导读:本文包含了生物活性基团论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:1,4-戊二烯-3-酮,肟醚,合成,生物活性
生物活性基团论文文献综述
李琴[1]（2018）在《含喹唑（喔）啉基团的1,4-戊二烯-3-酮（肟）醚类化合物的合成及生物活性研究》一文中研究指出1,4-戊二烯-3-酮类化合物,作为一种重要的姜黄素衍生物,具有抑菌、抗肿瘤、抗氧化、抗炎、杀虫和抗病毒等广泛的生物活性,已成为药剂创制工作中的热点之一。近年来的研究发现此类化合物表现有明显的抗植物病毒活性。喹唑啉是一类含氮稠杂环类化合物,由于其结构的多变性和广泛的生物活性而逐渐成为药物创制工作中的热点。在农药方面喹唑啉类化合物具有抗菌、抗病毒、杀螨等生物活性。喹喔啉是一类重要的具有芳香性的苯并吡嗪类杂环化合物。许多喹喔啉衍生物具有抗癌、抗菌等活性。另一方面,肟醚类化合物不仅具有高效、广谱和作用方式较为独特的特点,还具有低毒、低残留等优点,在农业生产中对植物病害的控制也起到了重要的作用。因此,我们将1,4-戊二烯-3-酮结构中的羰基改变为肟醚结构,设计合成了46个分子中分别含有喹唑啉或喹喔啉结构的1,4-戊二烯-3-酮肟醚类化合物,所得化合物均通过了~1H NMR、~(13)C NMR和HRMS或ESI-MS验证。采用半叶枯斑法对所得化合物进行了抗植物病毒活性测试,生测结果表明:在药剂质量浓度为500μg/mL时,化合物M4、M6、M16、N10、N12、N13、N14、和N20对烟草花叶病毒拥有较好的治疗活性,其抑制率分别为62.5、55.5、57.9、68.2、57.2、61.0、53.6和54.5%,优于宁南霉素(52.9%)。化合物M1和N18有较好的保护作用,其抑制率分别为70.6%和65.3%,优于宁南霉素(64.8%)。在钝化活性方面抑制率从52.5%-82.4%之间略低于宁南霉素(90.5%)。采用浊度法,以商品化药剂叶枯唑为对照药剂,测试了化合物在质量浓度为100和50μg/mL下对水稻白叶枯病菌、柑橘溃疡病菌和烟草青枯病菌的体外抑制活性。结果表明:在药剂浓度为100和50μg/mL时,化合物均有一定的抑制活性,药剂浓度为100μg/mL下,化合物M1、M6、M10、M18和M21对柑橘溃疡病菌的抑制活性超过对照药剂叶枯唑(70.53%),其抑制率分别为94.87、77.03、78.77、93.07、81.91%。在药剂浓度为50μg/mL下,化合物M1、M3、M6、M10和M19对柑橘溃疡病菌的抑制活性超过对照药剂叶枯唑(48.97%),其抑制率分别为70.45、63.83、63.13、69.51、67.86%。在药剂浓度为100μg/mL下,化合物M2、M3和M24对水稻白叶枯病菌有较好的抑制活性,抑制率超过对照药剂叶枯唑(54.38%),其抑制率分别为81.91、80.61、83.41%。其中化合物N4和N15对柑橘溃疡病菌有较好的抑制活性,化合物N4在浓度为100μg/mL和50μg/mL时其抑制率为99.72%和60.70%,超过对照药剂叶枯唑(70.53%,48.97%)。采用MTT法对部分目标化合物进行抗肿瘤活性测试,吉西他滨为对照药剂。测试结果表明:在测试浓度为1μM和10μM时,大部分目标化合物对肝癌SMMC-7721细胞表现有良好的抑制活性。在浓度为10μM时,其中化合物N3对肝癌SMMC-7721细胞的活性抑制达到100.00%,远远优于对照药剂吉西他滨(42.52%);在浓度为1μM时,该系列化合物对肝癌SMMC-7721细胞表现有良好的抑制活性,其抑制率均高于对照药剂吉西他滨(20.16%)。尤其是化合物M1、M5、M6、M7、M9、M10、N3和N4在1μM和10μM时对肝癌SMMC-7721细胞表现有优异的抑制活性,其抑制活性>90.00%,远远优于吉西他滨(20.16%)。(本文来源于《贵州大学》期刊2018-05-01）
胡栋[2]（2018）在《吗啉或N-乙基哌嗪基团取代的喹啉类衍生物合成及生物活性研究》一文中研究指出老年痴呆是目前威胁老年人生命健康的常见疾病,主要表现为认知障碍与行为障碍,严重者甚至完全失去生活自理能力。其中,阿尔兹海默症是老年痴呆的主要病症,目前对阿尔兹海默症的发病机理还尚不清楚,主流学说包括胆碱能假说、Aβ毒性假说、tau蛋白假说。治疗阿尔兹海默症主要以胆碱酯酶抑制剂,抗淀粉样病变药物,NMDA受体拮抗剂以及淀粉样tau蛋白药物为主。随着社会的发展人口老龄化问题越来越严重,AD的发病率也越来越高。临床上第一个治疗AD的药物是乙酰胆碱酯酶药物(他克林),鉴于他克林是以喹啉为母环且具有较好的药效活性,所以我们对以喹啉母环为基础的胆碱酯酶药物进行研究。由于吗啡啉和乙基哌嗪也具有较好的活性,我们使用拼合原理对二者进行拼合,从而探索研究新化合物的胆碱酯酶活性。以香草酸为原料,通过一系列反应合成以喹啉环为基础含有吗啡啉或N-乙基哌嗪取代基的化合物及其衍生物,并通过核磁共振氢谱,核磁共振碳谱,红外,以及质谱等检测手段对化合物进行结构表征,然后探索其胆碱酯酶活性。实验结果发现,苯胺基上的取代基为吸电子基团(如氯离子)时,会增强其活性,当苯胺基上的取代基为供电子基团(如羟基)时,会降低其胆碱酯酶活性。这说明含有吸电子的苯胺基团有助于化合物与胆碱酯酶底部的CAS催化活性位点结合。通过实验发现含有苯胺基团的喹啉类化合物均具有较好的活性,为了探索出更高活性的胆碱酯酶药物,我们可以对其取代基的位置,大小,数目做进一步的研究,还可以对溴氯丙烷链上的基团进行修饰与改造,合成出更高活性的化合物,探索出更好的抗AD药物,缓解和改善老年痴呆对老年人的健康威胁。(本文来源于《天津理工大学》期刊2018-02-01）
徐文琴[3]（2016）在《含苯基吡咯或丁酰肼基团的tetramic acid类衍生物的合成及生物活性研究》一文中研究指出Tetramic acid类衍生物是一类含有吡咯烷-2,4-二酮或吡咯啉-2-酮结构的杂环类化合物,往往具有丰富的生物活性,如抗氧化、抗肿瘤、除草和杀菌等活性。苯胺、α-吡咯烷酮、吡咯和酰肼也是农药结构中常见的活性基团,在农药创制领域占据非常重要的地位。为了筛选具有更高生物活性的新型tetramic acid类衍生物,本文对吡咯烷-2,4-二酮的3位进行深入的结构改造,分别引入苯胺、α-吡咯烷酮、苯基吡咯和丁酰肼等基团,设计并合成了4类共计67个新型tetramic acid类衍生物,并测定了杀菌和杀虫活性。首先以甘氨酸为起始原料,经酯化、酰胺化、环合、脱羧等步骤合成吡咯烷-2,4-二酮5,其与丁二酸单乙酯酰氯反应合成4-(2,4-二氧吡咯烷-3-基亚基)-4-羟基丁酸7,化合物7分别与取代苯胺反应,制得12个4-(2,4-二氧吡咯烷-3-基亚基)-4-(苯基氨基)丁酸衍生物8,化合物8通过自身环合制得12个1-苯基-1',3,4,5'-四氢-[2,3'-二吡咯基亚基]-2',4,5(1H)-叁酮衍生物9。化合物9再分别与氯甲酸酯和取代苯肼反应,制得19个苯基吡咯联吡咯啉酮的碳酸酯衍生物10和24个含吡咯烷二酮和苯胺基团的丁酰肼衍生物11。采用FT-IR、1HNMR、13CNMR、MS和元素分析确证了上述目标化合物的结构,并采用X射线衍射法分析了化合物10b的单晶结构。采用菌丝生长速率法测定了目标化合物对4种供试植物病原菌小麦赤霉病菌(Fusarium graaminearum)、草莓灰霉病菌(Botrytiscinerea)、水稻纹枯病菌(Rhizoctonia solani)和辣椒炭疽病菌(Colletotrichum capsici)的抑菌活性。在100μg/mL浓度下,化合物8和9对4种病原菌表现出一定的抑制活性,其中化合物9d对草莓灰霉病菌的抑制率较高,达到71.4%。化合物10对4种供试真菌具有明显的抑制活性,其中化合物10h对草莓灰霉病菌的抑制率最高,达到82.2%。化合物10d对水稻纹枯病菌的抑制率最高,为78.7%。分析构效关系发现,在碳酸酯基的醇部位引入中等大小体积的烷基时,有利于化合物10的活性提高。目标化合物11对4种病原菌表现出显着的杀菌活性。EC50测定表明,化合物11a-11c、11g、11h、11j、11o和11r对各病原菌的EC50值均低于1μg/mL,其中化合物11a对小麦赤霉病菌的EC50值最低,达到0.2693 μg/mL,低于对照药剂多菌灵的0.6794μg/mL。化合物11a对草莓灰霉病菌的EC50值也最低,为0.4078μg/mL。化合物11r对水稻纹枯病菌的EC50值最小,达到0.0193 μg/mL,明显低于对照药剂多菌灵的0.5799μHg/mL。化合物l1n对辣椒炭疽病菌EC50值最小,为0.1773 μg/mL,低于对照药剂嘧菌酯的0.3488 μg/mL。分析构效关系发现,与酰肼基相连的苯环的4位引入卤素能显着提高化合物的杀菌活性。分别采用浸叶蝶法和浸渍法测定了部分化合物对小菜蛾(Plutella xyllostella)和蚕豆蚜(Aphis fabae)的杀虫活性。在浓度为100μg/mL时,化合物10r对蚕豆蚜3日龄若蚜的死亡率达到了 50.77%,化合物11o对小菜蛾叁龄幼虫的死亡率达到了 50.00%。(本文来源于《南京农业大学》期刊2016-05-01）
赵正[4]（2015）在《含取代苯肼或哒嗪酮基团的tetramic acid类衍生物的合成及生物活性研究》一文中研究指出Tetramic acid类衍生物是一类含有吡咯烷酮结构的杂环化合物。天然tetramic acid类衍生物大多从海洋和陆地生物中分离得到,往往具有多种生物活性,如抗氧化、抗肿瘤、除草和杀菌等活性。哒嗪酮也是一类具有广泛生物活性的含氮杂环化合物。本文对吡咯烷-2,4-二酮的3位进行结构改造,分别引入取代苯肼和哒嗪酮基团,设计合成了 11个系列共96个新型tetramic acid类衍生物,并测定了杀菌和除草活性。分别以甘氨酸、丙氨酸和L-异亮氨酸为起始原料,经酯化、酰胺化、环合、脱羧等步骤合成5-取代吡咯烷-2,4-二酮,与丁二酸单乙酯酰氯反应合成4-(5-取代-2,4-二氧吡咯烷-3-基亚基)-4-羟基丁酸7,通过酯化得到4-(2,4-二氧吡咯烷-3-基亚基)-4-羟基丁酸乙酯8,通过酰化得到4-(1-酰基-2,4-二氧吡咯烷-3-基亚基)-4-羟基丁酸乙酯9,化合物7、8和9分别与取代苯肼反应,制得27个4-(5-取代-2,4-二氧吡咯烷-3-基亚基)-4-(2-取代苯基肼基)丁酸10、23个4-(1-取代-2,4--二氧吡咯烷-3-基亚基)-4-(2-取代苯基肼基)丁酸乙酯11。化合物10通过两种方式自身环合得到19个3-(6-取代-4-氧-1-取代苯基-1,4,5,6-四氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基)丙酸12和27个3-(1-取代苯基-6-氧四氢哒嗪-3(2H)-基亚基)-5-取代吡咯烷-2,4-二酮13。采用IR、1H NMR、13C NMR、MS和元素分析确证了上述目标化合物的结构。采用菌丝生长速率法测定了目标化合物对4种供试植物病原菌小麦赤霉病菌(Fusarium graminearum)、蔬菜灰霉病菌(Botrytis cinerea)、水稻纹枯病 菌(Rhizoctonia solani)和辣椒炭疽病菌(Colletotrichum capsici)的抑菌活性。在10μg/mL浓度下,目标化合物10和11表现出显着的杀菌活性。对活性较高的化合物进行了 EC50测定。化合物11s对小麦赤霉病菌的抑制活性最高,其EC50值为0.3046 μg/mL,低于对照药剂多菌灵的0.4947 μg/mL。化合物10f对蔬菜灰霉病菌的抑制活性最高,其EC50值为0.1796μg/mL,低于对照药剂速克灵的0.3577 μg/mL。化合物11c对水稻纹枯病菌的抑制活性最高,其EC50值为0.0424 μg/mL,低于对照药剂多菌灵的0.5417 μg/mL。化合物10h对辣椒炭疽病菌的抑制活性最高,其EC50值为0.2164 μg/mL,低于对照药剂嘧菌酯的0.3325μg/mL。在50 μg/mL浓度下,目标化合物12和13表现出一定的杀菌活性,但活性远低于化合物10和11。研究了目标化合物11的结构与抑制蔬菜灰霉病菌活性之间的3D-QSAR,建立了 CoMFA和CoMSIA模型,发现在苯环的4位引入大体积且电负性强的疏水性基团可以显着提高化合物对蔬菜灰霉病菌的生物活性。采用小杯法,测定了目标化合物13对油菜(Brassica campestris)和稗草(Echinochloa crusgalli)的生长抑制活性。在100 μg/mL下,部分化合物对油菜和稗草的生长表现出一定的抑制作用。化合物13p对稗草芽的抑制率最高,为58.1%,13z对稗草根的抑制率最高,为57.1%,13q对油菜根的抑制率最高,为32.5%。(本文来源于《南京农业大学》期刊2015-06-01）
王天帅[5]（2015）在《含DNA嵌入基团的新型手性双核铂配合物的制备及抗肿瘤生物活性研究》一文中研究指出铂类抗肿瘤药物以独特的抗肿瘤机制、抗肿瘤谱广、抗肿瘤效果显着等特点被广泛应用于恶性肿瘤的临床治疗中,但目前上市的铂类抗肿瘤药物都属于经典顺铂类药物,结构的相似性,使这类药物在临床应用中不可避免的出现了顺铂的毒副作用和耐药性。双核及多核铂类药物是一类突破了经典顺铂类药物构效关系的非经典铂类抗肿瘤药物,它的作用机制不同于经典顺铂类药物。这类药物与DNA形成远程链间交联,能够跨越四个甚至更多碱基形成多点键合,键合力更强,结合更加稳定,不易产生耐药性,因此受到关注。奥沙利铂是第叁代铂类抗肿瘤药物的重要代表,也是第一个含有手性基团的顺铂类抗肿瘤药物,其结构中手性1R,2R-环己二胺骨架(1R,2R-DACH)的引入是奥沙利铂在药物耐药性方面优于第一代和第二代铂类抗肿瘤药物的关键。DNA嵌入剂是一类以DNA为靶向并能与之形成复合物的多环芳香族小分子化合物。这类化合物能够通过平面芳香环系统较好的嵌入DNA双螺旋结构的沟槽和碱基对中间,导致DNA构象发生变化,起到抗肿瘤作用。DNA嵌入剂的发现为设计DNA靶向的抗肿瘤药物提供了基础,目前已有多个DNA嵌入剂被开发用于卵巢癌、乳腺癌及急性白血病等肿瘤的治疗。铂类抗肿瘤药物和DNA嵌入剂的靶标同为DNA,因此我们考虑将DNA嵌入剂引入到铂类抗肿瘤药物中,同时结合奥沙利铂药效基团1R,2R-环己二胺作为配体,从而设计、合成出一类含DNA嵌入基团的新型手性四齿配体。以新合成的手性四齿配体为载体基团,选用不同的离去基团,合成了7个新型手性双核铂配合物。采用元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和电喷雾质谱确证了铂配合物的结构。采用水中饱和溶液溶质质量测定的方法对制备的目标双核铂配合物进行溶解度测定。MTT法测试了这类配合物对人肝癌细胞HepgG-2、人肺癌细胞A549、人结肠癌细胞HCT-116和人乳腺癌细胞MCF-7的体外抗肿瘤活性。结果表明：该类双核铂配合物对人体肿瘤细胞有一定的选择性,其中以带有羟基基团为离去基团的配合物的体外抗肿瘤活性优于卡铂,表现出明显的抗肿瘤活性。(本文来源于《昆明理工大学》期刊2015-05-18）
杨亚喆,林大勇,傅翠蓉,邹小毛[6]（2015）在《新型含氯代噻唑基团和嘧啶环的吡唑肟醚类衍生物的合成及其生物活性研究》一文中研究指出为解决抗性问题,寻找新的活性化合物,在前期工作基础上,运用生物等排原理,以吡唑肟醚为骨架,引入了第二代新烟碱类重要药效团氯代噻唑和另一重要基团嘧啶环,设计合成了系列新型吡唑肟醚类化合物.以1H NMR,IR,元素分析及MS进行结构确证,并进行了杀虫、杀螨及杀菌活性测定.部分具有氯代噻唑环的A系列化合物显示了良好的杀蚊虫活性(100%,5 mg·L-1)、杀豆蚜活性(100%,200 mg/L)和杀螨活性(100%,200 mg/L);具有嘧啶环的B系列化合物显示了一定的杀菌活性.(本文来源于《有机化学》期刊2015年01期）
毛达杰[7]（2014）在《含苯基吡啶基团的Strobilurin类化合物的合成与生物活性研究》一文中研究指出Strobilurin类杀菌剂的成功开发是杀菌剂发展史上的一座里程碑,作为继苯并咪唑、叁唑类杀菌剂之后的又一类高效、广谱的杀菌剂,它们具有超高活性和环境安全性,且作用机制独特。遗憾的是,经过了多年的田间施用以后已经出现了抗性,而且随着时间的推移,抗性问题也变得日益突出。复配虽然也是一种解决方案,但开发新的与现有Strobilurin类杀菌剂作用机制不同的新化合物才是根本。为了发现具有更好生物活性的新型Strobilurin类化合物,本论文在详尽总结文献的基础上,设计并合成了同时含取代苯环和含氮杂环的新型Strobilurin类化合物114个,其中含苯基吡啶基团的化合物有94个,含苯基二氢吡啶的化合物有12个,另有4个含苯基喹啉基团的化合物和4个含苯基吡嗪基团的化合物。所有合成的这些新型Strobilurin类化合物均未见文献报道,并都通过1H NMR、ESI-MS和IR等分析方法确证了结构,也进行了生物活性测试。本论文设计并合成了含苯基吡啶基团的肟醚乙酸酯类和甲氧基氨基甲酸酯类两大系列化合物,分别在第二章和第叁章中进行详细叙述。这两章的内容以平行叙述的方式展开,其中的第二、叁、四、五节各自对应一类化合物的构效关系研究,分别为含Hantzsch吡啶衍生物基团的Strobilurin类化合物、含2-取代吡啶基苯基团的Strobilurin类化合物、含3-取代吡啶基苯基团的Strobilurin类化合物和含4-取代吡啶基苯基团的Strobilurin类化合物;第二章的第一节研究了中间体(E)-2-氯甲基-α-甲氧亚胺基苯乙酸甲酯(①)的合成,第叁章的第一节研究了中间体N-甲氧基-N-2-溴甲基苯基氨基甲酸甲酯(②)的合成。论文对含Hantzsch吡啶衍生物基团的Strobilurin类化合物进行了研究,合成了中间体Hantzsch 1,4-二氢吡啶和环己酮并Hantzsch 1,4-二氢吡啶,并将它们氧化得到了苯基吡啶化合物和苯基喹啉化合物,再将它们与①和②进行取代反应得到Strobilurin类化合物。生测结果表明:含Hantzsch吡啶衍生物的Strobilurin类化合物具有一定的杀菌、杀虫和除草活性。论文对含2-取代吡啶基苯基团的Strobilurin类化合物进行了研究,采用金属钯催化碳氢活化引入酯基后水解的方法合成了中间体2-(吡啶-2-基)苯酚和(2-(吡啶-2-基))-1,3-苯二酚,再将它们与①或②进行取代反应得到Strobilurin类化合物。生测结果表明:该类化合物的生物活性较差。论文对含3-取代吡啶基苯基团的Strobilurin类化合物进行了研究。用含卤取代吡啶和3-羟基苯硼酸进行Suzuki偶联反应得中间体3-取代吡啶基苯酚,再将它们与①或②进行取代反应得到Strobilurin类化合物。生测结果表明:该类化合物对黄瓜霜霉病有独特的抑制活性,其中的化合物Ⅱ 4ag在5mg/L浓度下,对黄瓜霜霉病菌的抑制率达到了 80%,与嘧菌酯82%的活性水平相当;化合物Ⅰ 4an在100 mg/L浓度下对超过5种测试靶标表现出超过95%的抑制率;化合物Ⅱ4aa、Ⅱ4bd、Ⅰ4ad、Ⅰ4aj、Ⅰ4ak 在 500mg/L 浓度下对粘虫表现出100%的致死率。论文对含4-取代吡啶基苯基团的Strobilurin类化合物进行了研究。用含卤取代吡啶和4-羟基苯硼酸进行Suzuki偶联反应得中间体4-取代吡啶基苯酚,再将它们与①或②进行取代反应得到Strobilurin类化合物。生测结果表明:化合物Ⅰ 5ac在100 mg/L浓度下对5种测试靶标表现出100%的抑制率;化合物Ⅱ 5a在500 mg/L浓度下对粘虫表现出100%的致死率;不过该类化合物的杀菌活性一般。本论文对苯环与吡啶环的连接位点和取代基对活性的影响进行了研究,得出以下规律:取代苯环的3位连接吡啶环的Strobilurin类化合物杀菌活性较好,吸电子取代基对其活性有促进作用,一般吸电性越强,对应化合物活性越好;取代吡啶环的2位连接苯环的部分化合物具有较好的除草活性或杀虫活性,取代基氯和甲基对活性有促进作用。叁氟甲基对于活性有特殊的促进作用。(本文来源于《浙江工业大学》期刊2014-05-01）
刘建波[8]（2012）在《含磺酰脲或磺酰肼基团的吡咯烷-2，4-二酮类衍生物的合成与生物活性研究》一文中研究指出Tenuazonic acid (TeA)及其天然类似物都含有吡咯烷-2,4-二酮的结构单元,在抗肿瘤、抗细菌、抗真菌、抗病毒以及除草等方面均表现出显着的生物活性。通过对吡咯烷-2,4-二酮环上基团的修饰,化学工作者已经合成了大量的tetramic acid衍生物,并筛选到一些高活性化合物。本文对tetramic acid的3位进行修饰,引入取代磺酰脲基团和磺酰肼基团,合成了22个3磺酰脲或磺酰肼取代吡咯烷-2,4-二酮类衍生物,并对除草和杀菌活性进行了初步筛选。首先合成了8种tetramic acid类似物,再分别与取代苯磺酰氟和对甲苯磺酰基异氰酸酯反应,合成了一类磺酰肼取代和两类磺酰脲取代的tetramic acid类衍生物,包括14个N'-(1-(1(5)-取代-2,4-二氧吡咯烷-3-二亚基)乙基)苯磺酰肼类衍生物、5个3-(1-(1(5)-取代-2,4-二氧吡略烷-3-亚基)乙胺基)-1-(4-甲基苯磺酰基)脲类衍生物和3个3-(1-(5-取代-2,4-二氧吡咯烷-3-亚基)-1-(4-甲基苯磺酰基.)脲类衍生物。采用IR、1NMR、MS和元素分析确证了目标化合物的分子结构。采用平皿法测定了目标化合物对油菜(Brassica napus)和稗草(Echinochloa crusgalli)的生长抑制活性。在100 mg/L,浓度下,目标化合物对油菜和稗草有一定的抑制作用。化合物A1、A7、C1、C2和C3对油菜根的抑制率超过50%,C1、C2和C3达到60%以上。对稗草根和芽的抑制率均低于50%活性普遍较低。采用菌丝生长速率法测定了各目标化合物对小麦赤霉病菌(Fusarium graminearum)、蔬菜灰霉病菌Botrytis cinerea)、小麦纹枯病菌(Rhizoctonia cerealis)和辣椒炭疽病菌(Colletotrichum capsici)的抑菌活性。在100 mg/L浓度下,各化合物对供试植物病原菌无明显抑制作用,仅化合物A7对蔬菜灰霉病菌和小麦纹枯病菌抑制率超过了50%,分别为57.3%和52.3%。(本文来源于《南京农业大学》期刊2012-06-01）
吴颖[9]（2012）在《顺式新烟碱类化合物的合成和杀虫活性测定》一文中研究指出为了寻找高杀虫活性且符合21世纪农药发展要求的新型烟碱类杀虫剂先导化合物，并进一步研究其构效关系，本文以已商品化的烯啶虫胺作为活性先导化合物，有目的地对其进行结构上的修饰，设计合成了两个系列的共计30个未见报道的新烟碱类化合物。（1）在保留烯啶虫胺药效片段2-氯-5-吡啶甲基及2-硝基亚胺的基础上，引入一个大位阻基团取代硝基烯上的的α-H来固定硝基为顺式构型,且反应过程中新生成了一个手性中心。经过克脑文格尔缩合和麦克尔加成反应，设计合成了14个未见文献报道的具有光学活性的大阻塞基团固定的顺式烯啶虫胺衍生物Ia-In；（2）基于生物电子等排原理，通过将本组前期工作中含酰胺片段（Z）型烯啶虫胺类似物中的酰胺片段（-NH-C=O）替换成酯基片段（-O-C=O），经酯化、Mannich缩合反应，利用四氢嘧啶环固定硝基为顺式构型，设计合成了16个未见文献报道的四氢嘧啶环固定的顺式烯啶虫胺类似物Ⅱa-Ⅱp；本文运用核磁氢谱（1H NMR）、红外光谱（IR）、质谱(MS)、元素分析、比旋光度等实验分析手段对上述两个系列目标化合物进行了结构表征，并对其物理性质、波谱特征、合成方法及反应条件等进行了较为系统的分析和讨论。为了进一步了解目标化合物Ia-In的空间构型，对化合物Ih进行了单晶培养、X-射线衍射晶体结构测定。委托国家南方农药创制中心（浙江基地）药效部对两个系列的目标化合物进行了杀虫活性初步测试。结果表明：化合物Ia-In在500mg/L时对水稻褐飞虱和苜蓿蚜表现出的杀虫活性一般。化合物Ⅱa-Ⅱp在100mg/L时对水稻褐飞虱和苜蓿蚜均显示了良好的杀虫活性，致死率达100%。尤其是化合物Ⅱd在浓度为20mg/L时，处理稻飞虱的杀灭活性达到100%，4mg/L时，活性达到80%，其LC50值为2.319mg/L，稍低于噻虫嗪的活性（LC50值为1.460mg/L）。(本文来源于《上海师范大学》期刊2012-03-01）
牛会君[10]（2011）在《含吡唑基团的葡萄糖硫脲类衍生物的合成及生物活性研究》一文中研究指出糖类化合物是一切生物体维持生命活动所需能量的主要来源,作为生命的内源物质,糖类化合物几乎参与了生命体内的所有生物过程。通过化学手段将糖基引入药物结构中,以糖为载体将药物靶向运送到作用部位,可达到改变化合物的溶解特性,降低毒性等目的。吡唑类化合物是一类具有广泛生物活性的杂环化合物,不仅在医药上有着广泛的应用,在农药上也是一类非常重要的活性化合物。为了筛选高活性、低毒、环境友好的新型化合物,本文根据活性基团拼接原理,通过硫脲结构将吡唑与葡萄糖拼接在一起,设计并合成了20个含吡唑基团的葡萄糖硫脲类衍生物,并进行了杀虫、杀菌和除草活性测定。本文首先以葡萄糖为初始原料,经过乙酰化、溴化得到2,3,4,6-四-O-乙酰基-α-D-溴代葡萄糖,然后与硫氰酸铅反应生成相应的N-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)异硫氰酸酯,与水合肼反应得到N-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)氨基硫脲。糖基异硫氰酸酯和糖基取代的氨基硫脲分别与取代的吡唑甲酰肼和吡唑甲醛反应从而将糖基引入吡唑结构中,得到一系列含吡唑基团的葡萄糖硫脲类衍生物。同时,将硫脲基团环合得到一系列含有噻二唑基团的糖基吡唑衍生物。所有目标化合物都经IR、1HNMR、13C NMR及元素分析确证。采用平皿法测定了所有目标化合物对油菜(Brassia campestris)和稗草(Echinochloa crusgalli)的除草活性。在浓度为100μg/mL下,各目标化合物对油菜根的生长均表现出一定的抑制作用。其中化合物4a、4c、4f、6c、6g、6h和7d对油菜根生长的抑制率达到了70%以上。采用菌丝生长速率法测定了所有目标化合物对水稻纹枯病菌(Thanateaphorus cucumeris)、蔬菜灰霉病菌(Colletotrichum orbiculare)和小麦赤霉病菌(Fusarium gramineaum)的杀菌活性。在浓度为100μg/mL下,部分化合物对水稻纹枯病菌表现出较高的抑制作用,其中化合物6g、6e和6h的抑制率达到了50%以上,6g对水稻纹枯病菌的抑制率达70.1%。采用浸叶碟法对目标化合物进行了小菜蛾(Plutella xylostella(L.))室内活性测定。在100μg/mL浓度下,目标化合物对小菜蛾基本没有活性。(本文来源于《南京农业大学》期刊2011-06-01）
生物活性基团论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
老年痴呆是目前威胁老年人生命健康的常见疾病,主要表现为认知障碍与行为障碍,严重者甚至完全失去生活自理能力。其中,阿尔兹海默症是老年痴呆的主要病症,目前对阿尔兹海默症的发病机理还尚不清楚,主流学说包括胆碱能假说、Aβ毒性假说、tau蛋白假说。治疗阿尔兹海默症主要以胆碱酯酶抑制剂,抗淀粉样病变药物,NMDA受体拮抗剂以及淀粉样tau蛋白药物为主。随着社会的发展人口老龄化问题越来越严重,AD的发病率也越来越高。临床上第一个治疗AD的药物是乙酰胆碱酯酶药物(他克林),鉴于他克林是以喹啉为母环且具有较好的药效活性,所以我们对以喹啉母环为基础的胆碱酯酶药物进行研究。由于吗啡啉和乙基哌嗪也具有较好的活性,我们使用拼合原理对二者进行拼合,从而探索研究新化合物的胆碱酯酶活性。以香草酸为原料,通过一系列反应合成以喹啉环为基础含有吗啡啉或N-乙基哌嗪取代基的化合物及其衍生物,并通过核磁共振氢谱,核磁共振碳谱,红外,以及质谱等检测手段对化合物进行结构表征,然后探索其胆碱酯酶活性。实验结果发现,苯胺基上的取代基为吸电子基团(如氯离子)时,会增强其活性,当苯胺基上的取代基为供电子基团(如羟基)时,会降低其胆碱酯酶活性。这说明含有吸电子的苯胺基团有助于化合物与胆碱酯酶底部的CAS催化活性位点结合。通过实验发现含有苯胺基团的喹啉类化合物均具有较好的活性,为了探索出更高活性的胆碱酯酶药物,我们可以对其取代基的位置,大小,数目做进一步的研究,还可以对溴氯丙烷链上的基团进行修饰与改造,合成出更高活性的化合物,探索出更好的抗AD药物,缓解和改善老年痴呆对老年人的健康威胁。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
生物活性基团论文参考文献
[1].李琴.含喹唑（喔）啉基团的1,4-戊二烯-3-酮（肟）醚类化合物的合成及生物活性研究[D].贵州大学.2018
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[5].王天帅.含DNA嵌入基团的新型手性双核铂配合物的制备及抗肿瘤生物活性研究[D].昆明理工大学.2015
[6].杨亚喆,林大勇,傅翠蓉,邹小毛.新型含氯代噻唑基团和嘧啶环的吡唑肟醚类衍生物的合成及其生物活性研究[J].有机化学.2015
[7].毛达杰.含苯基吡啶基团的Strobilurin类化合物的合成与生物活性研究[D].浙江工业大学.2014
[8].刘建波.含磺酰脲或磺酰肼基团的吡咯烷-2，4-二酮类衍生物的合成与生物活性研究[D].南京农业大学.2012
[9].吴颖.顺式新烟碱类化合物的合成和杀虫活性测定[D].上海师范大学.2012
[10].牛会君.含吡唑基团的葡萄糖硫脲类衍生物的合成及生物活性研究[D].南京农业大学.2011