本文主要研究内容
作者李晓婷（2019）在《苯磺酰胺类化合物合成及其杀虫活性》一文中研究指出：我国人口众多,亦是农业大国,保障粮食安全、保持粮食的高产稳产至关重要。而虫害因其为害速度快,防控难度大,成为农作物从播种到收获过程中一直存在的威胁,是我国主要的农业灾害之一。到目前为止,虫害的防控手段众多,其中,施用农药仍然是防治虫害最为有效的手段。然而,农药的大量施用也引发了很多问题,比如已有的农药出现交互抗性,作用靶标单一,再加上害虫耐药性不断增强,基于生态环境保护和农药抗性发展的需要,创制绿色新农药变得更加迫切。发现新的先导化合物结构、新颖的作用靶标是创制新农药极其重要的环节,我们课题组前期对杀虫植物苦皮藤进行了深入细致的研究,以苦皮藤的杀虫活性成分—苦皮藤素V为分子探针,通过亲和层析等技术得到其靶蛋白V-ATP酶H亚基,经由同源模建、虚拟筛选等方法得到两个具有较好活性的磺酰胺类化合物2-（4-氯-2-甲基-5-（N-（对甲苯基）氨磺酰基）苯氧基）乙酰胺、2-（4-氯-5-（N-（4-乙氧基苯基）氨磺酰基）-2-甲基苯氧基）乙酰胺,本课题设计合成了这两个化合物,并以它们作为先导化合物,以4-氯-2-甲酚、4-羟基苯磺酸钠和2-氯-5-羟基苯磺酸钠为起始原料,设计合成了71个衍生物,化合物的结构由1H NMR和13C NMR确定,同时对其杀虫活性进行了评价,主要研究结果如下:1、化学合成:以4-氯-2-甲酚为原料,通过酚羟基醚化、氨解、肼解、水解,以及苯环氯磺化、磺酰基胺化过程,设计合成了3a-3l、4a-4l、5a-5k、6a-6l共47个化合物;以4-羟基苯磺酸钠和2-氯-5-羟基苯磺酸钠为起始原料,将炔丙基引入酚羟基,再通过磺酰基胺化设计合成了7a-7m,8a-8m共26个化合物。所有化合物的结构通过核磁确定,并经文献检索,均为新化合物。2、杀虫活性评价:以东方粘虫（M.separata）三龄幼虫为试虫,以苦皮藤素V为阳性对照,丙酮为空白对照,对合成的73个化合物进行了活性评价。在活性初筛过程中,发现了15个化合物（7a、7b、7d、7g、7h、7l、7m、8a、8b、8d、8e、8h、8k、8l、8m）表现出较好的活性,进一步进行活性复筛及LC50值测定发现7个高活性化合物7a、7g、7h、7m、8b、8h和8m,其LC50值分别为2.247 mg/mL、0.904 mg/mL、0.293 mg/mL、0.471 mg/mL、0.707 mg/mL、3.464 mg/mL、0.985 mg/mL。与阳性对照苦皮藤素V(LC50值为23.901 mg/mL)相比,化合物7a、8h、7g、8m、8b的毒力提高了约一个数量级;化合物7h、7m的毒力甚至提高了约两个数量级。其中化合物7h的杀虫活性最好。
Abstract
wo guo ren kou zhong duo ,yi shi nong ye da guo ,bao zhang liang shi an quan 、bao chi liang shi de gao chan wen chan zhi guan chong yao 。er chong hai yin ji wei hai su du kuai ,fang kong nan du da ,cheng wei nong zuo wu cong bo chong dao shou huo guo cheng zhong yi zhi cun zai de wei xie ,shi wo guo zhu yao de nong ye zai hai zhi yi 。dao mu qian wei zhi ,chong hai de fang kong shou duan zhong duo ,ji zhong ,shi yong nong yao reng ran shi fang zhi chong hai zui wei you xiao de shou duan 。ran er ,nong yao de da liang shi yong ye yin fa le hen duo wen ti ,bi ru yi you de nong yao chu xian jiao hu kang xing ,zuo yong ba biao chan yi ,zai jia shang hai chong nai yao xing bu duan zeng jiang ,ji yu sheng tai huan jing bao hu he nong yao kang xing fa zhan de xu yao ,chuang zhi lu se xin nong yao bian de geng jia pai qie 。fa xian xin de xian dao hua ge wu jie gou 、xin ying de zuo yong ba biao shi chuang zhi xin nong yao ji ji chong yao de huan jie ,wo men ke ti zu qian ji dui sha chong zhi wu ku pi teng jin hang le shen ru xi zhi de yan jiu ,yi ku pi teng de sha chong huo xing cheng fen —ku pi teng su Vwei fen zi tan zhen ,tong guo qin he ceng xi deng ji shu de dao ji ba dan bai V-ATPmei Hya ji ,jing you tong yuan mo jian 、xu ni shai shua deng fang fa de dao liang ge ju you jiao hao huo xing de huang xian an lei hua ge wu 2-（4-lv -2-jia ji -5-（N-（dui jia ben ji ）an huang xian ji ）ben yang ji ）yi xian an 、2-（4-lv -5-（N-（4-yi yang ji ben ji ）an huang xian ji ）-2-jia ji ben yang ji ）yi xian an ,ben ke ti she ji ge cheng le zhe liang ge hua ge wu ,bing yi ta men zuo wei xian dao hua ge wu ,yi 4-lv -2-jia fen 、4-qiang ji ben huang suan na he 2-lv -5-qiang ji ben huang suan na wei qi shi yuan liao ,she ji ge cheng le 71ge yan sheng wu ,hua ge wu de jie gou you 1H NMRhe 13C NMRque ding ,tong shi dui ji sha chong huo xing jin hang le ping jia ,zhu yao yan jiu jie guo ru xia :1、hua xue ge cheng :yi 4-lv -2-jia fen wei yuan liao ,tong guo fen qiang ji mi hua 、an jie 、jing jie 、shui jie ,yi ji ben huan lv huang hua 、huang xian ji an hua guo cheng ,she ji ge cheng le 3a-3l、4a-4l、5a-5k、6a-6lgong 47ge hua ge wu ;yi 4-qiang ji ben huang suan na he 2-lv -5-qiang ji ben huang suan na wei qi shi yuan liao ,jiang gui bing ji yin ru fen qiang ji ,zai tong guo huang xian ji an hua she ji ge cheng le 7a-7m,8a-8mgong 26ge hua ge wu 。suo you hua ge wu de jie gou tong guo he ci que ding ,bing jing wen suo jian suo ,jun wei xin hua ge wu 。2、sha chong huo xing ping jia :yi dong fang nian chong （M.separata）san ling you chong wei shi chong ,yi ku pi teng su Vwei yang xing dui zhao ,bing tong wei kong bai dui zhao ,dui ge cheng de 73ge hua ge wu jin hang le huo xing ping jia 。zai huo xing chu shai guo cheng zhong ,fa xian le 15ge hua ge wu （7a、7b、7d、7g、7h、7l、7m、8a、8b、8d、8e、8h、8k、8l、8m）biao xian chu jiao hao de huo xing ,jin yi bu jin hang huo xing fu shai ji LC50zhi ce ding fa xian 7ge gao huo xing hua ge wu 7a、7g、7h、7m、8b、8hhe 8m,ji LC50zhi fen bie wei 2.247 mg/mL、0.904 mg/mL、0.293 mg/mL、0.471 mg/mL、0.707 mg/mL、3.464 mg/mL、0.985 mg/mL。yu yang xing dui zhao ku pi teng su V(LC50zhi wei 23.901 mg/mL)xiang bi ,hua ge wu 7a、8h、7g、8m、8bde du li di gao le yao yi ge shu liang ji ;hua ge wu 7h、7mde du li shen zhi di gao le yao liang ge shu liang ji 。ji zhong hua ge wu 7hde sha chong huo xing zui hao 。
论文参考文献
论文详细介绍
论文作者分别是来自西北农林科技大学的李晓婷，发表于刊物西北农林科技大学2019-07-11论文，是一篇关于苯磺酰胺类化合物论文,衍生合成论文,杀虫活性论文,构效关系论文,西北农林科技大学2019-07-11论文的文章。本文可供学术参考使用，各位学者可以免费参考阅读下载，文章观点不代表本站观点，资料来自西北农林科技大学2019-07-11论文网站，若本站收录的文献无意侵犯了您的著作版权，请联系我们删除。
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