导读:本文包含了噻吩酮类化合物论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:轴手性硫脲,双功能,1,4-二噻烷-2,5-二醇,α,β-不饱和酮
噻吩酮类化合物论文文献综述
李淼,陈平平,陈治明[1]（2019）在《轴手性双硫脲催化合成螺四氢噻吩类化合物》一文中研究指出本文成功合成了3种多氢键轴手性联萘酚硫脲,并将其应用于催化1,4-二噻烷-2,5-二醇和α,β-不饱和酮的Sulfa-Michael/Aldol反应,实现了螺四氢噻吩-3-醇类化合物的不对称合成,并且对反应条件进行了优化。结果表明,在25℃下,THF作为溶剂,20(mol)%1a作为催化剂,反应8h,可以较高产率(92%)和较好的立体选择性(95%)及非对映选择性(>90:10 dr)得到目标产物。(本文来源于《化学通报》期刊2019年11期）
王胜红,韩潇,毛婷,曾慧君,陈瑞[2]（2019）在《新型四氢苯并[4',5']噻吩并[3',2':5,6]吡啶并[4,3-d]嘧啶类化合物衍生物的合成及抗肿瘤活性》一文中研究指出本文以环己酮为原料,通过氮杂Wittig反应合成了一系列结构新颖的取代四氢苯并噻吩并吡啶并嘧啶衍生物,并采用MTT法考察所合成目标化合物对CNE2、KB、MGC-803、MCF-7和PC3这5种肿瘤细胞的抑制活性。初步的生物活性结果表明,目标化合物对5种肿瘤细胞均有抑制活性,尤其是对胃癌MGC-803细胞展现出了更强的抑制活性。其中3-(4-氟苯基)-2-((4-氟苯基)氨基)-5-甲基-8,9,10,11-四氢苯并[4',5']噻吩并[3',2':5,6]吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮[化合物8c,IC_(50)=(0. 9±0. 25)μmol·L~(-1)]对MGC-803的活性最强,是5-氟尿嘧啶[IC_(50)=(18. 4±1. 43)μmol·L~(-1)]的20倍;同时,目标化合物对正常的胃黏膜上皮细胞GES-1没有毒性。四氢苯并[4',5']噻吩并[3',2':5,6]吡啶并[4,3-d]嘧啶类化合物具有良好的抗肿瘤活性,值得进一步深入研究。(本文来源于《化学通报》期刊2019年07期）
蔡广胜[3]（2019）在《基于噻吩类化合物纳米载药系统抗肿瘤活性的研究》一文中研究指出在全球范围内,恶性肿瘤导致的死亡仅次于心脑血管病,严重威胁人类健康。化学药物疗法仍然是临床治疗肿瘤的主要手段。噻吩类化合物(Thiophene compounds,TPs)广泛存在于自然界中,尤其是一些抗肿瘤药物的有效分子结构中含有噻吩并环结构骨架,表现出了良好的抗肿瘤活性,因此被广泛的应用于医药治疗领域。本文考察了6种TPs的抗肿瘤活性,发现均具有一定的抗肿瘤活性。但是TPs在应用过程中仍存在许多待克服的问题,比如溶解性差,毒性大,无选择性等。新型给药系统借助水溶性好的药物载体的承载作用,可以将TPs携带到病灶组织,而且所选择的药物载体表面含有丰富的官能团,可以对其进行表面修饰,接枝靶向分子以赋予其靶向性,从而在一定程度上实现精准、高效、低毒的治疗肿瘤。因此,运用新型给药系统有望克服TPs的水溶解性差、生物利用度低和无选择性等缺点。基于以上研究背景,本文主要围绕TPs的抗肿瘤活性筛选、评价和纳米载药系统的建立等方面展开研究,具体研究结果如下:1.TPs抗肿瘤活性筛选及理化性质检测。首先,选择HepG2和SMMC-7721两种肝癌细胞对6种TPs通过MTT法初步考察TPs的抗肿瘤活性,结果显示,当TPs的浓度为30.0μg/mL时,TP 5具有最好的抗肿瘤活性,且高于紫杉醇。TP 5的回收率、精密度、稳定性和溶解度实验结果显示,TP 5具有较好的回收率和精密度;随着温度增加至60.0℃时,TP 5的结构稳定;TP 5在去离子水和PBS缓冲溶液(pH 7.4)中的溶解度较低,仅为26.36μg/mL和27.64μg/mL,在有机溶剂中,溶解度明显提高,而有机溶剂溶解对人体伤害大,不适合直接给药。2.TP 5的抗肿瘤活性评价。为了进一步评价TP 5的抗肿瘤活性,本文通过体内、体外两部分实验进行验证,并利用细胞及分子生物学手段,阐述其抗肿瘤作用机理。结果发现TP 5可以增加肝癌细胞(HepG2和SMMC-7721)中LDH的释放量,抑制肿瘤细胞迁移,诱导肿瘤细胞凋亡,并增强肝癌细胞中caspase-3,-8,-9的活性,增加细胞中ROS含量,降低线粒体膜电位。通过Western Blot实验检测结果发现TP 5可以激活PARP,caspase-3,-8,-9,并且能够增加线粒体通路相关的促凋亡蛋白Bad和Bax的表达,抑制抑凋亡蛋白Bcl-2的表达。最后,通过在裸鼠后背部注射癌细胞,建立HepG2和SMMC-7721裸鼠异位瘤模型,经过14天的治疗,TP 5给药组肿瘤体积显着降低,而且对肿瘤组织中凋亡相关蛋白的免疫印迹分析结果与体外实验结果一致,进一步说明TP 5可以诱导肝癌细胞凋亡。3.叶酸靶向的PLGA纳米粒的建立。为了提高TP 5的溶解性并赋予其靶向性,选用PLGA作为药物载体负载TP 5,在其表面修饰叶酸分子,制备叶酸靶向的PLGA纳米给药系统(TP 5-FPNPs),考察了其结构、载药量、包封率以及稳定性,测试了TP 5-FPNPs的体外释放行为、抗肿瘤活性以及摄取情况。结果显示,TP 5-FPNPs呈球形,粒径为170.0 nm,载药量和包封率分别为2.90%和94.64%±0.73,在去离子水、PBS(pH 7.4)和含有10.0%FBS的PBS中稳定性较好;在48.0 h时,TP 5在TP 5-FPNPs中释放了80.0%,TP 5-FPNPs较TP 5-PNPs抗肿瘤效果好且细胞摄取增强。4.白蛋白纳米粒的建立。为了进一步提高TP 5的载药量,选用人血清白蛋白作为药物载体负载TP 5,制备TP 5的白蛋白纳米粒(TP 5-NPs),讨论了温度和TP 5的浓度对TP 5-NPs的影响,并考察了TP 5-NPs的体外释放以及在HepG2和SMMC-7721两种细胞中的摄取情况,同时通过ROS实验和膜电位实验考察了细胞凋亡机制。结果显示制备TP 5-NPs最优参数是温度为60℃,TP 5浓度为6.0 mg/mL;最优条件下制备的TP 5-NPs呈球形,粒径均一,粒径大约为205.4 nm且稳定性好;载药量为3.70%,包封率为99.6%,提高了TP 5的载药量;在120.0h内,TP 5从TP 5-NPs中释放了75%,而且TP 5-NPs的浓度为691.4μg/mL,溶解度提高了26.0倍;HepG2和SMMC-7721细胞在TP 5和TP 5-NPs存在下,细胞的存活率存在浓度依赖性和时间依赖性,TP 5会诱导两种细胞产生ROS,导致线粒体功能障碍,从而导致细胞凋亡;通过流式细胞术和激光共聚焦结果得知,TP 5-NPs能够被细胞摄取且随着时间的延长摄取量增加,可以将TP 5携带到细胞中,有利于肿瘤的治疗。5.TP 5-NPs体内抗肿瘤活性评价。通过建立BALB/c裸鼠和BALB/c白鼠异位瘤模型,考察TP 5-NPs的体内抗肿瘤活性及其作用机制。结果表明,经TP5-NPs治疗后,在裸鼠异位瘤模型中,裸鼠体重无显着变化,肝脏,脾脏和肾脏无明显损伤,裸鼠肿瘤体积明显下降。Western Blot结果显示,cleaved PARP,cleaved caspase-3,cleaved caspase-8,cleaved caspase-9,促凋亡蛋白Bax和Bad的含量显着增加,而抑凋亡蛋白Bcl-2的含量降低。进一步说明TP 5-NPs在体内可以抑制裸鼠肿瘤的生长,并通过Caspase依赖的线粒体通路诱导肝癌细胞凋亡。在BALB/c白鼠异位瘤模型中,TP 5-NPs可以增强脾脏指数并引起脾脏和血清中炎症因子(包括基质金属蛋白酶,白介素和趋化因子)的含量变化。这些因子均与免疫调节相关。TP 5-NPs还可以调节NF-κB及Nrf2及其下游抗氧化蛋白的表达,说明氧化应激介导的免疫应答在TP 5-NPs的抗肿瘤过程中起到了一定的作用。(本文来源于《吉林大学》期刊2019-06-01）
张福荔[4]（2019）在《煤中噻吩类化合物的脱硫机理及煤分子结构的量子化学研究》一文中研究指出本文利用量子化学方法(M06-2X、CBS-QB3)研究了2-甲基噻吩的分子性质(BDE、ACID、ESP、Becke charge、HOMO和LUMO);并计算了2-甲基噻吩、噻吩和苯并噻吩的反应能垒((35)G~?)、反应能((35)G_P)、反应热力学性质(ΔH~θ、ΔG~θ)以及其在惰性和氧化性气氛下的反应能量图。基于过渡态理论计算了基元反应的速率常数,分别从动力学和热力学角度深入地探讨了煤中噻吩类化合物在惰性和氧化性气氛下的脱硫机理,为煤中其他噻吩硫的脱除机理研究提供分子水平上的理论指导。论文主要研究内容如下:(1)惰性气氛下,2-甲基噻吩热解脱硫反应为吸热反应,且反应温度远高于600 K。氧化性气氛下,2-甲基噻吩氧化脱硫反应为放热反应,初始温度低于600 K。(2)惰性气氛下,H·有利于2-甲基噻吩热解过程中H_2S的生成,·S·有利于2-甲基噻吩热解生成CS_2。氧化性气氛下,对于COS形成,由烷基侧链比由噻吩环引发的反应在动力学上更有利;对于SO_2形成,双分子2-甲基噻吩砜之间的Diels-Alder环加成引起的反应在动力学和热力学上比单分子2-甲基噻吩砜分解更有利。(3)噻吩砜分解生成SO_2的反应为吸热反应,反应能垒高;噻吩砜通过Diels-Alder环加成反应生成SO_2为放热反应,反应能垒低。因此,噻吩砜生成SO_2的主反应为Diels-Alder环加成反应。热力学和动力学上,噻吩砜发生Diels-Alder环加成反应生成SO_2比分解反应更有利。(4)六元稠环化合物最适宜羧基分布的位点为稠环中的β位。随着煤阶的是升高,从褐煤、烟煤到无烟煤羧基取代基会逐渐较少。当稠环分子中同时具有五元芳香环和六元芳香环时,五元环的α位点也较易被羧基取代,这可能与五元环的α位被羧基取代后的空间位阻比六元环α位被羧基取代后的空间位阻小有关。羟基取代后的化合物受煤阶的影响比较小,羟基在烟煤中也有分布。比较适宜羧基分布的位点为同一个苯环上羟基取代的邻位,这是由于羟基和邻位的羧基形成了氢键,提供了额外的能量使分子稳定。相对于羧基,羟基在类煤化合物上分布更加稳定。类煤化合物中的硫原子不影响羧基和羟基的最适宜分布位置。(本文来源于《内蒙古大学》期刊2019-06-01）
吴昊[5]（2018）在《钯催化的串联偶联反应合成二苯并噻吩类化合物的研究》一文中研究指出二苯并噻吩是有机光电材料中比较常见的一类杂环结构,在有机太阳能电池等领域有着广泛应用。与噻吩相比,二苯并噻吩具有更大的共轭π平面结构,可以更有效的传输电子;硫原子又具有给电子能力,材料常常表现出空穴迁移的特征。更有意思的是,如果将硫氧化成砜,这类材料又可以表现出贫电子结构性质的电子传输性能。因此,在有机光电材料领域,二苯并噻吩类是备受关注的结构之一。而如何更有效地构建这类化合物,也受到了化学合成工作者的关注。基于这个应用背景,本论文的工作就是围绕着二苯并噻吩类化合物的合成展开的。主要内容分以下两个方面:1.成功实现了以邻溴碘苯和对甲基苯硫酚为原料,二氯二乙腈钯为催化剂,双(2-二苯基磷苯基)醚为配体,通过Pd催化的C-S偶联/C-H键活化的串联偶联反应合成了二苯并噻吩类化合物。研究发现该反应具有较好的底物普适性。2.在邻溴碘苯和对甲基苯硫酚串联偶联反应的基础上,我们通过调节反应中配体和催化剂的当量比,实现了以碘苯和邻溴苯硫酚为原料,二氯二乙腈钯为催化剂,双(2-二苯基磷苯基)醚为配体,同样通过Pd催化的C-S偶联/C-H键活化的串联偶联反应,实现了二苯并噻吩类化合物的合成。这两种方法大大的拓宽了底物的选择范围,使该方法更具实用性。相较于传统合成方法和过渡金属催化的环化反应等,以上两个工作由于采用了串联反应的设计,使反应原料简单易得,所用的钯催化剂和配体也是常见的,都可商业购买;而且反应条件温和简单;具有良好的官能团兼容性。因此,为二苯并噻吩类化合物的合成提供了一个简单、灵活、高效的途径,极具应用价值。(本文来源于《南京邮电大学》期刊2018-11-14）
吴峤,刘彦斐,李志念,杨吉春[6]（2018）在《含噻吩的叁唑啉酮类化合物的设计合成与生物活性研究》一文中研究指出[目的]为发现具有杀菌活性的化合物,[方法]利用中间体衍生化方法设计并合成了一系列含噻吩的1,2,4-叁唑啉酮类衍生物。[结论]生测活性表明,部分化合物具有广谱的杀菌活性,如3a,3b,7a,7c,12a均表现出较好的杀菌活性,尤其是化合物3a在6.25 mg/L下对小麦白粉病防效为100%。此类化合物可作为先导化合物进行进一步优化研究。(本文来源于《中国化工学会农药专业委员会第十八届年会论文集》期刊2018-08-15）
钱程[7]（2018）在《利用无机硫源合成苯并噻喃和苯并噻吩类化合物的研究》一文中研究指出苯并硫杂环,如苯并噻喃和苯并噻吩,是非常常见的一类有机中间体,其衍生物广泛存在于许多材料、药物和具有生物活性的天然产物中。苯并噻喃类化合物具有良好的抗菌、抗氧化和抗肿瘤等特点,而苯并噻吩则是许多药物分子的基础结构单元。因此,对于这两类化合物合成策略的研究是非常有价值和意义的。而在合成过程中需要引入硫原子来构建硫杂环,其中硫的来源分为两类:有机硫源和无机硫源。相对于有机硫源的制备繁琐、不稳定等特点,无机硫化物具有廉价易得、更为稳定等优势。本论文在实验室研究的基础上,以硫化钾为硫源,分别发展了合成苯并噻喃和苯并噻吩类化合物的新策略。第一章,绪论。从过渡金属催化和无过渡金属催化的角度,综述了近年来合成苯并噻喃和苯并噻吩类化合物的研究进展。第二章,无过渡金属催化合成二氢苯并噻喃-4-酮类化合物的研究。在DBU的作用下,利用2'-卤查尔酮和硫化钾发生反应,通过两次C-S键的构建,高效的合成了一系列二氢苯并噻喃类化合物。此反应条件温和绿色。第叁章,无过渡金属催化合成2-羰基苯并噻吩类化合物的研究。在无过渡金属催化下,2-卤查尔酮和硫化钾发生反应,高效地合成了一系列的2-羰基苯并噻吩类化合物。机理研究表明该反应经历亲核取代、分子内环化、质子化和脱氢芳构化四个过程。第四章,无过渡金属催化合成苯并吡喃和苯并噻喃类化合物的研究。以2,2'-二卤代查尔酮为底物,硫化钾为硫源,在DMF中二者发生串联反应,经过多次C-S/C-O键的构建,合成了苯并硫代吡喃酮和苯并噻喃酮类化合物。(本文来源于《湖南师范大学》期刊2018-06-01）
任绪金,祝馨怡,李颖,刘泽龙[8]（2018）在《深度加氢柴油中苯并噻吩类化合物的测定》一文中研究指出建立了基于气相色谱-四极杆串联飞行时间质谱(GC-QTOF MS)直接测定深度加氢柴油中苯并噻吩类化合物(BTs)的方法。该方法可以实现超低硫柴油中BTs快速直接定性定量分析,具有较高的重复性和准确性,加标回收实验数据相对偏差低于5%,定量标准曲线线性系数均高于0.9990,测得(C0~C4)BTs化合物定量限为0.05mg/L。利用该方法对深度加氢脱硫直馏柴油中的BTs进行定性定量分析,共鉴定苯并噻吩类化合物48种,并对直馏柴油不同程度加氢产品中的苯并噻吩类化合物定量分析。结果表明,深度加氢柴油中残留的BTs主要为C2-BTs和C3-BTs,在C1-BTs中2位和7位甲基取代BT更难通过加氢脱除。(本文来源于《石油学报(石油加工)》期刊2018年01期）
杨玉宏[9]（2017）在《1.选择性PARP1/2抑制剂的设计合成与活性研究 2.噻吩并香豆素类化合物合成的方法学研究》一文中研究指出PARP(聚腺苷二磷酸核糖聚合酶)是一类催化聚ADP核糖化的细胞核酶,能被DNA单链断裂激活,通过碱基切除修复途径参与DNA损伤的修复。PARP已成为许多项具有治疗意义的药物化学领域的重要研究靶点,这些领域包括中风、心肌缺血、肿瘤等,其中以肿瘤和心肌缺血这两个研究最有前景。PARP-1抑制剂可作为肿瘤放疗、化疗的增敏剂,也可选择性抑制同源重组缺陷的肿瘤细胞,如BRCA1/2缺失的乳腺癌细胞。目前已上市或临床研究中的PARP-1抑制剂均为泛PARP抑制剂,对PARP-1和PARP-2的亚型没有选择性,有研究报道,PARP-2的活性却显得不可缺失,但因为亚型选择性PARP-1/2抑制剂鲜有发现,所以缺乏对PARP-2的相关功能机制的了解。因此,本课题基于PARP-1与PARP-2的差异性,预设计合成高活性、高选择性的PARP-1/2抑制剂。我们以酞嗪酮为基本母核,化合物设计中利用S┈N非键作用引入噻吩并杂环的结构,设计并合成了两个系列化的合物,并进行了生物活性测试,尽管活性不如人意,但为发展亚型选择性的PARP-2抑制剂提供了参考。香豆素类化合物具有多种生物活性,如抗癌、抗心律失常,抗HIV,抗骨质疏松等,一直备受药物化学家和有机化学家的关注,但噻吩并香豆素类化合物研究较少。我们以色酮化合物和巯基乙酸乙酯为原料,经过Michael加成/环化反应等一锅多步串联反应,得到了噻吩并香豆素类化合物。该方法无需金属催化,操作简单,底物耐受性好,应用性广,产率高,对于快速构建多样性的小分子库具有很好的指导作用。(本文来源于《中国科学院大学(中国科学院上海药物研究所)》期刊2017-05-01）
端梦莹[10]（2017）在《手性开环冠醚—氟化钾络合物催化叁取代四氢噻吩类化合物的不对称合成》一文中研究指出本文介绍了一种新颖合成策略,通过手性开环冠醚-氟化钾络合物催化的1,4-二硫-2,5-二醇和一系列α,β-不饱和酮之间的不对称sulfa-Michael/aldol串联反应,实现了手性叁取代四氢噻吩类化合物的不对称合成。通过该方法合成的目标产物,包括含有五元环,六元环及七元环的螺四氢噻吩类化合物,都具有高对映选择性。这种新颖的不对称合成方法,以催化当量的氟化钾作为氟离子来源,高立体选择性的构建了结构复杂的手性杂环骨架。(本文来源于《重庆大学》期刊2017-05-01）
噻吩酮类化合物论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
本文以环己酮为原料,通过氮杂Wittig反应合成了一系列结构新颖的取代四氢苯并噻吩并吡啶并嘧啶衍生物,并采用MTT法考察所合成目标化合物对CNE2、KB、MGC-803、MCF-7和PC3这5种肿瘤细胞的抑制活性。初步的生物活性结果表明,目标化合物对5种肿瘤细胞均有抑制活性,尤其是对胃癌MGC-803细胞展现出了更强的抑制活性。其中3-(4-氟苯基)-2-((4-氟苯基)氨基)-5-甲基-8,9,10,11-四氢苯并[4',5']噻吩并[3',2':5,6]吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮[化合物8c,IC_(50)=(0. 9±0. 25)μmol·L~(-1)]对MGC-803的活性最强,是5-氟尿嘧啶[IC_(50)=(18. 4±1. 43)μmol·L~(-1)]的20倍;同时,目标化合物对正常的胃黏膜上皮细胞GES-1没有毒性。四氢苯并[4',5']噻吩并[3',2':5,6]吡啶并[4,3-d]嘧啶类化合物具有良好的抗肿瘤活性,值得进一步深入研究。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
噻吩酮类化合物论文参考文献
[1].李淼,陈平平,陈治明.轴手性双硫脲催化合成螺四氢噻吩类化合物[J].化学通报.2019
[2].王胜红,韩潇,毛婷,曾慧君,陈瑞.新型四氢苯并[4',5']噻吩并[3',2':5,6]吡啶并[4,3-d]嘧啶类化合物衍生物的合成及抗肿瘤活性[J].化学通报.2019
[3].蔡广胜.基于噻吩类化合物纳米载药系统抗肿瘤活性的研究[D].吉林大学.2019
[4].张福荔.煤中噻吩类化合物的脱硫机理及煤分子结构的量子化学研究[D].内蒙古大学.2019
[5].吴昊.钯催化的串联偶联反应合成二苯并噻吩类化合物的研究[D].南京邮电大学.2018
[6].吴峤,刘彦斐,李志念,杨吉春.含噻吩的叁唑啉酮类化合物的设计合成与生物活性研究[C].中国化工学会农药专业委员会第十八届年会论文集.2018
[7].钱程.利用无机硫源合成苯并噻喃和苯并噻吩类化合物的研究[D].湖南师范大学.2018
[8].任绪金,祝馨怡,李颖,刘泽龙.深度加氢柴油中苯并噻吩类化合物的测定[J].石油学报(石油加工).2018
[9].杨玉宏.1.选择性PARP1/2抑制剂的设计合成与活性研究2.噻吩并香豆素类化合物合成的方法学研究[D].中国科学院大学(中国科学院上海药物研究所).2017
[10].端梦莹.手性开环冠醚—氟化钾络合物催化叁取代四氢噻吩类化合物的不对称合成[D].重庆大学.2017