂溶性较强;通过溶解度试验,测定联苯双酯在不同油相、助表面活性剂、表面活性剂中的溶解度,筛选溶解度较大的油相、助表面活性剂、表面活性剂,通过油相和表面活性剂的相容性试验选择乳化效果较优的油相MCT、表面活性剂EL35,分别与助溶剂Transcutol和PEG400绘制叁元相图,筛选油相、表面活性剂和助表面活性剂的最佳配比,在最佳处方基础上加入不同促过饱和物质,以抑晶效果、自乳化时间、粒径和Zeta电位评价其效率,结果0.5%的PVPK30促过饱和效果最好,联苯双酯S-SMEDDS在水介质的稀释下能迅速乳化形成微乳,粒径和Zeta电位分别为(38.40±0.28)nm、(-8.00±0.99)mV。建立了联苯双酯的HPLC溶出度测定方法,其在0.05~10μg·mL~(-1)浓度范围内线性关系良好,方法准确,可进行联苯双酯S-SMEDDS软胶囊中联苯双酯的溶出度测定。参照中国药典2010版附录ⅩC,对不同溶出方法(第一法和第二法)以及不同溶出介质条件下联苯双酯S-SMEDDS软胶囊的溶出度比较,以相似因子为评价指标,结果不同溶出方法条件下软胶囊溶出度没有差异;不同溶出介质条件下软胶囊的溶出度有差异性,在0.1NHCl中溶出最快,其次是蒸馏水,在PBS中溶出最慢。选择蒸馏水作为溶出介质,采用中国药典2010版第二法进行联苯双酯S-SMEDDS软胶囊的体外溶出度评价。分别以市售滴丸和国外SMEDDS软胶囊作为对照,进行溶出度考察,结果联苯双酯S-SMEDDS软胶囊和国外SMEDDS软胶囊30min时溶出度均达到80%以上,与市售滴丸相比显着提高了溶出度。建立了联苯双酯体内生物样品的血药浓度测定方法,在5~1000μg·L~(-1)浓度范围内线性关系良好,灵敏度高、专属性强,方法准确,可进行生物样品中联苯双酯的血药浓度测定。进行联苯双酯S-SMEDDS的比格犬体内药动学研究,分别以同等剂量的市售滴丸和国外SMEDDS软胶囊作为参比制剂,对叁种不同制剂给药后的血药浓度进行测定,并分析其体内药动学过程,对血药浓度和生物利用度进行比较。体内药动学数据表明,第一次药动学试验中,受试制剂(联苯双酯S-SMEDDS)的最大血药浓度C_(max)为市售滴丸的2.60倍,AUC_(0-t)比市售滴丸提高了2.03倍,与国外SMEDDS软胶囊相比能达到同样的吸收水平;第二次药动学试验中,受试制剂的最大血药浓度C_(max)为(329.66±110.01)μg·L~(-1),达到市售滴丸的4.43倍,AUC_(0-t)为(935.91±358.09)μg?h·L~(-1),比市售滴丸提高了2.47倍,双侧T检验结果表明,受试制剂的C_(max),AUC_(0-t)和市售滴丸在P=0.01区间范围内存在显着性差异,秩和检验结果表明两制剂达峰时间T_(max)无明显差异,结果表明联苯双酯S-SMEDDS显着提高了联苯双酯的体内生物利用度。研究建立的质量控制标准能较好控制本制剂的质量,叁批软胶囊质量良好。进行叁批联苯双酯S-SMEDDS软胶囊的稳定性考察,影响因素试验结果提示本品应避免高温和光照,注意防潮;在模拟上市包装条件下,进行加速试验6个月和长期室温放置12个月考察,结果软胶囊外观、粒径、含量、溶出度和有关物质检查等均符合规定。综上所述,本文将联苯双酯制成过饱和自微乳制剂,不但显着提高了药物的体外溶出度和体内生物利用度,且减少了表面活性剂的用量,提高了药物的稳定性,本剂型服用、携带方便,制剂工艺可行、质量可控、性质稳定,基本达到了实验设计的目的。(本文来源于《中国人民解放军军事医学科学院》期刊2011-05-20）
田霞,全东琴[5]（2011）在《联苯双酯过饱和自微乳释药系统的体内外评价》一文中研究指出目的研究联苯双酯过饱和自微乳(BDD-S-SMEDDS)的体外自乳化能力和体内药动学。方法采用动态光散射法测定BDD-S-SMEDDS乳化后的粒径分布和Zeta电位;考察不同的促过饱和物质及不同用量对BDD-S-SMEDDS体外析晶的影响,并测定BDD-S-SMEDDS的体外溶出度;测定Beagle犬体内血药浓度,与市售滴丸相比,考察BDD-S-SMEDDS的体内药动学。结果聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP)的促过饱和效果较好,其用量为0.5%~2%时均有较好的药物抑晶作用;BDD-S-SMEDDS加入水稀释后迅速乳化形成微乳,平均粒径为(38.40±0.28)nm,Zeta电位为(-8.00±0.99)mV;体外溶出度10 min时达到80%以上,比市售滴丸溶出显着提高;体内药动学数据表明,BDD-S-SMEDDS软胶囊达峰时间tmax提前,最大血药浓度ρmax(143.29±52.91)μg.L-1是市售滴丸的2.6倍,AUC为市售滴丸的1.92倍。结论 BDD-S-SMEDDS体系中促过饱和物质PVPK30的加入,可以提高稳定性,减少表面活性剂的用量,并且显着提高BDD的体外溶出和体内吸收。(本文来源于《中国药学杂志》期刊2011年08期）
张楠[6]（2009）在《卡马西平过饱和自微乳释药系统的研究》一文中研究指出自微乳释药系统(SMEDDS)广泛用来提高难溶性药物的吸收。自微乳制剂易出现的问题是:一方面,自微乳处方中加入了较高浓度的表面活性剂,易引起胃肠道的不良反应;另一方面,当自微乳被水相稀释时,药物易再次析出晶体,从而降低药物的吸收。过饱和自微乳是指在原有的自微乳处方中,加入过饱和促进剂而形成的一种释药系统。促过饱和物质的加入,使药物从自微乳中释放后与小分子微乳颗粒在胃肠道内达到暂时的过饱和状态,从而延缓药物在体内析晶沉淀。过饱和自微乳释药系统可在在表面活性剂用量较低的条件下保证药物以溶解的分子态存在。卡马西平(carbamzepine,CBZ)在临床常用于治疗癫痫、叁叉神经痛及双相情感障碍等疾病。卡马西平几乎不溶于水(113μg·mL~(–1),25℃)具有多晶型,并且不同晶型在胃肠道中的溶出速率不同,在水中易形成更难溶的二水化合物。该药经口服后在胃肠道中吸收慢且不规则,血药浓度个体差异大,而且治疗窗狭窄(4～12μg·mL~(–1)),容易产生毒副作用。本文拟提高卡马西平生物利用度,减少血药浓度的波动,制备卡马西平过饱和自微乳。处方前研究结果显示:37℃时卡马西平在油酸乙酯(OE)中有较好的溶解度,为42.43±3.87 mg·mL~(–1);在正辛醇/0.1mol·mL~(–1)HCl、正辛醇/水和正辛醇/pH 7.4 PBS的表观分配系数(Papp)的对数值分别为2.13、2.10和2.08,具备一定的亲脂性。在处方研究中,确定了对卡马西平溶解性最好的OE为油相。通过相容性测试、叁元相图的绘制和抑晶效果的考察,确定了表面活性剂为Cremophor EL-35,助表面活性剂为PEG400,促过饱和物质为PVP。通过自微乳处方的优选和促过饱和物质的优选确定了备选处方。通过Caco-2细胞模型,筛选出透过率高,毒性小的促过饱和自微乳处方。优化处方在模拟胃肠道条件下,43.1±3.5S内完成自微乳化。微乳液在室温下24h内稳定。粒径为33.74nm,Zeta电位为-17.2±5.37mv。与市售卡马西平片剂相比,卡马西平过饱和自微乳提高了体外溶出度。低温条件放置一个月,无药物析出;卡马西平含量无明显变化。常温放置6个月,无药物析出;卡马西平含量无明显变化。采用双制剂双周期交叉试验设计,以市售卡马西平普通片为对照,对自制卡马西平过饱和自微乳进行了比格犬体内药代动力学研究。结果表明参比制剂和受试制剂的AUC(0-t)分别为1.67±1.19μg·h·mL~(–1)和9.83±2.47μg·h·mL~(–1)相对生物利用度为760±335%;Cmax分别为0.74±0.19μg·mL~(–1)和4.96±1.16μg·mL~(–1)。不同剂量的药动学参数结果表明参比制剂(200mg)和受试制剂(75mg)的AUC(0-t)分别1.58±0.35μg·h·mL~(–1)和1.30±0.25μg?h·mL~(–1);Cmax分别为0.7±0.3μg·mL~(–1)和1.0±0.3μg·mL~(–1),说明过饱和微乳制剂提高了卡马西平吸收,减少个体差异。(本文来源于《广东药学院》期刊2009-06-01）
乔梁,魏颖慧,李范珠[7]（2008）在《过饱和自微乳释药系统的研究进展》一文中研究指出过饱和自微乳是指在原有的自微乳处方中,加入过饱和促进剂而形成的一种释药系统。处于过饱和状态下的微乳,能明显抑制药物的结晶,延长药物的过饱和状态,从而增加药物的溶解度,降低原有自微乳处方中表面活性剂的用量。本文介绍了过饱和自微乳释药系统的处方组成、吸收机制,以及在药物制剂方面的应用。(本文来源于《国际药学研究杂志》期刊2008年04期）
过饱和自微乳论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
目的制备尼莫地平过饱和自微乳化给药系统(NMP S-SMEDDS),并对其体外特性进行考察。方法以平均粒径、平均电位、乳化时间为评价指标,通过星点设计-效应面优化法优化自微乳化给药系统(SMEDDS)处方;以PVPK30为促饱和物质,制备NMP S-SMEDDS,并通过考察PVPK30用量对SSMEDDS体外溶出行为的影响,筛选PVPK30的适用量。结果 SMEDDS的最优处方为油酸乙酯∶吐温-80∶Transcutol P=17.25∶49.16∶44.76(质量比);以PVPK30质量分数为2%,尼莫地平质量分数为2.5%制备得到的NMP S-SMEDDS的粒径为(33.41±0.48)nm,Zeta电位为(-9.62±1.49)mV,60 min的体外溶出度达90.4%,比市售尼莫地平片的溶出度明显提高。结论 NMP S-SMEDDS可提高尼莫地平的体外溶出度。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
过饱和自微乳论文参考文献
[1].赖章婷,丁海波,蒋且英,陈绪龙,廖正根.水飞蓟宾过饱和自微乳给药系统的制备及体外质量评价[J].中草药.2019
[2].王姿媛,唐洪梅,薛秀清,蔡晓虹.尼莫地平过饱和自微乳的研制[J].广东药学院学报.2014
[3].姚金娜,陈苹苹,尚小广,李范珠.水飞蓟宾过饱和自微乳给药系统在大鼠体内的药动学研究[J].中草药.2011
[4].田霞.联苯双酯过饱和自微乳制剂的研究[D].中国人民解放军军事医学科学院.2011
[5].田霞,全东琴.联苯双酯过饱和自微乳释药系统的体内外评价[J].中国药学杂志.2011
[6].张楠.卡马西平过饱和自微乳释药系统的研究[D].广东药学院.2009
[7].乔梁,魏颖慧,李范珠.过饱和自微乳释药系统的研究进展[J].国际药学研究杂志.2008