李志英宋学立
解放军第148医院（山东淄博255300）
【摘要】目的比较不同厂家、不同批次盐酸胺碘酮胶囊的体外溶出度，为其质量控制提供依据。
方法采用转篮法分别测定不同厂家、不同批次的盐酸胺碘酮胶囊，对T50，Td，m等参数进行方差分析。
结果不同厂家、不同批次的盐酸胺碘酮胶囊体外溶出度有非常显著性差异。
结论建议有关标准增加盐酸胺碘酮胶囊的体外溶出度测定，以保证临床疗效。
【关键词】盐酸胺碘酮溶出度
［中图分类号］R972.2［文献标识码］A［文章编号］1810－5734(2013)07－05－02
Studyonthedissolutionrateofnationaldragon＇sbloodcapsulesLiZhiYing,SongxueLi(The148HospitalofPLA,Zibo255300)
【Abstract】ObjectiveTodeterminedissolutionrateofnationaldragon＇sbloodcapsuleandtocontrolitsquality.MethodThedissolutionrateofnationaldragon＇sbloodcapsulewasdeterminedbyUV-spectrummethod.Thewavelengthwas284nm.ResultsThedissolutionparametersehadsignificantdifferencebetweennationaldragon＇sbloodcapsulesfromsamefactorybutdifferentgroup(P<0.05)andhadverysignificantdifferencefromdifferentfactories(P<0.01).ConclutlonDissolutionratetestisneededforcontrollingthequalityofnationaldragon＇sbloodcapsules.
【KeyWords】nationaldragon＇sbloodcapsule;dissolutionrate
盐酸胺碘酮为临床上常用的抗心律失常药，治疗指数高，但由于其溶出度低，致使生物利用度低且个性差异大，为了进一步控制盐酸胺碘酮胶囊的质量，我们对不同厂家、不同批次盐酸胺碘酮胶囊的体外溶出度进行了测定。
1仪器与试药
TU-1221型紫外可见分光光度计（北京通用仪器设备公司）；ZRS-4智能溶出试验仪（天津大学无线电厂）。盐酸胺碘酮胶囊（江苏某厂：胶囊A，批号100917；胶囊B，批号110320。河北某厂：胶囊C，批号100712；胶囊D，批号101004），规格均为每粒0.1克。
2实验方法与结果
2.1标准曲线的制备
取盐酸胺碘酮对照品25mg，置100ml容量瓶中，用95%乙醇溶解并稀释至刻度。分别取上述溶液0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6ml，加入盛有少量稀盐酸的25ml容量瓶中，用稀盐酸稀释至刻度，随加随搅拌。以稀盐酸为空白，照紫外分光光度法，于240nm处测定上述系列浓度溶液的吸收度，将所得A值与C值（μg/ml）进行线性回归，得回归方程为：C=20.153A-0.0786r=0.9999。
2.2胶囊剂的含量测定
取盐酸胺碘酮胶囊A、B、C、D各10粒，将内容物倒出，精密称定，算出平均胶囊重，精取相当于盐酸胺碘酮25mg的量，照标准曲线的方法，测定其含量，分别为表示量的98.31±0.43、97.14±0.33、96.47±0.51和100.14±0.35（n=5）。
2.3体外溶出度测定
按照《中国药典》2010年版溶出度测定法第一法测定，以0.05%十二烷基硫酸钠900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，10、20、30、45、60和90分钟时，取溶剂10ml，滤过，精密量取续滤液2ml至10ml容量瓶中，加稀盐酸至刻度，照分光光度法，在242nm波长处测定吸收度，根据回归方程计算溶出度。结果如图1所示。
图1盐酸胺碘酮胶囊在0.05%SLS中的溶出度
按威布尔分布提取溶出度参数，对T50，Td，m等溶出度参数进行方差分析，结果显示组内和组间存在非常显著性差异（P〈0.01）。
3讨论
由于固体制剂的体外溶出度与生物利用度有较好的相关性，而且比体内试验简单易行、代价低，近年来得到了广泛的应用。本文参考药典有关规定［１］，采用0.05%十二烷基硫酸钠为溶出介质测定盐酸胺碘酮胶囊的体外溶出度，结果表明该法简便、快速、准确，符合溶出度测定要求。经测定两个厂家、四个批次的盐酸胺碘酮胶囊在含量均符合规定的情况下，体外溶出度有非常显著性差异。建议中国药典增加本制剂的溶出度检查项目，以考察制剂质量，确保临床疗效。
据资料认为［２］，盐酸胺碘酮口服主要从肠道吸收，经我们试验，本品在人工肠液中的体外溶出度1h仅为0.2%，较人工胃液中的2%有非常显著性差异。从结构看，本品为盐酸盐，其水溶液略显酸性，从理论上应在胃液中较易吸收，其体内吸收过程有必要作进一步研究。
参考文献
［１］国家药典委员会．中华人民共和国药典，化学工业出版社，2010年版二部，附录XC。
［２］竺心影．药理学，北京：人民卫生出版社，1987；186。