聚乙二醇维生素琥珀酸酯论文-鲁心平,姜晓艺,张云杰,周超培,张雯

聚乙二醇维生素琥珀酸酯论文-鲁心平,姜晓艺,张云杰,周超培,张雯

导读:本文包含了聚乙二醇维生素琥珀酸酯论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献,主要关键词:聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯,多药耐药,药剂学

聚乙二醇维生素琥珀酸酯论文文献综述

鲁心平,姜晓艺,张云杰,周超培,张雯[1](2019)在《聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯在药剂学中的应用》一文中研究指出综述聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(D-α-tocopherol polyethyleneglycol 1000 succinate, TPGS)在药剂学中的最新应用进展。依据国内外公开发表的最新文献,对TPGS的理化性质、药物载体的应用和制剂应用进行分析和讨论。(本文来源于《广东化工》期刊2019年01期)

郑秋莹,包建民,周微,王国成,李优鑫[2](2018)在《聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯中单双酯的制备及5种成分含量测定》一文中研究指出目的分离制备聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯中的单酯与双酯,并采用HPLC-UV、HPLC-ELSD测定聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯中的单酯、双酯、维生素E琥珀酸酯、α-生育酚及聚乙二醇1000的含量。方法制备液相色谱分离采用DAC-HB50 C18动态轴向压缩色谱柱(50 mm×250 mm,10μm),以水(A)-乙醇(B)为流动相,梯度洗脱,流速75 m L·min-1,检测波长285 nm,收集目标组分旋蒸去除溶剂制得单酯、双酯,并确证其结构。含量测定色谱条件:Waters XBridge C8色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),0.1%甲酸溶液为流动相A,乙腈-异丙醇(1∶1)为流动相B,梯度洗脱,流速1.0 m L·min~(-1),检测波长285 nm。HPLC测定制得的单双酯纯度及单酯、双酯、维生素E琥珀酸酯、α-生育酚含量;HPLC-ELSD测定聚乙二醇1000含量,采用相同色谱柱与流动相,进行不同的梯度洗脱,ELSD漂移管温度90.4℃,载气流速2.3 L·min~(-1)。结果制得单、双酯纯度分别为99.1%,99.8%。各成分分离良好,在相应的范围内线性关系良好,相关系数r≥0.999 5;平均回收率为98.2%~99.7%。结论制备液相色谱法可制得满足检测需求的单、双酯对照品;2种检测方法经验证,适用于聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯中单酯、双酯、维生素E琥珀酸酯、α-生育酚及聚乙二醇1000的含量测定。(本文来源于《中国现代应用药学》期刊2018年06期)

田清菁,苏钰清,宋艳志,全晶晶,李博群[3](2018)在《聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯纯度分析及其大鼠静脉注射药动学行为》一文中研究指出目的比较纯化和市售聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(d-α-tocopherol polyethylene glycol1000 succinate,TPGS)的纯度,并对不同来源的TPGS大鼠静脉注射的药动学行为进行考察。方法采用高效液相色谱-蒸发光散射检测器(HPLC-ELSD)法,对不同来源TPGS(分别为纯化、德国BASF公司和美国Sigma公司)中主要杂质聚乙二醇1000(PEG1000)和聚乙二醇1000维生素E琥珀酸双酯(di-d-α-tocopherol polyethylene glycol 1000 succinate,di-TPGS)的含量进行测定,计算TPGS纯度。以DiR为模型药物,采用荧光分析法考察不同来源TPGS的药动学行为。结果与市售TPGS相比,纯化TPGS(TPGS-Purified)、BASF来源的TPGS(TPGS-BASF)和Sigma来源的TPGS(TPGS-Sigma)纯度分别为100.0%、86.70%和90.98%。以聚山梨酯80(Tween 80)作为参照,TPGS-Purified/DiR、TPGS-BASF/DiR和TPGS-Sigma/DiR的AUC(0-24 h)和MRT(0-24 h)分别为Tween80/DiR的2.75、2.53、2.72倍和1.77、1.68、1.84倍。各TPGS/DiR组中AUC(0-24 h)和MRT(0-24 h)均无显着性差异。结论 TPGS-Purified纯度接近于100%,以其制备的胶束循环时间较长,为高纯度TPGS在静脉注射中的应用提供了一定指导。(本文来源于《沈阳药科大学学报》期刊2018年01期)

尹明星[4](2017)在《基于维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)的智能纳米药物用于肿瘤微环境调节的研究》一文中研究指出目的:为了提高肿瘤的治疗效率,本文分别从调节肿瘤的灌注微环境和免疫微环境角度,以TPGS为聚合物骨架设计了两种能在肿瘤微环境中响应的纳米药物(TSP-TN混合胶束和PTX@TPC@c-CS纳米粒),用于实现―自我促进‖式的药物递送和免疫-化疗联合治疗。方法:两种纳米药物均通过溶剂挥发法制备,其粒径、电位、稳定性等通过DLS进行测量。我们考察了两种纳米药物在体外、肿瘤细胞内、动物体内的药物释放与递送规律;通过DCE-MRI、超声造影、活体成像等考察了TSP-TN混合胶束在体内对肿瘤组织灌注微环境的调节;通过流式细胞术、免疫组化、ELISA等考察了PTX@TPC@c-CS纳米粒对肿瘤组织免疫微环境的调节。本文建立了包括S180皮下瘤、S180腹水瘤、MCF-7/ADR皮下瘤、B16F10肺转移、4T1原位瘤等在内的动物模型对两种纳米药物体内抑制肿瘤生长/转移的能力进行了研究。结果:不同组成比的TSP-TN混合胶束粒径在94~162 nm范围内,PTX@TPC@c-CS纳米粒粒径为80 nm左右,两种纳米药物均为负电位,在血清中稳定,且具有良好的还原/pH响应性药物释放特性。TSP-TN混合胶束能在肿瘤细胞/组织内释放出NO,存在于肿瘤微环境中的NO能够显着增加肿瘤血管的通透性、提高血液灌注、促进瘤内药物分布。PTX@TPC@c-CS纳米粒则能在肿瘤微环境中发生电荷翻转,释放出正电内核和CS外壳;包载PTX的正电内核能被肿瘤细胞有效摄取,实现溶酶体逃逸,高效杀伤肿瘤;而存在于肿瘤微环境中的CS则可以大量招募中性粒细胞,诱导多种细胞因子的释放,活化CTL,促进抗肿瘤免疫反应。两种纳米药物在多种动物模型上均表现出很好的抑制肿瘤生长/转移的能力,并且具有较高的体内安全性。结论:这两种纳米药物均能在肿瘤微环境中实现刺激-响应性药物释放,释放出的药物又可以提高肿瘤组织的药物灌注/抗肿瘤免疫反应,这些改变均能够与化疗进行增强/联合,提高肿瘤的治疗效率。(本文来源于《华中科技大学》期刊2017-05-01)

高雅晗,平其能,宗莉[5](2016)在《聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯-米托蒽醌前药胶束的制备及其抗肿瘤活性》一文中研究指出为了提高化疗药物的抗肿瘤疗效,将米托蒽醌(MTO)与聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)通过丁二酸连接臂化学键合形成前体药物(TPGS-MTO)。该前药在水中能够自组装形成胶束,HPLC测定MTO的载药量为(18.61±0.24)%;粒径电位仪测得的胶束粒径为(25.61±0.92)nm,多分散指数PDI为0.22±0.04,Zeta电位为-(3.98±0.09)m V;透射电镜(TEM)显示胶束为均匀的类球形结构;体外生理环境下24 h内粒径无明显变化;体外研究显示胶束在生理条件下无突释现象,24 h释放量为9.04%,随着p H降低,释放速率加快;细胞摄取实验表明,TPGS-MTO胶束可有效促进MCF-7细胞对药物的摄取,6 h的摄取量较MTO溶液提高1.18倍。MTT法结果显示,胶束对乳腺癌细胞MCF-7和MCF-7/MDR均具有明显的抗肿瘤作用,尤其对耐药株细胞,TPGS-MTO表现出优于MTO的抑制效果。TPGS-MTO有望开发为一种水溶性抗肿瘤前药制剂,提高其抗肿瘤活性。(本文来源于《中国药科大学学报》期刊2016年03期)

乔越[6](2016)在《维生素E聚乙二醇琥珀酸酯修饰中空银纳米给药系统的抗耐药菌效应研究》一文中研究指出目的以维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯作为表面活性剂,合成稳定低细胞毒性的中空银纳米粒。制备具有缓释及抗耐药菌效应的载替加环素中空银纳米粒。考察该载药纳米粒的缓释作用及抗耐药菌效应。方法通过采用不同表面活性剂(柠檬酸钠、维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯),合成不同修饰的传统与新型两种中空银纳米粒,对其进行结构表征和形态学观察,考察其物理稳定性、细菌摄取能力及细胞毒性。以替加环素为模型药物,通过物理吸附制备载药中空银纳米粒,并评价其理化性质,包括粒径、药物包封率,考察其体外释放行为和细菌摄取。通过肉汤稀释法对比载替加环素中空银纳米粒、替加环素和空白中空银纳米粒对标准菌株及耐药菌株的最小抑菌浓度、最小杀菌浓度和时间杀菌曲线,评价载替加环素中空银纳米粒的抑菌效果,研究载药中空银纳米粒空间结构、药物释放和细菌摄取行为与抑菌效果之间的协同抗菌作用。结果以柠檬酸钠为表面活性剂中空银纳米粒、以维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯为表面活性剂中空银纳米粒和载替加环素中空银纳米粒的粒径分别在50nm、20nm和20nm左右,其中采用维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯为表面活性剂空白和载药中空银纳米粒形态圆整、粒径均匀、分散度高,载替加环素的中空银纳米粒对大肠杆菌及耐药大肠杆菌的抗菌效果均高于替加环素和空白中空银纳米粒,在体外释放实验中,载替加环素的中空银纳米具有一定的缓释效果。结论以维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯为表面活性剂的中空银纳米粒的安全性和再分散性相比传统银纳米粒有所提高且可被细菌摄取,载替加环素后的中空银纳米粒有一定缓释效果,且对耐药菌有显着的抗菌效果。(本文来源于《佳木斯大学》期刊2016-06-01)

鲍宇玲[7](2016)在《基于维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)的前药的制备及其用于克服肿瘤耐药性的研究》一文中研究指出目的:针对肿瘤细胞膜上高表达的P-糖蛋白(P-gp)产生的耐药性导致的化疗失败,本文以能抑制P-gp的维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)为基础载体材料,设计了两种能实现P-gp抑制和在肿瘤细胞内快速释放药物的前药体系用于输送化疗药物和克服肿瘤的耐药性。方法:TPGS-S-S-PTX通过3,3’-二硫代二丙酸将TPGS与抗癌药物紫杉醇(PTX)偶联,TPGS-CH=N-DOX(TD)则通过对甲酰苯甲酸将阿霉素(DOX)以席弗碱键的方式连接到TPGS上,其化学结构通过核磁、红外检测得到了确认。还原/pH敏感性、自组装性质和生理条件下的稳定性用DLS进行了验证。分别以A2780和A2780/T以及MCF-7和MCF-7/ADR为细胞模型,评价了TPGS-S-S-PTX和TD的体外克服细胞耐药性的能力,并在细胞水平上探索了潜在的机制。建立S180肉瘤模型和MCF-7/ADR耐药肿瘤模型,分别考察了TPGS-S-S-PTX前药和TPGS-CH=N-DOX的抑瘤能力。以cRGD为配体对TD进行靶向修饰,以B16F10为肿瘤模型验证靶向胶束的靶向效果。结果:TPGS-S-S-PTX前药可自组装形成胶束,TPGS-CH=N-DOX可与PEG化的磷脂混合自组装形成稳定胶束,前药胶束载药量介于20%~25%,粒径大约在130~150 nm。前药胶束具有良好的还原/pH敏感性,能在相应的环境下快速释放药物。细胞实验证实,相比于非敏感性的TPGS-C-C-PTX前药和临床制剂泰素,TPGS-S-S-PTX前药对耐药肿瘤细胞的杀伤能力和诱导细胞凋亡能力更强;TPGS-CH=N-DOX能够增强耐药细胞对药物的摄取且减少药物的外排,显着提高游离DOX对耐药细胞的杀伤,并诱发与线粒体凋亡相关的途径。在动物模型上前药也表现出了更强的抑制耐药肿瘤生长的能力,显示出良好的应用前景。靶向修饰的胶束体系则可在原有体系的基础上进一步提高药物的肿瘤靶向性和抗肿瘤效果。结论:这两种前药胶束体系都充分利用了材料本身的特性,集P-gp抑制、快速释药为一体,能实现更高的肿瘤杀伤效果,降低所需药物剂量,为环境敏感型高分子药物传输系统逆转肿瘤多药耐药性的研究提供有价值的基础研究结果。同时,这种基于开拓材料自身生物学功能,丰富纳米药物体系功能性的思路是一种减低载体负担,简化纳米药物制备的方式。为前药的设计和发展提供了一种“分子经济”式的方向,可以推动纳米药物向临床的转化,提升纳米药物的实用价值。(本文来源于《华中科技大学》期刊2016-05-01)

陈娇婷,林乐迎,黄浩,罗国安[8](2016)在《聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯在蛇床子素固体分散体制备中的应用》一文中研究指出目的以聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)为载体,研究其对蛇床子素固体分散体理化性质、体外溶出度的影响,为蛇床子素剂型的选择提供参考。方法采用溶剂-熔融法制备蛇床子素固体分散体,应用差示扫描量热分析(DSC)、X射线衍射法(XRD)对固体分散体进行物相鉴定,高效液相色谱(HPLC)法测定固体分散体的体外溶出度。结果固体分散体的DSC、XRD图谱与原料药及其物理混合物均不同,蛇床子素-TPGS固体分散体的体外溶出度均高于原药,30 min累积溶出度:原料药26.0%,固体分散体94.0%,固体分散体的溶出率高于其物理混合物。结论蛇床子素-TPGS形成了低共熔物,以TPGS作为蛇床子素的载体,可加速其体外溶出。(本文来源于《医药导报》期刊2016年03期)

朱亚楠,王满,王璐璐,鞠建明,张振海[9](2015)在《含聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯的秋水仙碱醇质体的制备及其体外透皮效果研究》一文中研究指出目的制备并优化含聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)的秋水仙碱醇质体,并考察其作为秋水仙碱经皮给药载体的可行性。方法采用注入超声法制备含TPGS秋水仙碱醇质体,微柱离心法测定包封率,并以包封率为评价指标,采用均匀设计试验优化该醇质体处方,并考察其理化性质;采用Franz扩散装置比较含TPGS秋水仙碱醇质体与普通秋水仙碱醇质体、秋水仙碱30%乙醇溶液的透皮性能。结果优化的含TPGS秋水仙碱醇质体处方为秋水仙碱20 mg、大豆磷脂350 mg、TPGS 50 mg、乙醇体积分数为36.44%。按优化后处方制得的含TPGS秋水仙碱醇质体的平均包封率为(74.71±2.18)%,粒径为(89.6±3.5)nm,多分散指数为0.201±0.008,Zeta电位为(-34.6±2.7)mV。体外透皮实验中普通秋水仙碱醇质体的累积渗透药量为(64.49±5.61)μg/cm~2,稳态透皮速率为(2.84±0.23)μg/(cm~2.h),皮内滞留量为(128.22±11.64)μg/cm~2;而含TPGS秋水仙碱醇质体的累积渗透药量为(91.36±7.11)μg/cm~2,稳态透皮速率为(4.73±0.38)μg/(cm~2.h),皮内滞留量为(182.84±14.37)μg/cm~2,均明显高于普通秋水仙碱醇质体。结论含TPGS秋水仙碱醇质体包封率高,促进秋水仙碱透皮吸收效果明显,有望成为秋水仙碱经皮给药的新载体。(本文来源于《中草药》期刊2015年24期)

陶龙,田源,熊向源,李资玲,龚妍春[10](2015)在《聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯在高分子药物释放体系的应用进展》一文中研究指出许多由高分子药物释放体系给药的药物,由于载药量不够、或者由于癌细胞的多药耐药性导致药物外排等种种原因,不能以有效的药物浓度作用于目的器官,从而导致治疗效果不理想。人们已经尝试以不同方式添加聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(D-α-tocopheryl polyethylene glycol 1000succinate,TPGS)来改良高分子药物释放体系中的各种不足。总结了近几年来各种添加TPGS的高分子药物释放体系的研究进展,对所有TPGS的添加情况进行了分类,从包埋率和载药量的测量,细胞检测以及动物实验等进行概述。以不同的方式添加TPGS均可大大提高高分子药物释放体系的载药量和包埋率,抑制多药耐药性,甚至使抗癌药物达到口服的效果,可从多方面改善高分子释放体系给药的性能。(本文来源于《材料导报》期刊2015年21期)

聚乙二醇维生素琥珀酸酯论文开题报告

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

目的分离制备聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯中的单酯与双酯,并采用HPLC-UV、HPLC-ELSD测定聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯中的单酯、双酯、维生素E琥珀酸酯、α-生育酚及聚乙二醇1000的含量。方法制备液相色谱分离采用DAC-HB50 C18动态轴向压缩色谱柱(50 mm×250 mm,10μm),以水(A)-乙醇(B)为流动相,梯度洗脱,流速75 m L·min-1,检测波长285 nm,收集目标组分旋蒸去除溶剂制得单酯、双酯,并确证其结构。含量测定色谱条件:Waters XBridge C8色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),0.1%甲酸溶液为流动相A,乙腈-异丙醇(1∶1)为流动相B,梯度洗脱,流速1.0 m L·min~(-1),检测波长285 nm。HPLC测定制得的单双酯纯度及单酯、双酯、维生素E琥珀酸酯、α-生育酚含量;HPLC-ELSD测定聚乙二醇1000含量,采用相同色谱柱与流动相,进行不同的梯度洗脱,ELSD漂移管温度90.4℃,载气流速2.3 L·min~(-1)。结果制得单、双酯纯度分别为99.1%,99.8%。各成分分离良好,在相应的范围内线性关系良好,相关系数r≥0.999 5;平均回收率为98.2%~99.7%。结论制备液相色谱法可制得满足检测需求的单、双酯对照品;2种检测方法经验证,适用于聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯中单酯、双酯、维生素E琥珀酸酯、α-生育酚及聚乙二醇1000的含量测定。

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

聚乙二醇维生素琥珀酸酯论文参考文献

[1].鲁心平,姜晓艺,张云杰,周超培,张雯.聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯在药剂学中的应用[J].广东化工.2019

[2].郑秋莹,包建民,周微,王国成,李优鑫.聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯中单双酯的制备及5种成分含量测定[J].中国现代应用药学.2018

[3].田清菁,苏钰清,宋艳志,全晶晶,李博群.聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯纯度分析及其大鼠静脉注射药动学行为[J].沈阳药科大学学报.2018

[4].尹明星.基于维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)的智能纳米药物用于肿瘤微环境调节的研究[D].华中科技大学.2017

[5].高雅晗,平其能,宗莉.聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯-米托蒽醌前药胶束的制备及其抗肿瘤活性[J].中国药科大学学报.2016

[6].乔越.维生素E聚乙二醇琥珀酸酯修饰中空银纳米给药系统的抗耐药菌效应研究[D].佳木斯大学.2016

[7].鲍宇玲.基于维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)的前药的制备及其用于克服肿瘤耐药性的研究[D].华中科技大学.2016

[8].陈娇婷,林乐迎,黄浩,罗国安.聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯在蛇床子素固体分散体制备中的应用[J].医药导报.2016

[9].朱亚楠,王满,王璐璐,鞠建明,张振海.含聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯的秋水仙碱醇质体的制备及其体外透皮效果研究[J].中草药.2015

[10].陶龙,田源,熊向源,李资玲,龚妍春.聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯在高分子药物释放体系的应用进展[J].材料导报.2015

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