导读:本文包含了多羟基哌啶生物碱论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:天然产物,不对称合成,(-)-Deoxoprosophylline,羟甲基化
多羟基哌啶生物碱论文文献综述
闫嘉航[1]（2018）在《6-取代-2-羟甲基-3-羟基哌啶片段的构筑与生物碱(-)-Deoxoprosophylline的不对称合成》一文中研究指出天然产物哌啶类生物碱广泛存在于大自然界,其中2,6-二取代3-羟基哌啶生物碱在制药工业中占有重要地位,绝大多数都具有一系列诸如抗癌、抗菌、麻醉、止痛等生物活性,引起了科学家们的广泛兴趣。在这类生物碱中,6-取代-2-羟甲基-3-羟基哌啶生物碱因其结构上含有两个极性基团和一个疏水基团,与鞘氨醇油脂膜的环状类似物模型极为相似,因此,作为哌啶类生物碱中一类结构特殊的化合物,而受到人们的关注。这类化合物中最具代表性的,便是从含羞草科牧豆树属植物Prosopis africana树叶中分离得到的prosophylline系列生物碱,它们具有较好的抗菌与神经麻醉活性。而构效结果研究表明,它的类结构(-)-Deoxoprosophylline也具有类似的活性。从结构来看,6-取代-2-羟甲基-3-羟基哌啶生物碱的分子结构较直观,但哌啶环上叁个取代基的立体化学构筑困难,尤其C-2位羟甲基的选择性引入。针对这一结构特点,本论文工作中主要建立了基于乙烯基溴化镁与邻手性OTBS亚胺108的一锅串联环合方法来稳定制备乙烯基哌啶化合物109的方法,并将其用于6-取代-2-羟甲基-3-羟基哌啶生物碱类分子(-)-Deoxoprosophylline类天然产物的不对称合成中。本论文主要探讨如下两方面工作:一、构筑6-取代-2-羟甲基-3-羟基哌啶骨架片段实验以组内前期研究工作为基础,基于邻位OTBS手性基团诱导的亚胺(R,S_(RS))-108与乙烯基溴化镁高选择性加成环合串联,进行大量制备5-OTBS-6-乙烯基哌啶酰胺109的合成策略,建立了基于双羟基化-氧化-还原反应制备5-OTBS-6-羟甲基哌啶酰胺112的方法。二、生物碱(-)-Deoxoprosophylline的不对称合成以前面所得化合物114为关键的手性中间体,采用两种不同合成路线进行生物碱(-)-Deoxoprosophylline分子的不对称合成。起初,以格氏试剂对化合物114进行加成开环,然后又脱保护还原胺化关环来实现C-6位长脂肪侧链的引入,这条路线的优点是步骤少、路线短,缺点是选择性不好。在合成过程中,还意外的发现不同条件下,可实现手性氨基醇内酯119的合成。针对前一种合成路线出现的问题,对(-)-Deoxoprosophylline分子的合成进行了改进。还是从化合物114中间体出发,经选择性烯丙基化反应、Grubbs~(2nd)催化条件下的烯烃复分解等反应,高选择性地合成了生物碱(-)-Deoxoprosophylline分子。从中间体114算起,共经5步,总产率为57%。(本文来源于《西北农林科技大学》期刊2018-05-01）
芮培欣[2]（2009）在《1-O-乙酰基-2，3，5-叁-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖及多羟基哌啶生物碱的合成》一文中研究指出本论文工作分两部分:第一部分主要对1-O-乙酰基-2,3,5-叁-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖的合成工艺进行了优化研究;第二部分主要研究了多羟基哌啶类生物碱的化学合成,包括中间体多羟基环状硝酮的制备。具有潜在药用价值的核苷及其衍生物在化学类药物中占有极其重要的地位,其数量呈迅速增长趋势,其中1-O-乙酰基-2,3,5-叁-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖是合成核苷及其衍生物的关键中间体。本论文以D-核糖为起始原料,经过甲基化,苯甲酰化、乙酰化得到1-O-乙酰基-2,3,5-叁-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖。文中系统研究了物料配比、反应时间、反应温度对产品收率的影响。通过条件优化,叁步反应总收率可达68%,优化后的合成工艺经试验证明重复性很好。另外,通过对原料和试剂的优选,使该工艺更加绿色和环境友好,反应条件更加温和,并且降低了成本,有利于工业化规模生产。多羟基生物碱作为一类重要的糖苷酶抑制剂,具有一系列潜在的生物活性及药用价值,近年来,引起生物学家和有机化学家的广泛关注。多羟基哌啶生物碱作为其中最重要的一类,一直是人们研究的热点。本论文以D-木糖为起始原料,经过七步反应,以16%的总收率合成了中间体多羟基环状硝酮92,并成功实现该硝酮的大量制备。在此基础上,我们选取不同的格氏试剂与该硝酮发生加成反应,随后氢化脱保护,经过两步反应得到多羟基哌啶生物碱94,其生物活性测试正在进行中。此合成方法的确立,为后续工作打下了坚实的基础。(本文来源于《江西师范大学》期刊2009-05-01）
多羟基哌啶生物碱论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
本论文工作分两部分:第一部分主要对1-O-乙酰基-2,3,5-叁-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖的合成工艺进行了优化研究;第二部分主要研究了多羟基哌啶类生物碱的化学合成,包括中间体多羟基环状硝酮的制备。具有潜在药用价值的核苷及其衍生物在化学类药物中占有极其重要的地位,其数量呈迅速增长趋势,其中1-O-乙酰基-2,3,5-叁-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖是合成核苷及其衍生物的关键中间体。本论文以D-核糖为起始原料,经过甲基化,苯甲酰化、乙酰化得到1-O-乙酰基-2,3,5-叁-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖。文中系统研究了物料配比、反应时间、反应温度对产品收率的影响。通过条件优化,叁步反应总收率可达68%,优化后的合成工艺经试验证明重复性很好。另外,通过对原料和试剂的优选,使该工艺更加绿色和环境友好,反应条件更加温和,并且降低了成本,有利于工业化规模生产。多羟基生物碱作为一类重要的糖苷酶抑制剂,具有一系列潜在的生物活性及药用价值,近年来,引起生物学家和有机化学家的广泛关注。多羟基哌啶生物碱作为其中最重要的一类,一直是人们研究的热点。本论文以D-木糖为起始原料,经过七步反应,以16%的总收率合成了中间体多羟基环状硝酮92,并成功实现该硝酮的大量制备。在此基础上,我们选取不同的格氏试剂与该硝酮发生加成反应,随后氢化脱保护,经过两步反应得到多羟基哌啶生物碱94,其生物活性测试正在进行中。此合成方法的确立,为后续工作打下了坚实的基础。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
多羟基哌啶生物碱论文参考文献
[1].闫嘉航.6-取代-2-羟甲基-3-羟基哌啶片段的构筑与生物碱(-)-Deoxoprosophylline的不对称合成[D].西北农林科技大学.2018
[2].芮培欣.1-O-乙酰基-2，3，5-叁-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖及多羟基哌啶生物碱的合成[D].江西师范大学.2009
标签：天然产物; 不对称合成; (-)-Deoxoprosophylline; 羟甲基化;