导读:本文包含了肾上腺素受体激动剂活性论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:β2肾上腺素能受体激动剂,β2肾上腺素能受体拮抗剂,成骨细胞,骨碱性磷酸酶比活性
肾上腺素受体激动剂活性论文文献综述
彭莉,李双庆[1]（2014）在《β_2肾上腺素能受体激动剂/拮抗剂对大鼠成骨细胞骨碱性磷酸酶比活性的影响》一文中研究指出目的探讨β2肾上腺素能受体(ADRβ2R)激动剂/拮抗剂对大鼠成骨细胞(OB)骨碱性磷酸酶(bALP)比活性的影响。方法取24 h内新生SD大鼠的颅盖骨OB进行体外培养。将传至第3代的OB分成ADRβ2R激动剂组、ADRβ2R拮抗剂组和对照组,分别用不同浓度的ADRβ2R激动剂或ADRβ2R拮抗剂对OB处理24、72和96h,检测bALP比活性的变化。结果 ADRβ2R拮抗剂ICI-118551可以提高鼠OB bALP比活性;而ADRβ2R激动剂沙丁胺醇则降低鼠OB bALP比活性。两种调节作用均具有时间剂量依赖性。结论 ADRβ2R激动剂/拮抗剂可以通过调控OB骨形成指标bALP比活性变化,从而调节骨代谢。(本文来源于《山东医药》期刊2014年17期）
单文俊,周琦,黄玲,黎星术[2]（2011）在《含β2-肾上腺素受体激动剂药效团和哒嗪酮的双靶点抗哮喘药物的设计合成及活性研究》一文中研究指出哮喘是一种以嗜酸性粒细胞(EOS)、肥大细胞和T细胞等多种炎性细胞和细胞组分参与的气道慢性炎症。据世界卫生组织(WHO)估计,全球大约有叁亿哮喘患者,每年死于哮喘病的人达到18万之多,且以年约1%的速度递增,已成为发病率最高的呼吸系统疾病之一,严重威胁着人类的身心健康。目前临床应用的抗哮喘药物有皮质(本文来源于《2011年全国药物化学学术会议——药物的源头创新论文摘要集》期刊2011-11-17）
单文俊,周琦,黄玲,黎星术[3]（2011）在《新型抗哮喘、慢性组织性肺病药物:β2-肾上腺素受体激动剂/PDE4抑制剂双药效团化合物的设计、合成及活性研究》一文中研究指出支气管哮喘和慢性组织性肺病(COPD)是影响人类健康的两类重要的呼吸系统疾病。随着全球范围内的空气污染和环境恶化,哮喘/COPD的发病率和死亡率呈上升势态,每年有超过18万人死于哮喘。另有分析显示,到2020年,COPD将从现在全球死因的第6位攀升至第3位。目前用于治疗哮喘和COPD的药物主要包括支气管扩张(本文来源于《2011年全国药物化学学术会议——药物的源头创新论文摘要集》期刊2011-11-17）
陈旭曜[4]（2008）在《新型β_2-肾上腺素受体激动剂的设计、合成及活性研究》一文中研究指出β_2肾上腺素受体激动剂是哮喘急性发作的首选治疗药物之一,它可以迅速有效地降低支气管平滑肌张力,达到解除和减轻哮喘症状的目的。本文简述了哮喘的发病机制,并从分子水平系统地介绍了β_2-肾上腺素受体的结构及β_2-肾上腺素受体激动剂的作用机制,扼要介绍了β_2-肾上腺素受体激动剂的发展概况和构效关系。本论文采用计算机辅助药物设计中的同源模建技术对β_2-肾上腺素受体的叁维结构进行了模建,采用MODELLER取得的模型,PROCHECK评测显示结果良好,较模板有更多部分位于良好区域。β_2受体属于G蛋白偶联受体,为七次跨膜蛋白,其天然丰度低,结构多样且不稳定,同源性较低,分子模拟的工作量较大,因此本论文从本实验室已经合成的化合物及其药理活性出发,进行基于配体的药物设计。本论文从本实验室已经合成的化合物及其药理活性出发,进行定量构效关系研究。CoMFA研究回归系数为0.910,表明该模型有较好的预测能力,模型给出的等势图表明在苯环3位为小体积吸电性取代基时将会使该类化合物的活性增强,如-F,-Cl,-Br等卤素;苯环5位取代基为大体积的吸电性取代基时将会使该类化合物的活性增强,如-CF_3,-CN,-NO_2。因此,结合本课题组研究开发的长效、高选择性的β_2-受体激动剂川丁特罗的结构特点,在苯环的3位引入氯、溴等卤素和5位引入硝基,设计并合成了叁类共计27个苯乙醇胺类化合物(C01至C26共26个化合物未见CA报道),其中1个(C27)为1-苯基-2-氨基乙醇类化合物,26个(C01至C26)为2-苯基-2-氨基乙醇类化合物。所合成的目标化合物及中间体经过~1H-NMR和MS分析测试,确定其结构正确。其中C08和C27互为同分异构体。文中以C08和C27为例,从谱图的差别对两类化合物的结构进行了解析,并从反应机理的角度对两类化合物的合成进行了探讨。采用激动剂钙流筛选模型,对17个目标化合物初步药理实验结果表明,均能引起细胞内钙离子浓度水平变化,证明对β_2受体有不同程度的激动作用,其中C05,C11作用最强,能引起较大钙离子浓度水平变化,受体选择性试验正在进行中。(本文来源于《沈阳药科大学》期刊2008-05-01）
张超[5]（2008）在《个青皮中L-辛弗林的提取分离与其肾上腺素-α受体激动剂活性研究》一文中研究指出个青皮是一种资源丰富的中药材,长久以来被广泛应用。辛弗林是个青皮中起药效作用的主要成分,有着广阔的市场前景。辛弗林分子中存在一个手性碳原子,因此辛弗林呈对映异构,有左旋体(L-辛弗林)和右旋体(D-辛弗林)两种构型。天然植物中主要以L-辛弗林的形式存在,且有报道指出L-辛弗林是辛弗林对映体药物起药效功能的有效形式。因此,研究L-辛弗林的提取分离,对于高药效形式的手性药物的开发和药理机理的探索具有重要的意义。本课题采用高效液相色谱手性固定相法分离辛弗林对映体,并建立了L-辛弗林的含量测定方法。以个青皮为原料,优化了L-辛弗林的提取工艺,通过萃取、离子交换、硅胶层析等方法制备了L-辛弗林单体,借助质谱、核磁共振和旋光度测定对其进行鉴定。最后对L-辛弗林进行了肾上腺素-α受体激动剂活性测定。1、L-辛弗林含量测定方法的建立采用高效液相色谱法,在ChiralPak AD-H手性柱上采用正相洗脱方式,考察了流动相中有机改性剂浓度、酸碱加入量、柱温、流速等因素对辛弗林对映体拆分的影响,实现了辛弗林对映体的拆分,在此基础上确立以①流动相:正己烷-乙醇-二乙胺-叁氟乙酸(93:7:0.8:0.08);②流速:1.0mL/min;③柱温:20℃;④检测波长:225nm为L-辛弗林的含量测定方法,并进行了方法学考察。此方法简单、准确,重现性好,可用于L-辛弗林的快速检测。2、个青皮中L-辛弗林提取工艺的研究以个青皮为原料,研究提取液浓度、提取时间、料液比、提取温度以及提取次数等因素对L-辛弗林得率的影响,并进行正交实验,比较乙醇回流提取和盐酸超声提取两种方法的结果,确定最佳提取工艺为:乙醇浓度60%,提取时间2h,料液比1:12,提取温度80℃。此条件下L-辛弗林的得率达到6.28mg/g。3、L-辛弗林的分离、纯化与鉴定采用正丁醇萃取、001×8强酸性阳离子树脂柱分离和硅胶柱层析的方法,对L-辛弗林浸膏进行了分离纯化,得到L-辛弗林单体13.4g,纯度达到95.2%。实验过程中,用不同pH值的样液上样和不同浓度的氨水溶液洗脱001×8强酸性阳离子树脂柱,比较了分离条件对辛弗林异构化的影响。通过质谱、核磁共振和旋光度检测,鉴定所得单体为L-辛弗林。4、L-辛弗林的肾上腺素-α受体激动剂活性研究通过离体大鼠胸主动脉环张力实验,表明个青皮乙醇提取物、辛弗林外消旋体和L-辛弗林都具有肾上腺素-α受体激动剂活性,且L-辛弗林活性最高,但辛弗林外消旋体和L-辛弗林的活性无显着性差异。L-辛弗林的药理活性优势及机理还有待于进一步研究。(本文来源于《浙江工商大学》期刊2008-01-01）
刘才平[6]（2007）在《β_3肾上腺素受体激动剂的合成及活性筛选》一文中研究指出人体β3肾上腺素受体(β3AR)激动剂对肥胖症、2型糖尿病、肠蠕动功能障碍、前列腺疾病、异常脂蛋白血症、尿频、尿失禁等疾病有治疗作用。过去二十多年里,人们已经开发了大量芳基乙醇胺和芳氧基丙醇胺类结构的化合物作为β3AR激动剂,但为寻找更高效更具选择性的β3AR激动剂,人们不断在化合物结构上寻求新的突破,其中包括目前一些专利报道的苯丙醇胺类化合物,本课题在总结了芳基乙醇胺类和芳氧基丙醇胺类β3AR激动剂构效关系的基础上,设计并合成9个结构相似化合物,其中化合物L-23,L-4,L-8为苯乙醇胺类衍生物,L-27,L-2701,L-2702,L-14,L-1401,L-1402为未见结构报道的苯丙醇胺类衍生物,所有化合物都通过IR,1H-NMR,MS进行结构确证。药理筛选结果显示:除L-23以外的化合物都对β3-CHO细胞有较好的激动活性,其中L-1401激动活性尤为显着。通过样本间药效对比,本课题发现苯丙醇胺衍生物可能比苯乙醇胺衍生物对β3AR激动活性低,但需进一步实验确证。并且我们也发现化学结构中的(1R,2S)构型为苯丙醇胺衍生物作为β3AR激动剂的优选构型。(本文来源于《重庆医科大学》期刊2007-05-01）
陈建芳[7]（2005）在《β_2-肾上腺素受体激动剂苯乙醇胺类化合物的合成及活性研究》一文中研究指出本文简述了哮喘的发病机制，并从分子水平较系统地介绍了β_2-肾上腺素受体的结构和β_2-肾上腺素受体激动剂的作用机制，并简单综述了β_2-肾上腺素受体激动剂的发展概况和构效关系。在总结β_2-肾上腺素受体激动剂构效关系的基础上，结合马布特罗和本课题研究组研究开发的盐酸川丁特罗的长效、高选择性等特点，特别是其结构的特殊性，设计并合成了17个苯乙醇胺类化合物。其中11个(CX-07至CX-17)化合物为1-苯基-2-氨基乙醇盐酸盐类化合物，另外6个(CX-01至CX-06)化合物为2-苯基-2-氨基乙醇盐酸盐类化合物。CX-01、CX-03、CX-04、CX-05和CX-06分别与CX-08、CX-11、CX-9、CX-7和CX-10互为同分异构体，文中分别从反应机理及谱图的差别对目标化合物的结构进行了解析。所有化合物都经氢核磁共振、质谱和红外等分析测试，确定其结构正确。其中有12个化合物(CX-01、CX-02、CX-03、CX-04、CX-05、CX-06、CX-07、CX-09、CX-11、CX-13、CX-16和CX-17)为未见CA报道的新化合物。初步药理实验表明：所合成的17个化合物(CX-01至CX-17)对组胺诱导的离体豚鼠支气管平滑肌痉挛均具有不同程度的松弛作用。在此基础上，应用比较分子力场分析法(CoMFA)对本实验室所合成的70个(CB-001至CB-070)苯乙醇胺类化合物选择性的进行了叁维构效关系研究(QSAR)，为进一步结构修饰，寻找更理想的β_2-肾上腺素受体激动剂奠定基础。(本文来源于《沈阳药科大学》期刊2005-05-16）
徐骏[8]（2002）在《β_2肾上腺素能受体激动对正常人血小板一氧化氮合酶活性的影响》一文中研究指出目的 :研究 β肾上腺素能受体 ( β受体 )激动是否增加人血小板一氧化氮合酶 (NOS)活性。 方法 :利用Sepharose法分离血小板 ,根据NOS能转换L 精氨酸为L 瓜氨酸的原理 ,观察基础状态下给予NOS阻滞剂左旋亚硝基精氨酸甲基酯 (L NMMA)、激动剂组胺和 β受体激动剂异丙肾上腺素后NOS活性变化 ,以及选择性 β受体亚型阻断后对异丙肾上腺素的影响。 结果 :基础状态下人血小板有一氧化氮释放 ,L NMMA能明显抑制这种释放 ;组胺和异丙肾上腺素均能明显增加血小板NOS活性 ,β2 受体阻断剂能完全阻断异丙肾上腺素增加NOS活性的作用。结论 :异丙肾上腺素能增加血小板NOS活性 ,这种作用通过 β2 受体介导(本文来源于《东南大学学报(医学版)》期刊2002年04期）
徐标[9]（1999）在《β_2肾上腺素能受体激动对正常人血小板NOS活性的影响》一文中研究指出目的研究是否β肾上腺素能受体（β－受体）激动增加人血小板一氧化氮合酶（ＮＯＳ）活性。方法利用Ｓｅｐｈａｒｏｓｅ凝胶柱分高血小板，根据ＮＯＳ能转换Ｌ－精氨酸为Ｌ－瓜氨酸的原理，观察基础状态下，给予ＮＯＳ合酶阻滞剂、Ｌ－ＮＭＭＡ、激动剂组织胺和β受体激动剂异丙肾上腺素后ＮＯＳ活性变化，以及选择性β受体亚型阻断后对异而肾上腺素作用影响。结果基础状态下人类血小板有ＮＯ释放，Ｌ－ＮＭＭＡ能明显抑制这种释放，组胺和异丙肾上腺素均能明显增加血小板ＮＯＳ活性，β２受体阻断剂能完全阻断异丙肾上腺素增加 ＮＯＳ活性的作用。结论异丙肾上腺素能增加血小板ＮＯＳ活性，这种作用是通过β２受体介导。(本文来源于《中国微循环》期刊1999年04期）
肾上腺素受体激动剂活性论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
哮喘是一种以嗜酸性粒细胞(EOS)、肥大细胞和T细胞等多种炎性细胞和细胞组分参与的气道慢性炎症。据世界卫生组织(WHO)估计,全球大约有叁亿哮喘患者,每年死于哮喘病的人达到18万之多,且以年约1%的速度递增,已成为发病率最高的呼吸系统疾病之一,严重威胁着人类的身心健康。目前临床应用的抗哮喘药物有皮质
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
肾上腺素受体激动剂活性论文参考文献
[1].彭莉,李双庆.β_2肾上腺素能受体激动剂/拮抗剂对大鼠成骨细胞骨碱性磷酸酶比活性的影响[J].山东医药.2014
[2].单文俊,周琦,黄玲,黎星术.含β2-肾上腺素受体激动剂药效团和哒嗪酮的双靶点抗哮喘药物的设计合成及活性研究[C].2011年全国药物化学学术会议——药物的源头创新论文摘要集.2011
[3].单文俊,周琦,黄玲,黎星术.新型抗哮喘、慢性组织性肺病药物:β2-肾上腺素受体激动剂/PDE4抑制剂双药效团化合物的设计、合成及活性研究[C].2011年全国药物化学学术会议——药物的源头创新论文摘要集.2011
[4].陈旭曜.新型β_2-肾上腺素受体激动剂的设计、合成及活性研究[D].沈阳药科大学.2008
[5].张超.个青皮中L-辛弗林的提取分离与其肾上腺素-α受体激动剂活性研究[D].浙江工商大学.2008
[6].刘才平.β_3肾上腺素受体激动剂的合成及活性筛选[D].重庆医科大学.2007
[7].陈建芳.β_2-肾上腺素受体激动剂苯乙醇胺类化合物的合成及活性研究[D].沈阳药科大学.2005
[8].徐骏.β_2肾上腺素能受体激动对正常人血小板一氧化氮合酶活性的影响[J].东南大学学报(医学版).2002
[9].徐标.β_2肾上腺素能受体激动对正常人血小板NOS活性的影响[J].中国微循环.1999
标签：β2肾上腺素能受体激动剂; β2肾上腺素能受体拮抗剂; 成骨细胞; 骨碱性磷酸酶比活性;